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公开(公告)号：CN116041412A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310040719.7
申请日：2023-01-13
申请人： 香港中文大学(深圳) , 南方科技大学
IPC分类号： C07J43/00 , C07J51/00 , C07J41/00 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/695 , A61K31/7056 , A61K31/7068 , A61K31/58 , A61K31/567
摘要： 本发明涉及一种氟维司群衍生物及其制备方法、应用和治疗乳腺癌的药物。上述氟维司群衍生物具有如下结构通式：式中，R1及R2各自独立地选自H及羟基保护基中的任一种；R3选自H及C1～6的烷基中的任一种；X选自中的任一种；R4与R5不成环，R4及R5各自独立地选自‑COOR6及‑C(＝O)‑R7中的任一种，R6及R7各自独立地选自H及C1～6的烷基中的任一种，或者，R4与R5成六元氧杂环；R8选自C3～9环烷基及取代或未取代的芳基中的任一种；R9及R10各自独立地选自H及羟基保护基中的任一种。上述氟维司群衍生物具有高的生物利用度，能够用于制备治疗乳腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN117534720A
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202210915828.4
申请日：2022-08-01
申请人： 香港中文大学(深圳) , 南方科技大学
IPC分类号： C07J1/00 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/566 , A61K31/567
摘要： 本发明涉及一种环戊烷多氢菲衍生物及其制备方法和应用。该环戊烷多氢菲衍生物，具有如下结构：或 其中：R为碳原子数为1～16个的烷基或碳原子数为2～16个的烯基；R0为碳原子数为6～20个的炔基、碳原子数为6～20个的芳香烷基、碳原子数为8～20个炔基苯基、碳原子数为9～20个的醛基取代的炔基苯基、或碳原子数为10～20个的酯基取代的炔基苯基。上述的环戊烷多氢菲衍生物可以作为雌激素受体拮抗剂且在机体内生物利用率较氟维司群更高。
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公开(公告)号：CN116535454A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202310477445.8
申请日：2023-04-28
申请人： 香港中文大学(深圳) , 南方科技大学
摘要： 本发明涉及一种氟维司群类化合物及其制备方法和应用。上述氟维司群类化合物具有如下结构式：或其中，R1选自卤素取代的C1～6烷基及中的任一种，R5、R6及R7各自独立地为C1～6烷基，X1及X2各自独立地为卤素；R2选自‑H、C1～6烷基、C2～6烯基及C2～6炔基中的任一种；R3及R4各自独立地选自‑H及羟基保护基中的任一种。上述氟维司群类化合物能够在保证生物活性的同时，提高生物利用度。
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公开(公告)号：CN117050132A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202310477480.X
申请日：2023-04-28
申请人： 香港中文大学(深圳) , 南方科技大学
摘要： 本发明涉及一种甾体类衍生物、制备方法、应用和治疗乳腺癌的药物。上述甾体类衍生物具有如下结构式：#imgabs0#或#imgabs1#其中，R1和R2各自独立地为C1～6烷基，或者，R1、R2与氮成五元或六元杂环或五环杂环；R3选自‑H、C1～6烷基、C2～6烯基及C2～6炔基中的任一种；R4及R5各自独立地选自‑H及羟基保护基中的任一种。上述甾体类衍生物能够在保证良好的生物活性的同时，提高生物利用度。
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公开(公告)号：CN107540688A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610464210.5
申请日：2016-06-23
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D493/20
摘要： 本发明涉及一种抗肿瘤药物的合成方法。该抗肿瘤药物的合成方法采用六甲基二硅基胺基锂和4,4-二甲基-环己-2-烯-1-酮作为起始反应物，并结合高效的分子内[4+2]环加成反应和关键的硝酸铈铵氧化[3+2]反应快速地构建了分子的骨架结构，得到结构式为 的抗肿瘤药物，具有与天然产物(-)-Hypocrolide A相同的结构。上述抗肿瘤药物的合成方法通过化学合成的方法得到了高产率的抗肿瘤药物，降低了(-)-Hypocrolide A生产成本，增加了(-)-Hypocrolide A的来源。
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公开(公告)号：CN113880799B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202110905678.4
申请日：2021-08-06
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D317/26 , C07D317/08 , C07D493/08 , C07F7/18 , C07D305/14
摘要： 本发明涉及用于制备紫杉醇的中间体化合物及其合成方法以及紫杉醇的合成方法。所述用于制备紫杉醇的中间体化合物选自以下化合物中的至少一种：其中，Ts表示对甲苯磺酰基，TES表示三乙基硅基，TMS表示三甲基硅基，Ms表示甲磺酰基。以这些中间体化合物为原料可以高收率的制备得到紫杉醇，并容易对其结构进行修饰，可从中筛选出一系列先导化合物来研究其生物活性，相信会在肿瘤药物研发领域上有所突破。本发明的紫杉醇及其中间体的合成方法具有手性可控、收率高、产品纯度高、简洁高效的优点，并且原料来源广泛、试剂廉价易得、反应简单、操作简便、绿色环保、适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN108864125B
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201710338972.5
申请日：2017-05-15
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D493/08 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种抗菌药物的制备方法。该抗菌药物的制备方法通过以甲醇钠、结构式为的化合物A以及碘甲烷为起始原料，经过还原反应、闭环反应、氧化反应和开环反应等步骤，从而得到结构式为的抗菌药物，即通过化学合成的方法制备得到上述抗菌药物，增加上述抗菌药物的来源，有利于其更加广泛的应用。
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公开(公告)号：CN107540689B
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201610464322.0
申请日：2016-06-23
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D493/20
摘要： 本发明涉及一种抗肿瘤药物的合成方法。该抗肿瘤药物的合成方法采用结构式为的化合物A作为起始反应物，并结合高效的分子内[4+2]环加成反应和关键的硝酸铈铵氧化[3+2]反应快速地构建了分子的骨架结构，得到结构式为的抗肿瘤药物，具有与天然产物(‑)‑Hypocrolide A相同的结构。上述抗肿瘤药物的合成方法通过化学合成的方法得到了高产率的抗肿瘤药物，降低了(‑)‑Hypocrolide A生产成本，增加了(‑)‑Hypocrolide A的来源。
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