公开(公告)号：CN102639154A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201080056579.3

申请日：2010-12-16

申请人： 通用电气健康护理有限公司

发明人： H.J.瓦德斯沃思 ,  D.奥舍亚

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K101/00

CPC分类号： A61K51/0423 ,  A61K51/0419 ,  A61K51/0425 ,  B01L3/52 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10

摘要： 本发明提供适合体内显像的新的放射性标记芳氧基苯胺衍生物。与已知的芳氧基苯胺衍生物体内显像剂相比，本发明的体内显像剂具有更好的体内显像性质。本发明的体内显像剂在给予受试者后，证明对外周苯二氮受体(PBR)良好的选择性结合，组合良好的脑吸收和体内动力学。

公开(公告)号：CN102639154B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201080056579.3

申请日：2010-12-16

申请人： 通用电气健康护理有限公司

发明人： H.J.瓦德斯沃思 ,  D.奥舍亚

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K101/00

CPC分类号： A61K51/0423 ,  A61K51/0419 ,  A61K51/0425 ,  B01L3/52 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10

摘要： 本发明提供适合体内显像的新的放射性标记芳氧基苯胺衍生物。与已知的芳氧基苯胺衍生物体内显像剂相比，本发明的体内显像剂具有更好的体内显像性质。本发明的体内显像剂在给予受试者后，证明对外周苯二氮受体(PBR)良好的选择性结合，组合良好的脑吸收和体内动力学。

公开(公告)号：CN106892826A

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：CN201610097420.5

申请日：2016-02-19

申请人： 湖北工程学院

发明人： 朱磊 ,  汪连生 ,  李博解 ,  李伟 ,  付伯桥

IPC分类号： C07C211/48 ,  C07C209/46 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07C323/36 ,  C07D317/66 ,  C07C211/58 ,  C07C211/54 ,  C07C229/60 ,  C07C227/08 ,  C07C215/16 ,  C07C255/24 ,  C07C253/30 ,  C07C209/52 ,  C07C217/56 ,  C07D209/08 ,  A61K51/04

CPC分类号： C07C209/46 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0425 ,  A61K51/0446 ,  C07C209/52 ,  C07C213/02 ,  C07C227/08 ,  C07C253/30 ,  C07C323/36 ,  C07D209/08 ,  C07D317/66 ,  C07C211/48 ,  C07C217/84 ,  C07C211/58 ,  C07C211/54 ,  C07C229/60 ,  C07C215/16 ,  C07C255/24 ,  C07C217/56

摘要： 本发明公开了一种胺和亚胺氮甲基化的制备方法及应用，步骤是：A、在舒伦克管中加入活性炭负载铂催化剂，抽真空换氩气后，加入溶剂；B、在氩气保护下，分别加入苯硅烷、起始原料和甲酸；C、整个反应体系在一定温度下搅拌进行反应；D、反应结束后，向体系中加入乙酸乙酯稀释，以氢氧化钠水溶液淬灭反应，乙酸乙酯萃取，分离出有机相后，干燥，过滤，旋转蒸发除去溶剂。残留物经不同比例的乙酸乙酯/石油醚混合溶剂柱层析，得到目标产物。该方法在同位素标记药物合成中的应用，催化剂用量极低，成本十分低廉，适合大规模生产，可适用于不同取代基的胺和亚胺，适合在天然产物结构中的氮原子上便利的实现甲基化，制备药物分子。