公开(公告)号：CN102264752A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN200980152225.6

申请日：2009-12-21

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·科泰斯塔 ,  W·延克 ,  J-M·龙多 ,  S·韦勒 ,  L·维德勒

IPC: C07F9/6506 ,  A61K31/663

CPC classification number: C07F9/6506

Abstract: 本发明公开(未取代或取代的苯基)-烷基-取代的[(咪唑-1-基)-1-羟基-1-膦酰基-乙基]-膦酸和它们的制备方法或过程、它们在制备药用制剂中的用途、它们在治疗疾病中的用途、用它们治疗疾病的方法、含它们的药用制剂和/或所述化合物在治疗疾病中的用途。所述化合物可抑制过度或不适当骨吸收。所述化合物具有式(I)，在式(I)中，R1和R2中的一个定义同本说明书，所述化合物可为游离形式、酯和/或盐形式。

公开(公告)号：CN102076678A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN200980124841.0

申请日：2009-07-08

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： E·布里亚尔 ,  R·M·吕尔恩德 ,  R·马绍尔 ,  H·莫彼茨 ,  O·罗格尔 ,  J-M·龙多 ,  H·鲁伊格尔 ,  M·廷特尔诺特-布洛莱伊 ,  S·J·费恩施塔尔

IPC: C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  A61K31/382 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D335/02 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明涉及新的游离形式或盐形式的式(I)的杂环化合物、其制备方法、其作为药物的用途以及含有它们的药物，在式(I)中，所有变量如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN101384580A

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：CN200780005530.3

申请日：2007-02-14

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： H·鲁伊格尔 ,  C·麦卡蒂 ,  H·莫彼茨 ,  J-M·龙多 ,  M·廷特尔诺特-布洛莱伊

IPC: C07D335/02

CPC classification number: C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及游离碱形式或酸加成盐形式的新的式(I)杂环化合物，其中所有变量如说明书中所定义，其制备、其作为药物的用途以及包含它们的药物。

公开(公告)号：CN101001645B

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN200580026569.4

申请日：2005-08-04

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·E·迪帕多瓦 ,  H·格拉姆 ,  H·霍夫施泰特尔 ,  M·耶施克 ,  J-M·龙多 ,  W·范登伯格

IPC: A61K39/395 ,  A61P29/00 ,  C07K16/24

CPC classification number: C07K16/244 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

Abstract: 本发明提供了用于治疗IL-17介导的疾病或病症(例如类风湿性关节炎)的IL-17结合分子，特别是抗人IL-17抗体，更优选抗IL-17人抗体，其中重链和轻链高变区具有定义的氨基酸序列。

公开(公告)号：CN101835787A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200880112351.4

申请日：2008-11-26

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·韦勒 ,  L·维德勒 ,  J-M·龙多 ,  S·科泰斯塔 ,  W·延克

IPC: C07F9/6506 ,  A61K31/663 ,  A61P19/00

CPC classification number: C07F9/6506

Abstract: 描述了C2-C5-烷基-取代的[(咪唑-1-基)-1-羟基-1-膦酰基-乙基]-膦酸及其制备方法、其在制备药物制剂中的用途、其在治疗疾病中的用途、使用它们治疗疾病的方法、包含它们的药物制剂和/或用于治疗疾病的化合物。所述化合物能够抑制过度或不适当的骨质吸收并且用于治疗因靶蛋白过度戊烯化导致的其他疾病例如Hutchinson-Gilford早老综合征。所述化合物为式I，其中R1和R2之一是氢，另一个是支链或非支链的C2-C5-烷基，且所述化合物可以是游离形式、酯和/或盐形式。

公开(公告)号：CN101460464A

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：CN200780020945.8

申请日：2007-06-04

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： O·罗格尔 ,  J-M·龙多 ,  H·鲁伊格尔 ,  O·西米克 ,  F·斯罗金 ,  M·廷特尔诺特-布洛莱伊

IPC: C07D215/48 ,  A61P25/28 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D215/48

Abstract: 新的3－单－、3，4－二－和3，4，4－三－取代的吡咯烷化合物、用于温血动物的诊断和治疗、尤其是用于治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和/或随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的这些化合物；该类化合物在制备用于治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病中的用途；包含所述的取代的吡咯烷化合物的药物制剂，和/或包括施用所述的取代的吡咯烷化合物的治疗方法。取代的吡咯烷化合物尤其是式I化合物，其中取代基如说明书所定义。

公开(公告)号：CN101098960A

公开(公告)日：2008-01-02

申请号：CN200680001781.X

申请日：2006-01-02

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： W·延克 ,  J-M·龙多 ,  M·盖泽 ,  P·拉马热 ,  A·施特劳斯

IPC: C12N9/10 ,  C12Q1/48 ,  C30B29/58 ,  A61K38/00

CPC classification number: C12N9/1085 ,  C07K2299/00

Abstract: 本发明涉及结晶人法呢基二磷酸合酶(FPPS)、游离FPPS的三维结构以及与底物(如IPP(异戊烯基二磷酸))和/或抑制剂(如Zometa或Aredia)复合的FPPS的三维结构。此外描述了制备人FPPS晶体的方法。根据本发明，此晶体可用于确定FPPS同系物、突变体、结合配体的复合物、FPPS晶形和未知结构的相似分子的结构。本发明还涉及用FPPS晶体选择(例如通过X射线衍射筛选)新的FPPS配体以及设计和/或鉴定针对FPPS的抑制剂。此外，本发明涉及选择和/或鉴定新的低分子量的FPPS结合物的NMR方法，其中所述的结合物代表了新的治疗剂。

公开(公告)号：CN102186803A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980140520.X

申请日：2009-10-12

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·科泰斯塔 ,  J·F·格里克曼 ,  W·延克 ,  A·马尔津兹克 ,  S·奥夫纳 ,  J-M·龙多 ,  T·佐勒

IPC: C07C65/21 ,  C07C229/64 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D295/10 ,  C07D307/14 ,  C07D319/08 ,  C07D333/20 ,  A61P43/00 ,  A61K31/192

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07C65/24 ,  C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/09 ,  C07D207/327 ,  C07D209/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D243/08 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/60

Abstract: 本发明涉及主要是新的式(I)化合物的用途以及主要是新的式(I)化合物，其中各基团如说明书中所定义，其可用作法尼基焦磷酸合酶调节剂并且例如可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：CN101835771A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200880112386.8

申请日：2008-08-22

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： E·布里亚尔 ,  R·M·吕尔恩德 ,  R·马绍尔 ,  H·莫彼茨 ,  O·罗格尔 ,  J-M·龙多 ,  H·鲁伊格尔 ,  M·廷特尔诺特-布洛莱伊 ,  S·J·费恩施塔尔

IPC: C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  A61K31/382 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D335/02 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及游离形式或盐形式的新的式(I)的杂环化合物，其中所有的变量如说明书中所定义，还涉及它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。

公开(公告)号：CN101528670A

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200780040090.5

申请日：2007-11-22

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： M·弗雷德里克森 ,  R·M·龙德 ,  C·麦卡蒂 ,  H·莫彼茨 ,  J-M·龙多 ,  B·L·罗伊 ,  H·鲁伊格尔

IPC: C07C233/40 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D261/14 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07C233/40 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D261/14 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的游离碱形式或酸加成盐形式的式(I)环状化合物，涉及它们的制备方法、它们作为药物的用途以及含有它们的药物。