公开(公告)号：CN1989113B

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN200580025308.0

申请日：2005-07-26

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： H·阿尔盖尔 ,  W·弗罗伊斯特尔 ,  M·科洛 ,  H·马特斯 ,  J·诺祖拉克 ,  S·奥夫纳 ,  D·奥兰 ,  V·拉塞蒂 ,  J·雷诺 ,  N·索尔德曼 ,  P·弗勒尔斯海姆

IPC: C07D239/96 ,  A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  A61P25/18 ,  C07D409/12 ,  A61P25/28 ,  C07D401/12 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及其中取代基的定义如说明书中所述的式(I)的1H-喹唑啉-2，4-二酮衍生物、其制备、其作为药物的应用以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN1989113A

公开(公告)日：2007-06-27

申请号：CN200580025308.0

申请日：2005-07-26

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： H·阿尔盖尔 ,  W·弗罗伊斯特尔 ,  M·科洛 ,  H·马特斯 ,  J·诺祖拉克 ,  S·奥夫纳 ,  D·奥兰 ,  V·拉塞蒂 ,  J·雷诺 ,  N·索尔德曼 ,  P·弗勒尔斯海姆

IPC: C07D239/96 ,  A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  A61P25/18 ,  C07D409/12 ,  A61P25/28 ,  C07D401/12 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及其中取代基的定义如说明书中所述的式(I)的1H－喹唑啉－2，4－二酮衍生物、其制备、其作为药物的应用以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN1137886C

公开(公告)日：2004-02-11

申请号：CN96196581.9

申请日：1996-08-19

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： P·阿克林 ,  H·阿尔吉尔 ,  Y·阿伯桑 ,  M·拜奥拉兹 ,  R·莫里逖 ,  S·奥夫纳 ,  S·J·维恩斯特拉

IPC: C07D241/44 ,  C07D401/06 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/650994

Abstract: 本发明涉及用于制备治疗对阻断AMPA，红藻氨酸盐和/或NMDA受体的甘氨酸部位敏感的病理学疾病的药物的式I表示的2，3-二氧-1，2，3，4-四氢-喹喔啉基衍生物及其可药用盐，其中基团R1和R2之一是R5基团，另一个是-CH(R6)-alk-R7(Ia)，-alk-CH(R6)-R7(Ib)，-alk-N(R8)-X-R7(Ic)，-alk-N+(R8)(R9)-X-R7A-(Id)，-alk-O-X-R7(Ie)或-alk-S-X-R7(If)，R3，R4和R5分别是氢，低级烷基，卤素，三氟甲基，氰基或硝基，R6是未被取代或低级烷基化和/或低级烷酰基化的氨基，R7是氢；脂族，脂环族或杂环脂族基团；氰基；从碳酸或碳酸的半酯或半酰胺，或从硫酸或脂族或芳族磺酸，或从磷酸或磷酸酯衍生的酰基；未被取代，脂族或芳脂族取代的和/或脂族，芳脂族或芳族酰基取代的氨基；或芳族或杂芳族基团，R8是氢；脂族或芳脂族基团；或从脂族或芳脂族羧酸，或从碳酸的脂族或芳脂族半酯衍生的酰基，或R7和R8与X和连接R8和X的氮原子一起形成一个通过氮原子连接的未取代或取代的一-或二-氮杂环烷基，氮硫杂环烷基或任意氧化的硫杂环烷基，或未取代或取代的，任意部分氢化的芳基或杂芳基，R9是脂族或芳脂族基团，或R7，R8和R9与X和连接R8，R9和X的氮原子一起形成一个未取代或取代的由季氮原子连接的季杂芳基，且A-是质子酸的阴离子，alk是低级亚烷基，及X(除非与R7，R8和连接R8和X的氮原子一起，或与连接R8，R9和X的氮原子一起，它构成上述环体系之一部分)是二价脂族，脂环族或芳脂族基团或直键。

公开(公告)号：CN1193968A

公开(公告)日：1998-09-23

申请号：CN96196581.9

申请日：1996-08-19

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： P·阿克林 ,  H·阿尔吉尔 ,  Y·阿伯桑 ,  M·拜奥拉兹 ,  R·莫里逖 ,  S·奥夫纳 ,  S·J·维恩斯特拉

IPC: C07D241/44 ,  C07D401/06 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/650994

