公开(公告)号：CN105873897B

公开(公告)日：2018-06-15

申请号：CN201480060764.8

申请日：2014-10-15

申请人： 赢创德固赛有限公司

发明人： R·卡德罗夫

IPC分类号： C07C209/52 ,  C07C209/68 ,  C07C213/00 ,  C07D295/023 ,  C07D295/027 ,  C07D295/03 ,  C07B43/04 ,  C07C253/30

CPC分类号： C07C209/52 ,  C07B43/04 ,  C07C209/68 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/023 ,  C07D295/027 ,  C07D295/03 ,  C07C211/04 ,  C07C211/08 ,  C07C215/08 ,  C07C211/48 ,  C07C211/07 ,  C07C211/27 ,  C07C255/30

摘要： 本发明涉及制备胺的方法，包括以下步骤：在加氢催化剂的存在下，使(i)通式(I)的酰胺缩醛，或(ii)通式(II)的烯酮N，O‑缩醛，或(iii)通式(III)的酯酰亚胺与H2反应，其中以1∶10至1∶100000的摩尔比使用催化剂与酰胺缩醛或烯酮N，O‑缩醛或酯酰亚胺，其中确立0.1巴至200巴的氢压，并且其中确立0℃至250℃范围内的温度。

公开(公告)号：CN107935863A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711236337.2

申请日：2017-11-30

申请人： 厦门海乐景生化有限公司

发明人： 陈华栋 ,  邱炳林 ,  钟宝香 ,  张锦绣 ,  李金林 ,  黄志征

IPC分类号： C07C209/52 ,  C07C211/29

CPC分类号： C07C209/52 ,  C07C45/455 ,  C07C249/08 ,  C07C211/29 ,  C07C251/48 ,  C07C47/55

摘要： 本发明涉及一种Elagolix的关键原料化合物C的合成方法，它包括以下步骤：3-氟-三氟甲苯与有机锂试剂以及DMF在TMEDA、DIPA参与的条件下反应得中间体A；中间体A与烷氧基胺盐酸盐或者盐酸羟胺发生肟化反应得到中间体B；中间体B还原得到目标产物化合物C，本发明以价格低廉的商业化基础化工原料3-氟-三氟甲苯作为起始原料，经过3步化学反应得到目标产物化合物C，避免使用成本高且不易得的起始原料，大大降低了目标产物化合物C的合成成本，具有纯化简单、成本低、效率高、得率高、适合工业化大生产的优点。

公开(公告)号：CN105188926B

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201480013940.2

申请日：2014-03-11

申请人： 新泽西鲁特格斯州立大学

发明人： 张绪穆

IPC分类号： B01J31/00

CPC分类号： B01J31/2409 ,  B01J31/2414 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0205 ,  B01J2531/0263 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/17 ,  B01J2531/18 ,  B01J2531/26 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/84 ,  B01J2531/842 ,  B01J2540/22 ,  B01J2540/225 ,  B01J2540/66 ,  B01J2540/68 ,  C07B53/00 ,  C07C201/12 ,  C07C209/52 ,  C07C213/02 ,  C07D307/38 ,  C07F17/00 ,  C07F17/02 ,  C07C205/04 ,  C07C205/09 ,  C07C205/32 ,  C07C211/30 ,  C07C211/29 ,  C07C211/27 ,  C07C217/58

摘要： 本发明提供一种具有以下结构(I)的配体或其对映异构体：其中：Ra、Rb、Rc和Rd中的每一个选自烷基、环烷基和芳基；桥接基团选自CH2NH、*CH(CH3)NH(C*,R)；并且有机催化剂是共价结合至所述桥接基团的有机分子催化剂。此外，本发明提供具有以下结构(II)的催化剂或其对映异构体：其中：Ra、Rb、Rc和Rd中的每一个选自烷基、环烷基和芳基；桥接基团选自CH2NH、*CH(CH3)NH(C*,R)和*CH(CH3)NH(C*,S)；有机催化剂是共价结合至所述桥接基团的有机分子催化剂；并且M选自Rh、Pd、Cu、Ru、Ir、Ag、Au、Zn、Ni、Co和Fe。

