2-氨基-烟酰胺衍生物及其作为VEGF-受体酪氨酸激酶抑制剂的用途

    公开(公告)号:CN1216867C

    公开(公告)日:2005-08-31

    申请号:CN01804233.3

    申请日:2001-01-25

    摘要: 本发明涉及式(I)的2-氨基-烟酰胺衍生物、其N-氧化物或可能的互变异构体或该化合物的可药用盐单独或与一种或多种其它药物活性化合物联合在制备用于治疗对抑制VEGF受体酪氨酸激酶活性有反应的疾病的药物组合物中的用途,其中n是从1到6,包括6;W是O或S;R1和R3彼此独立地表示氢、低级烷基或低级酰基;R2表示环烷基、芳基或含有一个或多个环氮原子和0、1或2个彼此独立地选自氧和硫的杂原子的单环或二环杂芳基,这些基团均可以是未取代的或单取代或多取代的;R和R′彼此独立地是氢或低级烷基;X表示芳基或含有一个或多个环氮原子和0、1或2个彼此独立地选自氧和硫的杂原子的单环或二环杂芳基,这些基团均可以是未取代的或单取代或多取代的;本发明还涉及新的式(I)的2-氨基-烟酰胺衍生物及其制备方法。

    具有血管生成抑制活性的2,3-二氮杂萘衍生物

    公开(公告)号:CN1507444A

    公开(公告)日:2004-06-23

    申请号:CN02809293.7

    申请日:2002-05-03

    摘要: 本发明涉及新的式(I)的2,3-二氮杂萘衍生物,其中R1和R2:a)各自独立地是一个低级烷基;b)一起形成子结构式(I*)的一个桥,其中键是通过两个末端C原子形成的,并且m是0至4,或c)一起形成子结构式(I**)的一个桥,其中环成员T1、T2、T3和T4中的一个或两个是氮,其他各自是CH,且键通过原子T1和T4形成;A、B、D、E和T独立地是N或CH,条件是这些基团中的至少一个或不多于三个是N;X是亚氨基、氧代或硫代;Y是氢、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、或未取代的或取代的环烷基;和且其中在子结构式(I*)中,用波浪线代表的键是单键或双键;或式(I)化合物的N-氧化物;式(I)化合物的互变异构体或互变异构体的混合物或其N-氧化物;和式(I)化合物的、其N-氧化物的、其互变异构体的或其互变异构体的混合物的药学上可接受的盐。本发明还涉及这些化合物的制备方法以及它们在医药中的用途。