公开(公告)号：CN105960398A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201580006637.4

申请日：2015-01-29

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 梅丽莎·弗勒里 ,  安妮-玛丽·博索利尔 ,  亚当·D·休斯 ,  丹尼尔·D·朗 ,  唐娜·A·A·威尔顿

IPC: C07D249/04 ,  C07D231/14 ,  C07D271/07 ,  C07D261/10 ,  C07D213/56 ,  C07D239/42 ,  C07D249/14 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K31/505 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K45/06 ,  C07C229/08 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D261/10 ,  C07D263/34 ,  C07D271/07 ,  C07D307/24 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

Abstract: 在一个方面，本发明涉及具有式(I)的化合物：其中R1、R2a、R2b和R3‑R6如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一个方面中，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及用于制备这些化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN105121423A

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201480019721.5

申请日：2014-04-17

Applicant: 现代药品株式会社

Inventor： 梁镇 ,  金镇雄 ,  李汉奎 ,  金在贤 ,  孙昌模 ,  李揆焕 ,  崔亨豪 ,  金大训 ,  河泰荣 ,  李在杰

IPC: C07D317/72 ,  A61K31/357 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07C51/367 ,  C07C51/373 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07D207/06 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D215/04 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D217/24 ,  C07D221/20 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D271/07 ,  C07D277/82 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D317/72

Abstract: 本发明涉及一种新型的3-(4-(苄氧基)苯基)己-4-炔酸衍生物、其制备方法、和包括其作为有效成分的用于预防和治疗代谢性疾病的药物组合物。根据本发明的新型3-(4-(苄氧基)苯基)己-4-炔酸衍生物、其光学异构体、或其药物学可接受的盐具有优异的GPR40蛋白质活化效果，因此具有优异的胰岛素分泌的促进效果；当与其它药物共同给药时是无毒的并且可以与其它药物共同给药；并且具有优异的有效的体内GPR40蛋白质活化效果。因此，包括所述新型的3-(4-(苄氧基)苯基)己-4-炔酸衍生物、所述其光学异构体、或所述其药物学可接受的盐可以有效用于药物组合物，从而用于预防和治疗代谢性疾病，例如肥胖症、I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐受不良、胰岛素抵抗、高血糖症、高血脂症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、血脂异常、X综合征等。

公开(公告)号：CN101815707B

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN200880110507.5

申请日：2008-10-01

Applicant: 默克雪兰诺有限公司

Inventor： C·蒙塔涅 ,  A·夸特特罗尼 ,  W·索尔 ,  A·邦布伦

IPC: C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的化合物：其中R1、R2、Ra、Rb、Rc和W具有如权利要求1中所述的意义。本发明的化合物用于例如治疗自身免疫性疾病，如多发性硬化症。

公开(公告)号：CN104684901A

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201380049533.2

申请日：2013-07-23

Applicant: 索瓦制药公司

Inventor： 塞尔吉奥·G·多隆 ,  贾斯丁·查普曼 ,  西蒙·G·塞德斯福 ,  斯里尼瓦斯·G·拉奥 ,  格雷格里·斯泰因

IPC: C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D271/07 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/57 ,  A61K45/06 ,  C07C311/51 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C225/14 ,  C07C225/24 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/444 ,  C07D233/76 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D261/12 ,  C07D271/06 ,  C07D275/03 ,  C07D277/34 ,  C07D285/10 ,  C07D291/04 ,  C07D309/40 ,  C07F5/025

Abstract: 本文描述了抑制胱硫醚-γ-裂合酶(CSE)的化合物和含有此类化合物的药物组合物。本文还描述了单独地或与其它化合物联合地使用此类CSE抑制剂治疗将会受益于CSE抑制的疾病或病况的方法。

