-
公开(公告)号:CN103121973A
公开(公告)日:2013-05-29
申请号:CN201210544854.7
申请日:2005-06-23
发明人: 丁强 , N·S·格雷 , 李冰 , 刘异 , 沈台辅 , 宇野哲郎 , 张国宝 , C·皮索特索德曼 , W·布赖滕施泰因 , G·博尔德 , G·卡拉瓦蒂 , P·菲雷 , V·瓜格纳诺 , M·兰 , P·W·曼雷 , J·舍普费尔 , C·斯庞克
IPC分类号: C07D239/48 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07F7/18 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61K31/695 , A61P35/00 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P13/12 , A61P7/02 , A61P37/06 , A61P9/10 , A61P37/00 , A61P3/10 , A61P15/00 , A61P11/06 , A61P35/02 , A61P35/04
CPC分类号: C07D239/48 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要: 本发明涉及式(I)化合物,其中取代基X1、R1、R2、R3和R4具有如在本发明的描述中所提出和解释的含义,制备这些化合物的方法、含有其的药物组合物、其任选与一种或多种其它药学活性化合物组合在治疗对抑制蛋白激酶活性响应的疾病中的用途,以及治疗所述疾病的方法。
-
公开(公告)号:CN101563336A
公开(公告)日:2009-10-21
申请号:CN200780008140.1
申请日:2007-03-14
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号: C07D401/04
摘要: 本发明涉及某些化合物抑制、调控和/或调节酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶和激酶样蛋白如RAF激酶(一种在MAP激酶信号传导途径中起作用的丝氨酸/苏氨酸激酶)的发现,涉及包含这些化合物的组合物和用它们治疗酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶和激酶样依赖性疾病如血管生成、癌症和心脏肥大的方法。
-
公开(公告)号:CN101443318A
公开(公告)日:2009-05-27
申请号:CN200780016957.3
申请日:2007-03-13
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D239/30 , C07D239/34 , C07D239/36 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/06 , A61K31/495 , A61P35/00
CPC分类号: C07D413/12 , C07D239/34 , C07D239/36 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/06
摘要: 本发明涉及新的式(I)化合物及其在治疗动物体或人体中的用途、包含式(I)化合物的药物组合物以及式(I)化合物在制备用于治疗蛋白激酶依赖性疾病、尤其是增殖性疾病、例如特别是肿瘤疾病的药物组合物中的用途。
-
公开(公告)号:CN101291917A
公开(公告)日:2008-10-22
申请号:CN200480041053.2
申请日:2004-11-26
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D239/34 , C07D239/46 , C07D403/12 , C07D401/12
摘要: 本发明涉及二芳基脲衍生物在制备药物组合物中的用途,该组合物用于治疗RET依赖性障碍、尤其RET依赖性肿瘤疾病。本发明进一步涉及新颖的N-[4-(嘧啶-4-基氧基)-苯基]-N’-苯基-脲衍生物和它们治疗动物或人体、尤其治疗蛋白激酶依赖性疾病的用途,涉及包含这类新颖的N-[4-(嘧啶-4-基氧基)-苯基]-N’-苯基-脲衍生物的药物组合物和这类新颖的N-[4-(嘧啶-4-基氧基)-苯基]-N’-苯基-脲衍生物在制备药物组合物中的用途,该组合物用于治疗蛋白激酶依赖性疾病,尤其增殖疾病,例如肿瘤疾病。
-
公开(公告)号:CN1216867C
公开(公告)日:2005-08-31
申请号:CN01804233.3
申请日:2001-01-25
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D213/82 , C07D401/14 , A61K31/455 , A61P35/00
CPC分类号: C07D213/82 , A61K31/445 , C07D213/89 , C07D401/14 , C07D417/14
摘要: 本发明涉及式(I)的2-氨基-烟酰胺衍生物、其N-氧化物或可能的互变异构体或该化合物的可药用盐单独或与一种或多种其它药物活性化合物联合在制备用于治疗对抑制VEGF受体酪氨酸激酶活性有反应的疾病的药物组合物中的用途,其中n是从1到6,包括6;W是O或S;R1和R3彼此独立地表示氢、低级烷基或低级酰基;R2表示环烷基、芳基或含有一个或多个环氮原子和0、1或2个彼此独立地选自氧和硫的杂原子的单环或二环杂芳基,这些基团均可以是未取代的或单取代或多取代的;R和R′彼此独立地是氢或低级烷基;X表示芳基或含有一个或多个环氮原子和0、1或2个彼此独立地选自氧和硫的杂原子的单环或二环杂芳基,这些基团均可以是未取代的或单取代或多取代的;本发明还涉及新的式(I)的2-氨基-烟酰胺衍生物及其制备方法。
-
公开(公告)号:CN1656073A
公开(公告)日:2005-08-17
申请号:CN03812280.4
申请日:2003-05-28
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D213/68 , C07D213/40 , C07D213/69 , C07D239/34 , C07D239/40 , C07D239/26 , C07D401/12 , A61K31/33 , A61K35/00 , A61K31/395