公开(公告)号：CN107304168A

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201710243172.5

申请日：2017-04-14

申请人： 赢创德固赛有限公司

发明人： A.里特斯泰格 ,  A.M.吕费尔 ,  G.施特罗伊肯斯 ,  S.科尔施特鲁克 ,  M.奥尔舍尔 ,  M.门多夫 ,  J.瓦尔沙茨 ,  A.亨斯特曼 ,  A.米勒

IPC分类号： C07C211/36 ,  C07C209/52 ,  C07C209/84 ,  C07C253/30 ,  C07C255/62

CPC分类号： C07C209/84 ,  B01D3/103 ,  B01D3/143 ,  B01D5/006 ,  C07C211/36 ,  C07C2601/14 ,  C07C209/52 ,  C07C253/30 ,  C07C255/62

摘要： 本发明涉及借助包含分凝器的两级塔结构来精细纯化异佛尔酮二胺(IPDA)。

公开(公告)号：CN106892826A

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：CN201610097420.5

申请日：2016-02-19

申请人： 湖北工程学院

发明人： 朱磊 ,  汪连生 ,  李博解 ,  李伟 ,  付伯桥

IPC分类号： C07C211/48 ,  C07C209/46 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07C323/36 ,  C07D317/66 ,  C07C211/58 ,  C07C211/54 ,  C07C229/60 ,  C07C227/08 ,  C07C215/16 ,  C07C255/24 ,  C07C253/30 ,  C07C209/52 ,  C07C217/56 ,  C07D209/08 ,  A61K51/04

CPC分类号： C07C209/46 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0425 ,  A61K51/0446 ,  C07C209/52 ,  C07C213/02 ,  C07C227/08 ,  C07C253/30 ,  C07C323/36 ,  C07D209/08 ,  C07D317/66 ,  C07C211/48 ,  C07C217/84 ,  C07C211/58 ,  C07C211/54 ,  C07C229/60 ,  C07C215/16 ,  C07C255/24 ,  C07C217/56

摘要： 本发明公开了一种胺和亚胺氮甲基化的制备方法及应用，步骤是：A、在舒伦克管中加入活性炭负载铂催化剂，抽真空换氩气后，加入溶剂；B、在氩气保护下，分别加入苯硅烷、起始原料和甲酸；C、整个反应体系在一定温度下搅拌进行反应；D、反应结束后，向体系中加入乙酸乙酯稀释，以氢氧化钠水溶液淬灭反应，乙酸乙酯萃取，分离出有机相后，干燥，过滤，旋转蒸发除去溶剂。残留物经不同比例的乙酸乙酯/石油醚混合溶剂柱层析，得到目标产物。该方法在同位素标记药物合成中的应用，催化剂用量极低，成本十分低廉，适合大规模生产，可适用于不同取代基的胺和亚胺，适合在天然产物结构中的氮原子上便利的实现甲基化，制备药物分子。

公开(公告)号：CN106008231A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610185089.2

申请日：2016-03-29

申请人： 赢创德固赛有限公司

发明人： S.科尔斯特鲁克 ,  A.里特斯泰格 ,  A.M.吕费尔 ,  N.施吕特 ,  S.施奈德 ,  S.佐夫卡 ,  G.施特罗伊肯斯 ,  S.雷德 ,  M.贝尔魏勒

IPC分类号： C07C211/36 ,  C07C209/48 ,  C07C209/52 ,  C07C253/30 ,  C07C255/61 ,  B01J23/86 ,  B01J35/08

CPC分类号： B01J23/002 ,  B01J23/755 ,  B01J23/864 ,  B01J23/866 ,  B01J25/00 ,  B01J35/023 ,  B01J35/026 ,  B01J35/08 ,  B01J37/0018 ,  B01J37/0081 ,  B01J2523/00 ,  C07C209/48 ,  C07C209/52 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C211/36 ,  C07C255/46 ,  B01J2523/31 ,  B01J2523/67 ,  B01J2523/845 ,  B01J2523/847 ,  C07C255/61