公开(公告)号：CN101671307B

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN200910163552.3

申请日：2004-12-13

Applicant: 默沙东公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN103601696A

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201310560601.3

申请日：2013-11-12

Applicant: 南京化工职业技术学院

Inventor： 孙宏顺 ,  李冰峰 ,  刘练

IPC: C07D271/07

CPC classification number: C07D271/07

Abstract: 本发明涉及的是使君子氨酸的一种提纯方法，属于天然物质的分离纯化领域。包括以下步骤：取使君子果实洗净粉碎，用溶剂浸泡脱脂后过滤，滤渣用溶剂多次浸提，减压浓缩浸提液至粘稠状，再醇沉并离心分离出多糖；清液经浓缩得棕色固体，固体用酸性水溶液溶解并调节pH值，溶液静置有多糖析出，离心分离；取离心分离后的上层清液，用强酸性阳离子交换树脂进行交换，TLC检测流出液对显色剂呈阴性反应；离子交换树脂先用水洗至中性，上样，水洗除去杂质，再用碱性水溶液淋洗，收集中性滤液，滤液蒸干后所得固体经重结晶得柱状晶体产品，纯度达98%以上，收率约0.5%。

公开(公告)号：CN102803203A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201080031243.1

申请日：2010-05-11

Applicant: 罗马克实验室有限公司

Inventor： 珍-弗朗索瓦·罗西诺尔 ,  J·爱德华·森普尔

IPC: C07C233/00

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D231/40 ,  C07D231/44 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D275/03 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明描述了一种新型卤代烷基杂芳基苯甲酰胺。这些化合物对肝炎病毒表现出很强的活性。

公开(公告)号：CN101817814A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN201010166633.1

申请日：2005-06-09

Applicant: 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·佛吉特 ,  C·史翠克兰德 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯丹佛德 ,  W·J·格林李 ,  R·马佐拉 ,  J·卡德威 ,  J·卡明 ,  王玲彦 ,  吴宇圣 ,  U·伊塞洛 ,  郭涛 ,  T·X·H·乐 ,  K·W·赛昂斯 ,  S·D·巴布 ,  R·C·杭特 ,  M·L·莫里斯 ,  H·古 ,  G·钱 ,  D·塔迪斯

IPC: C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D239/22 ,  C07D413/10 ,  C07D239/70 ,  C07D409/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D401/10 ,  C07D273/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/527 ,  A61K31/5395 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61K45/00

CPC classification number: C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101426775A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200780014661.8

申请日：2007-04-23

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 根来贤二 ,  岩崎史良 ,  大贯圭 ,  黑崎寿夫 ,  米德康博 ,  朝井范夫 ,  吉田茂 ,  曾我孝利

IPC: C07D271/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4245 ,  A61P43/00 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/12 ,  A61P3/08

CPC classification number: C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供可以作为医药、特别是胰岛素分泌促进剂、糖尿病等GPR40参与的疾病的预防、治疗剂使用的化合物。发现具有如下特征的噁二唑烷二酮化合物或其制药学上容许的盐具有优良的GPR40激动剂活性：在噁二唑烷二酮环的2位上具有通过连接基与环状基结合的苄基等取代基。另外，本发明的噁二唑烷二酮化合物显示优良的胰岛素分泌促进作用和降血糖作用，因此作为胰岛素分泌促进剂、糖尿病的预防、治疗剂有用。

公开(公告)号：CN101189210A

公开(公告)日：2008-05-28

申请号：CN200680019219.X

申请日：2006-05-29

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 康拉德·辈莱切 ,  西蒙娜·玛丽亚·切卡雷利 ,  奥迪勒·肖米耶纳 ,  帕特里齐奥·马太 ,  坦贾·舒尔兹-加施 ,  克里斯托夫·马丁·斯塔尔

IPC: C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D413/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D257/04 ,  C07D271/07 ,  C07D291/04 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型磺酰胺衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R2，R3，R4，A，X，Y1，Y2，Y3，Y4和Z1如说明书和权利要求书中定义。这些化合物抑制L－CPT1并且可以用作药物。