CPC分类号: C07D213/40 , A61K31/33 , A61K31/395 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/81 , C07D213/84 , C07D213/89 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/47 , C07D239/52 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要: 本发明涉及二芳基脲衍生物在治疗蛋白激酶依赖性疾病中的用途或制备用于治疗所述疾病的药物组合物的用途、使用二芳基脲衍生物治疗所述疾病的方法、含有二芳基脲衍生物的用于治疗所述疾病的药物制剂、用于治疗所述疾病的二芳基脲衍生物、新的二芳基脲衍生物、含有这些新的二芳基脲衍生物的药物制剂、制备新的二芳基脲衍生物的方法、上文所述新的二芳基脲衍生物的用途或使用方法,和/或用于治疗动物或人体的这些新的二芳基脲衍生物。
-
公开(公告)号:CN1507444A
公开(公告)日:2004-06-23
申请号:CN02809293.7
申请日:2002-05-03
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D401/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/502 , A61P29/00 , A61P19/02
CPC分类号: C07D401/06 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要: 本发明涉及新的式(I)的2,3-二氮杂萘衍生物,其中R1和R2:a)各自独立地是一个低级烷基;b)一起形成子结构式(I*)的一个桥,其中键是通过两个末端C原子形成的,并且m是0至4,或c)一起形成子结构式(I**)的一个桥,其中环成员T1、T2、T3和T4中的一个或两个是氮,其他各自是CH,且键通过原子T1和T4形成;A、B、D、E和T独立地是N或CH,条件是这些基团中的至少一个或不多于三个是N;X是亚氨基、氧代或硫代;Y是氢、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、或未取代的或取代的环烷基;和且其中在子结构式(I*)中,用波浪线代表的键是单键或双键;或式(I)化合物的N-氧化物;式(I)化合物的互变异构体或互变异构体的混合物或其N-氧化物;和式(I)化合物的、其N-氧化物的、其互变异构体的或其互变异构体的混合物的药学上可接受的盐。本发明还涉及这些化合物的制备方法以及它们在医药中的用途。
-
公开(公告)号:CN100427483C
公开(公告)日:2008-10-22
申请号:CN200380104845.5
申请日:2003-12-11
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D409/04 , C07D213/64 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D213/61 , C07D213/38 , C07D213/50 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/4412 , A61K31/44 , A61P35/00
CPC分类号: C07D405/04 , C07D213/38 , C07D213/50 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D409/04 , C07D417/04
摘要: 本发明涉及新的邻氨基苯甲酰胺衍生物、其制备方法、其在治疗人或动物体的方法中的应用、其单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合的用途。
-
公开(公告)号:CN101031560A
公开(公告)日:2007-09-05
申请号:CN200580032726.2
申请日:2005-09-27
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D407/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D409/12
CPC分类号: C07D417/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要: 本发明涉及新的式(I)化合物,在式(I)中,p为1、2或3;n为0、1、2或3;m为0、1、2或3;A为CRc、S、NRc或O,其中Rc为H或低级烷基;X、Y和Z各自独立选自N或C-R3,其中X、Y和Z中至少两个为N;并且每个Ra独立选自氢和低级烷基;每个Rb为氢或低级烷基;G为基团Ar或代表CN或未取代的或取代的低级烷基;Ar为饱和的或不饱和的环状基团,其为取代的或未取代的并且可以为五元或六元单环或8、9、10、11或12元二环或三环并且可以包含0、1、2或3个选自O、N和S的杂原子;并且其中基团R1、R2、R3和R4如说明书中定义。本发明还涉及所述化合物的盐、酯、N-氧化物或前药。此外,本发明还涉及所述化合物在治疗蛋白激酶依赖性疾病中的用途、在制备用于治疗所述疾病的药物组合物中的用途、所述二芳基脲衍生物在治疗所述疾病中的使用方法、包含这些新的二芳基脲衍生物的药物制剂、制备新的二芳基脲衍生物的方法、上述新的二芳基脲衍生物的用途或使用方法和/或这些新的二芳基脲衍生物用于治疗动物或人体的用途。
-
公开(公告)号:CN1856326A
公开(公告)日:2006-11-01
申请号:CN200480027535.2
申请日:2004-09-23
申请人: 诺瓦提斯公司
CPC分类号: A61K45/06
摘要: 本发明涉及用于治疗患有以细胞增殖和炎性细胞浸润为特征的疾病、冠心病、高血压、肾病、糖尿病、或眼部疾病和病症患者的组合疗法。所述患者采用下述组合治疗:(a)VEGF抑制剂化合物;和(b)一种或多种第二治疗剂,选自:i.血管抑制性类固醇;ii.光敏剂;iii.含有皮质类固醇的植入剂;iv.AT1受体拮抗剂;v.ACE抑制剂;vi.环加氧酶抑制剂;vii.IGF-IR抑制剂;viii.mTOR激酶抑制剂;ix.抑生长激素受体拮抗剂;x.PI3K抑制剂;xi.Raf激酶抑制剂;xii.PKC抑制剂;xiii.整联蛋白拮抗剂;xiv.内源性抗血管生成分子;和xv.PEDF和类似物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-