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    博来霉素衍生物及制备方法和应用
    1.
    发明公开
    博来霉素衍生物及制备方法和应用 无效

    公开(公告)号：CN107434822A

    公开(公告)日：2017-12-05

    申请号：CN201610354004.9

    申请日：2016-05-25

    申请人： 国科戎安生物科技(北京)有限公司

    发明人： 汤承祁 ,  高正伦 ,  刘荷中

    IPC分类号： C07K9/00 ,  C12P21/02 ,  A61K38/14 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07K9/003 ,  A61K38/00 ,  C12P21/02

    摘要： 本发明涉及具有如下结构的博来霉素衍生物或药学上可接受的盐： 其中，R＝-NH-(CH＝CH)n-C(NH2)＝NH，n为0，1，2，3或4，所述博来霉素衍生物为博来霉素的B族衍生物，具有抗肿瘤作用，尤其是末端R基团能够与联噻唑产生共轭效应，有助于111铟与之螯合，形成螯合物；由于肿瘤细胞比正常细胞更容易吸收博来霉素衍生物，博来霉素衍生物与111铟形成螯合物后，使用很低的博来霉素衍生物量即可将111铟携带进入肿瘤细胞，而111铟的半衰期短，放射活性适中，能够产生很好的体内外杀肿瘤作用，尤其对头颈部肿瘤具有良好的效果。

    偕二氟化C－糖肽、其制备方法及其用于保存生物材料和/或在冷冻外科中的用途
    3.
    发明公开
    偕二氟化C－糖肽、其制备方法及其用于保存生物材料和/或在冷冻外科中的用途 无效

    公开(公告)号：CN101090910A

    公开(公告)日：2007-12-19

    申请号：CN200580044994.6

    申请日：2005-12-02

    申请人： 鲁昂国家应用科学学院

    发明人： J-C·基里翁 ,  G·卡斯特洛-德利安古-戈德弗鲁瓦

    IPC分类号： C07K9/00 ,  A01N1/02 ,  A61K38/14

    CPC分类号： C07K5/0827 ,  A61K38/00 ,  C07K9/003

    摘要： 本发明涉及结构式(I)的偕二氟化C－糖肽化合物，其中，N是1至5的整数，R4＝H、AA1、AA1－AA2，R5＝OH、AA1、AA1－AA2，并且，AA1和AA2是独立的，它们代表具有非官能性侧链的氨基酸，并且R1、R2、R3是独立的基团，它们之一是结构式(II)，其中，n是3至4的整数，Y、Y’是独立的基团，其中，Y、Y’＝H、OR、N3、NR’R”、SR”’，其中，R＝H、苄基、三甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基、乙酸酯基，R’、R”＝H、烷基、烯丙基、苄基、甲苯磺酸酯基、C(＝O)－烷基、C(＝O)－Bn，R”’＝H、烷基、乙酸酯基，R6尤其是基团H、CH3、CH2OH、CH2－糖苷基、CH2－OGP，其中GP是保护基，例如烷基、苄基、三甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基、乙酸酯基，R7＝OH、OGP’、NH2、N3、NHGP’、NGP’GP”，其中，GP’和GP”是或不是保护基，例如烷基、苄基、三甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基、乙酸酯基，R8是氢原子H，或游离的或受保护的醇官能基。其特别地应用于保存生物材料以及冷冻外科。