Abstract: 本发明涉及用于制备治疗对阻断AMPA,红藻氨酸盐和/或NMDA受体的甘氨酸部位敏感的病理学疾病的药物的式Ⅰ表示的2,3－二氧－1,2,3,4－四氢—喹喔啉基衍生物及其可药用盐,其中基团R1和R2之一是R5基团,另一个是－CH(R6)－alk－R7(Ia),－alk－CH(R6)－R7(Ib),－alk－N(R8)－X－R7(Ic),－alk－N+(R8)(R9)－X－R7A－(Id),－alk－O－X－R7(Ie)或－alk－S－X－R7(If),R3,R4和R5分别是氢,低级烷基,卤素,三氟甲基,氰基或硝基,R6是未被取代或低级烷基化和/或低级烷酰基化的氨基,R7是氢;脂族,脂环族或杂环脂族基团;氰基,从碳酸或碳酸的半酯或半酰胺,或从硫酸或脂族或芳族磺酸,或从磷酸或磷酸酯衍生的酰基;未被取代,脂族或芳脂族取代的和/或脂族,芳脂族或芳族酰基取代的氨基;或芳族或杂芳族基团,R8是氢;脂族或芳脂族基团;或从脂族或芳脂族羧酸,或从碳酸的脂族或芳脂族半酯衍生的酰基,或R7和R8与X和连接R8和X的氮原子一起形成一个通过氮原子连接的未取代或取代的一—或二—氮杂环烷基,氮硫杂环烷基或任意氧化的硫杂环烷基,或未取代或取代的,任意部分氢化的芳基或杂芳基,R9是脂族或芳脂族基团,或R7,R8和R9与X和连接R8,R9和X的氮原子一起形成一个未取代或取代的由季氮原子连接的季杂芳基,且A－是质子酸的阴离子,alk是低级亚烷基,及X(除非与R7,R8和连接R8和X的氮原子一起,或与连接R8,R9和X的氮原子一起,它构成上述环体系之一部分)是二价脂族,脂环族或芳脂族基团或直键。

公开(公告)号：CN101366714A

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：CN200810166366.0

申请日：2002-12-03

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·加斯帕里尼 ,  Y·奥贝松 ,  S·奥夫纳 ,  K·齐默曼 ,  T·W·哈特

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4704 ,  A61P25/22

CPC classification number: C07C271/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供式(I)化合物以及它们的制备，其中m、n、A、R、R′、R″、Ro、X和Y如说明书所定义。式(I)化合物可用作治疗例如神经系统病症的药物。

公开(公告)号：CN1278249A

公开(公告)日：2000-12-27

申请号：CN98810761.9

申请日：1998-10-30

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： E·波姆伯维拉 ,  M·科勒 ,  S·奥夫纳 ,  R·斯沃伯达

IPC: C07D211/70 ,  C07D211/22 ,  C07C211/29 ,  C07D207/08 ,  C07D491/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07C211/29 ,  C07C217/60 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70

Abstract: 式(Ⅰ)化合物,其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书所定义,该化合物可用作药物。

公开(公告)号：CN102762567A

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201080064304.4

申请日：2010-12-20

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·巴迪格 ,  D·本克 ,  C·贝特斯查尔特 ,  V·乔杜里 ,  S·科泰斯塔 ,  J·H-H·欣里希斯 ,  S·奥夫纳 ,  C·潘迪特 ,  J·瓦格纳

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: 本发明涉及游离形式或盐形式的式(I)化合物，其中各取代基如说明书中所定义；还涉及其制备、其作为药物的用途以及包含其的药物。

公开(公告)号：CN101959865A

公开(公告)日：2011-01-26

申请号：CN200980106454.4

申请日：2009-02-26

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·阿姆斯特费茨 ,  G·博尔德 ,  S·科泰斯塔 ,  W·延克 ,  A·马尔勤兹克 ,  C·穆勒-哈特维格 ,  S·奥夫纳 ,  F·施陶费尔 ,  J·齐默尔曼

IPC: C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07F9/60 ,  C07D215/18 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/675 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D215/48 ,  C07D215/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中取代基如说明书中所述，其可用作法尼基焦磷酸合酶调节剂，例如用于治疗增殖性疾病；涉及制备此类化合物的方法，并涉及其中间体。

公开(公告)号：CN1092202C

公开(公告)日：2002-10-09

申请号：CN97199101.4

申请日：1997-10-22

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： P·阿克林 ,  H·阿尔吉尔 ,  Y·奥伯桑 ,  S·奥夫纳 ,  S·J·韦恩斯特拉

IPC: C07F9/6509 ,  A61K31/675

CPC classification number: C07F9/650994

Abstract: 式I的化合物和其盐可以用于治疗对兴奋性氨基酸受体的阻断有反应的病理学状况，和用于制备药物学制剂，其中R1是羟基或者脂族、芳脂族或芳族基团，X是二价脂族、环脂族、环脂族-脂族、芳脂族、杂芳基脂族或芳族基团，R2是氢或脂族或芳脂族基团，alk是低级烷叉，以及R3、R4和R5相互独立地是氢、低级烷基、卤素、三氟甲基、氰基或硝基。

公开(公告)号：CN102186803A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980140520.X

申请日：2009-10-12

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·科泰斯塔 ,  J·F·格里克曼 ,  W·延克 ,  A·马尔津兹克 ,  S·奥夫纳 ,  J-M·龙多 ,  T·佐勒

IPC: C07C65/21 ,  C07C229/64 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D295/10 ,  C07D307/14 ,  C07D319/08 ,  C07D333/20 ,  A61P43/00 ,  A61K31/192

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07C65/24 ,  C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/09 ,  C07D207/327 ,  C07D209/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D243/08 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/60

Abstract: 本发明涉及主要是新的式(I)化合物的用途以及主要是新的式(I)化合物，其中各基团如说明书中所定义，其可用作法尼基焦磷酸合酶调节剂并且例如可用于治疗增殖性疾病。