摘要： 本发明涉及制备3‑氨基甲基‑3,5,5‑三甲基环己基胺的方法。具体地，本发明涉及制备异佛尔酮二胺的方法，其特征在于，A) 将异佛尔酮腈直接在一个步骤中在氨、氢气、氢化催化剂和任选的其它添加剂的存在下和在有机溶剂的存在或不存在下而胺化地氢化成异佛尔酮二胺；或者B)将异佛尔酮腈在至少两个或更多个步骤中首先完全或部分地转化成异佛尔酮腈亚胺，和将该异佛尔酮腈亚胺作为纯物质或与其它组分和/或异佛尔酮腈的混合物在至少氨、氢气和催化剂的存在下胺化地氢化成异佛尔酮二胺。

公开(公告)号：CN101903329B

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN200880122093.8

申请日：2008-12-10

申请人： 巴斯夫欧洲公司

发明人： W·塞格尔 ,  T·哈恩 ,  T·施泰普

IPC分类号： C07C209/26 ,  C07C209/52 ,  C07C209/62 ,  C07C211/07 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07C209/26 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/52 ,  C07C209/62 ,  C07C211/07 ,  C07C211/27

摘要： 通过在氢气和非均相含铜催化剂存在下转化式(I)的手性亚胺而将式(I)的亚胺非对映选择性转化成式(II)的胺，其中基团R1-R4具有说明书中所给含义且R1和R2相互不同。

公开(公告)号：CN102924291A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201110231786.4

申请日：2011-08-08

申请人： 烟台万华聚氨酯股份有限公司 ,  宁波万华聚氨酯有限公司

发明人： 陈长生 ,  黎源 ,  赵文娟 ,  崔洪寅 ,  华卫琦

IPC分类号： C07C211/36 ,  C07C209/48

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C209/48 ,  C07C209/52 ,  C07C211/36 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C255/61 ,  C07C255/46

摘要： 本发明提供了一种3-氨甲基-3，5，5-三甲基环己胺的连续化制备方法。其中使3-氰基-3，5，5-三甲基环己基亚胺的进料流与NH3、氢气在加氢催化剂存在下进行反应，此方法的特征在于先向3-氰基-3，5，5-三甲基环己基亚胺的进料流中加入碱性化合物，待一部分3-氰基-3，5，5-三甲基环己基亚胺已经反应之后，再向反应流中加入酸性化合物进一步发生加氢反应制得产物。本方法使得产物中氨基腈含量低，有效地降低反应的停留时间，大大地减少了加氢反应过程中催化剂的使用量。

公开(公告)号：CN1832918A

公开(公告)日：2006-09-13

申请号：CN200480022700.5

申请日：2004-06-08

申请人： 中央硝子株式会社

发明人： 石井章央 ,  栗山克 ,  安本学 ,  金井正富 ,  伊野宫宪人 ,  大塚隆史 ,  植田浩司

IPC分类号： C07C209/52 ,  C07C209/62 ,  C07C211/15 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/52 ,  C07C211/15 ,  C07C249/02 ,  C07C251/08

摘要： 生产由式[3]代表的旋光活性1－烷基－取代的2，2，2－三氟乙基胺或该化合物的盐的方法(式中R代表C1－6烷基，*表示不对称的碳)。这些化合物是重要的医药和农业化学品的中间体。该方法包含在氢气氛中借助包含VIII族金属的催化剂不对称还原由式[1]代表的旋光活性亚胺，以转化为由式[2]代表的旋光活性仲胺，再使该仲胺或其盐进行氢解，生成目标化合物。

公开(公告)号：CN1232481C

公开(公告)日：2005-12-21

申请号：CN01809403.1

申请日：2001-03-14

申请人： 特瓦制药工业有限公司

发明人： M·门德洛维奇 ,  T·尼达姆 ,  G·皮拉斯基 ,  N·格尔松

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C211/42 ,  C07C209/00

CPC分类号： C07C209/52 ,  C07B2200/09 ,  C07C2602/10 ,  C07C211/42

摘要： 本发明涉及(+)-舍曲林盐酸盐及制备方法。本发明还包括由舍曲酮的席夫碱，舍曲林-1-亚胺制备顺/反比大于约3∶1，大于或等于8∶1或介于约8∶1至12∶1的舍曲林的方法。