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公开(公告)号：CN113082023B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN201911337897.6
申请日：2019-12-23
申请人： 武汉朗来科技发展有限公司
IPC分类号： A61K31/39 , A61K31/415 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61P11/08 , A61P11/00 , A61P25/04
摘要： 本发明公开了一种P2X3抑制剂和P2X4抑制剂的药物组合及其应用。所述药物组合包含：P2X3抑制剂和P2X4抑制剂，所述P2X3抑制剂与所述P2X4抑制剂的重量比为1：(0.5～200)。在预防和/或治疗呼吸或疼痛相关的疾病方面，特别是治疗咳嗽尤其是慢性咳嗽时，P2X3抑制剂和P2X4抑制剂发挥协同作用，联合使用P2X3抑制剂和P2X4抑制剂相比单用P2X3抑制剂或P2X4抑制剂疗效更佳。
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公开(公告)号：CN111377917B
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN201911379293.8
申请日：2019-12-27
申请人： 武汉朗来科技发展有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D413/06 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D265/30 , C07D317/26 , C07C233/15 , C07C233/65 , C07C69/76 , A61P29/00 , A61P13/00 , A61P11/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P13/10 , A61P13/02 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/4545
摘要： 本发明公开了一种杂环类化合物、中间体、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的杂环类化合物、其立体异构体、几何异构体、互变异构体或药学上可接受的盐。该杂环类化合物具有高的P2X3拮抗活性，且具有较好的选择性，毒性较低、代谢稳定性较好、味觉影响较小。
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公开(公告)号：CN110237072B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN201810196583.8
申请日：2018-03-09
申请人： 武汉朗来科技发展有限公司
IPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/497 , A61K31/216 , A61K45/06 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P9/06 , A61P9/00
摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一种药物组合物的制备方法。本发明的制备工艺有效改善了常规工艺不能制得性能较好的药物组合物等问题，从而改善了制剂无法崩解的问题，可促进固体制剂崩散，释放药物。本发明还有效地改善了物料的流动性，并且避免了常规工艺中需要高温干燥导致活性成分分解等问题。而且，本发明制剂的制备工艺简便，易于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111825675A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910300698.1
申请日：2019-04-15
申请人： 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P7/02 , A61P37/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P27/06 , A61P11/06 , A61P19/10 , A61P1/16 , A61P29/00
摘要： 下式I所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐或前药。式I所示的化合物具有优异的ROCK抑制活性。此外，式I所示的化合物具有较好的安全性和代谢稳定性。进一步地，式I所示的化合物潜在心脏毒性风险小。最后式I所示的化合物制备方法简单、易于提纯，因此具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111434653A
公开(公告)日：2020-07-21
申请号：CN201910037049.7
申请日：2019-01-15
申请人： 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号： C07D249/06 , C07D413/04 , C07D405/04 , C07D403/06 , C07D401/04 , C07D413/14 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P13/00 , A61P27/02 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P37/06
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及三氮唑类化合物及其制备方法和用途，本发明的三氮唑类化合物具有优异的LPAR1拮抗活性和选择性，且毒性低、代谢稳定性好。具有良好的药物开发前景。可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。而且，本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本发明的化合物都具有较好的安全性，其CC50范围可大于200μM。此外，本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性。这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外，本发明化合物的制备方法简单，反应条件温和，产品收率高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113272301B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN201980087058.5
申请日：2019-12-27
申请人： 武汉朗来科技发展有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61P11/14 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种杂环类化合物、中间体、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的杂环类化合物、其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐或前药。该杂环类化合物具有高的P2X3拮抗活性，且具有较好的选择性，毒性较低、代谢稳定性较好、味觉影响较小。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112771027B
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202080004804.2
申请日：2020-01-15
申请人： 武汉朗来科技发展有限公司
IPC分类号： C07D263/32 , C07D275/02 , C07D277/02 , C07D231/40 , C07D401/04 , A61K31/335 , A61K31/38 , A61K31/395 , A61P11/06 , A61P35/00
摘要： 较好的代谢稳定性，这样优异的抑制活性对于它本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一 们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言种溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法。申请人 是令人非常期待的。此外，本发明化合物的制备惊奇地发现，本发明的化合物具有高的LPAR1拮 方法简单，反应条件温和，产品收率高，适于工业抗活性和选择性，且毒性低、代谢稳定性好，具有 化生产。良好的药物开发前景，可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。申请人还意外地发现，本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本发明的化合物都具有
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公开(公告)号：CN113082023A
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201911337897.6
申请日：2019-12-23
申请人： 武汉朗来科技发展有限公司
IPC分类号： A61K31/39 , A61K31/415 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61P11/08 , A61P11/00 , A61P25/04
摘要： 本发明公开了一种P2X3抑制剂和P2X4抑制剂的药物组合及其应用。所述药物组合包含：P2X3抑制剂和P2X4抑制剂，所述P2X3抑制剂与所述P2X4抑制剂的重量比为1：(0.5～200)。在预防和/或治疗呼吸或疼痛相关的疾病方面，特别是治疗咳嗽尤其是慢性咳嗽时，P2X3抑制剂和P2X4抑制剂发挥协同作用，联合使用P2X3抑制剂和P2X4抑制剂相比单用P2X3抑制剂或P2X4抑制剂疗效更佳。
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公开(公告)号：CN112771027A
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN202080004804.2
申请日：2020-01-15
申请人： 武汉朗来科技发展有限公司
IPC分类号： C07D263/32 , C07D275/02 , C07D277/02 , C07D231/40 , C07D401/04 , A61K31/335 , A61K31/38 , A61K31/395 , A61P11/06 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法。申请人惊奇地发现，本发明的化合物具有高的LPAR1拮抗活性和选择性，且毒性低、代谢稳定性好，具有良好的药物开发前景，可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。申请人还意外地发现，本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本发明的化合物都具有较好的安全性，其CC50范围可高达200μM以上。此外，本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性，这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外，本发明化合物的制备方法简单，反应条件温和，产品收率高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111434655A
公开(公告)日：2020-07-21
申请号：CN201910037048.2
申请日：2019-01-15
申请人： 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号： C07D263/32 , C07D231/12 , C07D263/48 , C07D277/22 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D231/56 , C07D277/64 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D409/04 , C07F5/02 , C07D261/08 , A61K31/421 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4427 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/416 , A61K31/425 , A61K31/443 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/69 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/08 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P1/00 , A61P13/00 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法。申请人惊奇地发现，本发明的化合物具有高的LPAR1拮抗活性和选择性，且毒性低、代谢稳定性好，具有良好的药物开发前景，可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。申请人还意外地发现，本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本发明的化合物都具有较好的安全性，其CC50范围可高达200μM以上。此外，本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性，这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外，本发明化合物的制备方法简单，反应条件温和，产品收率高，适于工业化生产。
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