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![通过烯胺的催化不对称氢化制备吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的方法](/CN/2007/8/6/images/200780033637.jpg)
公开(公告)号：CN101511830B
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN200780033637.9
申请日：2007-09-05
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 斯特凡·阿布雷切特 , 米凯兰杰诺·斯卡洛内 , 鲁道夫·施密德
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D455/06 , B01J31/2295 , B01J2231/641 , B01J2531/822 , C07D471/04 , Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种用于制备式(I)的吡啶并[2，1-a]异喹啉衍生物的方法，其中R2、R3和R4如说明书中所定义，该方法包括以下步骤：a)在含手性二膦配体的过渡金属催化剂存在下，催化不对称氢化式(II)的烯胺，式(II)中的R1是低级烷基，b)引入氨基保护基Prot，和c)酰胺化该酯以形成式(V)的酰胺，式(V)中的R2、R3、R4和Prot如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN101180282A
公开(公告)日：2008-05-14
申请号：CN200680017832.8
申请日：2006-05-15
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D307/32 , C07D307/38
CPC分类号： C07D307/33 , C07D307/34 , C07D307/38 , C07D307/58 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及制备新型中间体式(I)的(S)－4－氟甲基－二氢－呋喃－2－酮的方法及其用于制造式(II)的吡啶并[2，1－a]异喹啉衍生物的用途，式(II)的吡啶并[2，1－a]异喹啉衍生物可用于治疗和/或预防与DPP IV有关的疾病。
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公开(公告)号：CN1162593A
公开(公告)日：1997-10-22
申请号：CN97103015.4
申请日：1997-03-11
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07C251/04 , C07C251/08 , C07C251/16 , C07C249/02
摘要： 新的具有光学活性的式Iα-亚氨基羧酸衍生物，式中R代表OH、NH2、低级烷基-NH或苯基低级烷基-NH，特别是代表R0。式I化合物可以催化加氢，得到相应的α-氨基羧酸衍生物。后者是合成治疗用假肽的中间体。
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公开(公告)号：CN101076515A
公开(公告)日：2007-11-21
申请号：CN200580042683.6
申请日：2005-12-05
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D207/08 , C07K5/02
CPC分类号： C07D207/08 , C07K5/0205
摘要： 本发明涉及式(I)化合物的制备，所述式(I)化合物是在可用于治疗癌症的多拉司他汀10类似物的制备中有价值的中间体。
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公开(公告)号：CN1717410A
公开(公告)日：2006-01-04
申请号：CN200380104377.1
申请日：2003-11-20
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 彼得·奥辛斯基 , 卡齐米日·米哈乌·彼得鲁谢维奇 , 鲁道夫·施密德
IPC分类号： C07F9/6568 , C07F15/00 , C07B53/00
CPC分类号： C07B53/00 , C07F9/65683 , C07F9/65685 , C07F15/0073
摘要： 本发明涉及新的式I的膦配体，其中R1和R2彼此独立地为烷基、芳基、环烷基或杂芳基，所述的烷基、芳基、环烷基或杂芳基可以被如下基团取代：烷基、烷氧基、卤素、羟基、氨基、一或二烷基氨基、芳基、－SO2－R7、－SO3－、－CO－NR8BR8″、羧基、烷氧羰基、三烷基甲硅烷基、二芳基烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基或三芳基甲硅烷基；R3是烷基、环烷基、芳基或杂芳基；R4′和R4彼此独立地表示氢、烷基或任选取代的芳基；或者R4′和R4连同它们所连的碳原子一起形成3～8元的碳环；虚线不存在，或者存在并形成双键；R5和R6彼此独立地为氢、烷基或芳基；R7是烷基或芳基；R8和R8′彼此独立地为氢、烷基或芳基；通过粗体键相连的取代基彼此是顺式关系；本发明还涉及具有这种配体的金属配合物，以及这种金属配合物作为不对称反应催化剂的用途。
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公开(公告)号：CN101180282B
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：CN200680017832.8
申请日：2006-05-15
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D307/32 , C07D307/38
CPC分类号： C07D307/33 , C07D307/34 , C07D307/38 , C07D307/58 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及制备新型中间体式(I)的(S)-4-氟甲基-二氢-呋喃-2-酮的方法及其用于制造式(II)的吡啶并[2，1-a]异喹啉衍生物的用途，式(II)的吡啶并[2，1-a]异喹啉衍生物可用于治疗和/或预防与DPP IV有关的疾病。
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公开(公告)号：CN101511830A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200780033637.9
申请日：2007-09-05
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 斯特凡·阿布雷切特 , 米凯兰杰诺·斯卡洛内 , 鲁道夫·施密德
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D455/06 , B01J31/2295 , B01J2231/641 , B01J2531/822 , C07D471/04 , Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种用于制备式(I)的吡啶并[2，1－a]异喹啉衍生物的方法，其中R2、R3和R4如说明书中所定义，该方法包括以下步骤：a)在含手性二膦配体的过渡金属催化剂存在下，催化不对称氢化式(II)的烯胺，式(II)中的R1是低级烷基，b)引入氨基保护基Prot，和c)酰胺化该酯以形成式(V)的酰胺，式(V)中的R2、R3、R4和Prot如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN101102993A
公开(公告)日：2008-01-09
申请号：CN200680002233.9
申请日：2006-01-05
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07C209/68 , C07C215/52 , C07C215/54 , C07D207/08
CPC分类号： C07K5/0205 , C07C213/08 , C07C215/52 , C07C215/54 , C07D207/08
摘要： 本发明涉及式(I)化合物的制备。所述的式(I)化合物或它们的锂盐是制备多拉司他汀类似物中的有价值的中间体，所述的多拉司他汀类似物有效用于治疗癌症。
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公开(公告)号：CN100358909C
公开(公告)日：2008-01-02
申请号：CN200380104377.1
申请日：2003-11-20
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 彼得·奥辛斯基 , 卡齐米日·米哈乌·彼得鲁谢维奇 , 鲁道夫·施密德
IPC分类号： C07F9/6568 , C07F15/00 , C07B53/00
CPC分类号： C07B53/00 , C07F9/65683 , C07F9/65685 , C07F15/0073
摘要： 本发明涉及新的式I的膦配体，其中R1和R2彼此独立地为烷基、芳基、环烷基或杂芳基，所述的烷基、芳基、环烷基或杂芳基可以被如下基团取代：烷基、烷氧基、卤素、羟基、氨基、一或二烷基氨基、芳基、-SO2-R7、-SO3-、-CO-NR8BR8″、羧基、烷氧羰基、三烷基甲硅烷基、二芳基烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基或三芳基甲硅烷基；R3是烷基、环烷基、芳基或杂芳基；R4′和R4彼此独立地表示氢、烷基或任选取代的芳基；或者R4′和R4连同它们所连的碳原子一起形成3～8元的碳环；虚线不存在，或者存在并形成双键；R5和R6彼此独立地为氢、烷基或芳基；R7是烷基或芳基；R8和R8′彼此独立地为氢、烷基或芳基；通过粗体键相连的取代基彼此是顺式关系；本发明还涉及具有这种配体的金属配合物，以及这种金属配合物作为不对称反应催化剂的用途。
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