公开(公告)号：CN102264752A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN200980152225.6

申请日：2009-12-21

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·科泰斯塔 ,  W·延克 ,  J-M·龙多 ,  S·韦勒 ,  L·维德勒

IPC: C07F9/6506 ,  A61K31/663

CPC classification number: C07F9/6506

Abstract: 本发明公开(未取代或取代的苯基)-烷基-取代的[(咪唑-1-基)-1-羟基-1-膦酰基-乙基]-膦酸和它们的制备方法或过程、它们在制备药用制剂中的用途、它们在治疗疾病中的用途、用它们治疗疾病的方法、含它们的药用制剂和/或所述化合物在治疗疾病中的用途。所述化合物可抑制过度或不适当骨吸收。所述化合物具有式(I)，在式(I)中，R1和R2中的一个定义同本说明书，所述化合物可为游离形式、酯和/或盐形式。

公开(公告)号：CN102186803A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980140520.X

申请日：2009-10-12

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·科泰斯塔 ,  J·F·格里克曼 ,  W·延克 ,  A·马尔津兹克 ,  S·奥夫纳 ,  J-M·龙多 ,  T·佐勒

IPC: C07C65/21 ,  C07C229/64 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D295/10 ,  C07D307/14 ,  C07D319/08 ,  C07D333/20 ,  A61P43/00 ,  A61K31/192

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07C65/24 ,  C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/09 ,  C07D207/327 ,  C07D209/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D243/08 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/60

Abstract: 本发明涉及主要是新的式(I)化合物的用途以及主要是新的式(I)化合物，其中各基团如说明书中所定义，其可用作法尼基焦磷酸合酶调节剂并且例如可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：CN101959865A

公开(公告)日：2011-01-26

申请号：CN200980106454.4

申请日：2009-02-26

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·阿姆斯特费茨 ,  G·博尔德 ,  S·科泰斯塔 ,  W·延克 ,  A·马尔勤兹克 ,  C·穆勒-哈特维格 ,  S·奥夫纳 ,  F·施陶费尔 ,  J·齐默尔曼

IPC: C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07F9/60 ,  C07D215/18 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/675 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D215/48 ,  C07D215/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中取代基如说明书中所述，其可用作法尼基焦磷酸合酶调节剂，例如用于治疗增殖性疾病；涉及制备此类化合物的方法，并涉及其中间体。

公开(公告)号：CN101835787A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200880112351.4

申请日：2008-11-26

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·韦勒 ,  L·维德勒 ,  J-M·龙多 ,  S·科泰斯塔 ,  W·延克

IPC: C07F9/6506 ,  A61K31/663 ,  A61P19/00

CPC classification number: C07F9/6506

Abstract: 描述了C2-C5-烷基-取代的[(咪唑-1-基)-1-羟基-1-膦酰基-乙基]-膦酸及其制备方法、其在制备药物制剂中的用途、其在治疗疾病中的用途、使用它们治疗疾病的方法、包含它们的药物制剂和/或用于治疗疾病的化合物。所述化合物能够抑制过度或不适当的骨质吸收并且用于治疗因靶蛋白过度戊烯化导致的其他疾病例如Hutchinson-Gilford早老综合征。所述化合物为式I，其中R1和R2之一是氢，另一个是支链或非支链的C2-C5-烷基，且所述化合物可以是游离形式、酯和/或盐形式。

公开(公告)号：CN101098960A

公开(公告)日：2008-01-02

申请号：CN200680001781.X

申请日：2006-01-02

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： W·延克 ,  J-M·龙多 ,  M·盖泽 ,  P·拉马热 ,  A·施特劳斯

IPC: C12N9/10 ,  C12Q1/48 ,  C30B29/58 ,  A61K38/00

CPC classification number: C12N9/1085 ,  C07K2299/00

Abstract: 本发明涉及结晶人法呢基二磷酸合酶(FPPS)、游离FPPS的三维结构以及与底物(如IPP(异戊烯基二磷酸))和/或抑制剂(如Zometa或Aredia)复合的FPPS的三维结构。此外描述了制备人FPPS晶体的方法。根据本发明，此晶体可用于确定FPPS同系物、突变体、结合配体的复合物、FPPS晶形和未知结构的相似分子的结构。本发明还涉及用FPPS晶体选择(例如通过X射线衍射筛选)新的FPPS配体以及设计和/或鉴定针对FPPS的抑制剂。此外，本发明涉及选择和/或鉴定新的低分子量的FPPS结合物的NMR方法，其中所述的结合物代表了新的治疗剂。