公开(公告)号：CN118265696A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202280076852.1

申请日：2022-11-07

申请人： 深圳博瑞医药科技有限公司

发明人： 唐昌华 ,  丁宇洋 ,  邓检阳 ,  蔡春满 ,  刘文涛 ,  唐道鹏 ,  于芝城 ,  赵敬丽 ,  严科池 ,  左联 ,  王廷春

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D211/34 ,  C07D405/04 ,  C07D205/04 ,  C07D401/06 ,  A61P17/04 ,  A61P29/00 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/451 ,  A61K31/397

摘要： 本发明属于药物研发技术领域，具体涉及一种芳基羧酸类化合物，尤其涉及所述芳基羧酸类化合物用于制备Mrgpr X4抑制剂的用途。本发明提供一种芳基羧酸类结构的新型化合物，所述化合物对Mrgpr X4受体具有较好的抑制作用，在治疗疼痛、瘙痒、胆汁淤积性瘙痒、药物副作用、自身免疫性疾病、多发性硬化等疾病中具有良好的应用前景，可用于制备预防或治疗瘙痒的药物，且该类化合物具有优良的安全性和体内药代性质。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118255727A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202410327309.5

申请日：2024-03-21

申请人： 杭州市第一人民医院 ,  浙大城市学院

发明人： 徐麟皓 ,  杜小雪 ,  许轶洲 ,  张建康 ,  余倩 ,  祝华建 ,  邵加安

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07C235/84 ,  C07D295/13 ,  C07D211/16 ,  C07D217/06 ,  C07D277/40 ,  A61K31/423 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/167 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/451 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04

摘要： 本发明公开了一种含蒽醌环母核的化合物、其制备方法及应用，其结构通式(Ⅰ)、(Ⅱ)为:#imgabs0#本发明的含蒽醌环母核化合物具有较好的蛋白酶体激动活性和良好的心肌缺氧保护活性。本发明所提供的化合物合成原料易得，合成路线简便，反应条件温和，各步产率高，操作简便。

公开(公告)号：CN117447388B

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202211612258.8

申请日：2022-12-15

申请人： 南昌双天使生物科技开发有限公司

发明人： 曹正洪 ,  范玫玫 ,  吴九妹

IPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/52 ,  C07B59/00 ,  A61K31/451 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

摘要： 本发明涉及氘代的4‑苯基哌啶‑4‑醇类化合物的制备及其用途，该化合物的结构通式为式（I）或者式（II），同时还公开了该化合物的制备及其用途以及含有该化合物的药学上可接受的盐、药物组合物。本发明的化合物可用于疼痛的治疗。

公开(公告)号：CN114761083B

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202080078033.1

申请日：2020-11-06

申请人： 罗福拉公司

发明人： J·L·克里斯滕森 ,  A·A·詹森 ,  E·马赫-罗斯特 ,  S·莱思-彼得森

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61P25/24 ,  C07D211/22

摘要： 本发明涉及5‑HT2A血清素受体激动剂及其医药用途。在一个方面，本发明涉及式(I)的5‑HT2A激动剂。在另一方面，本发明涉及用于治疗抑郁性障碍的5‑HT2A激动剂，更具体地，涉及用于治疗难治性抑郁症的5‑HT2A激动剂。

公开(公告)号：CN117229215A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202311202216.1

申请日：2020-08-31

申请人： 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

发明人： 刘金明 ,  唐建川 ,  任云 ,  田强 ,  宋宏梅 ,  薛彤彤 ,  王晶翼

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D405/04 ,  C07D211/70 ,  C07D277/28 ,  C07D295/185 ,  C07D295/182 ,  C07D295/135 ,  C07D211/62 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/48 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/426 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/451 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及联芳基类化合物，包含其的药物组合物，其制备方法及其用途。具体而言，本发明提供了一种具有式I结构的化合物，其具有显著的RORγ调节作用，可以作为高效的RORγ调节剂，具有抗肿瘤、抗自身免疫性疾病、抗炎等多种药理活性。

公开(公告)号：CN117180224A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202311246467.X

申请日：2023-09-26

申请人： 浙江贝灵生物医药有限公司

发明人： 黄旻 ,  郭晓迪 ,  冯利萍

IPC分类号： A61K9/50 ,  A61K31/451 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61P1/12

摘要： 本发明公开了一种包衣盐酸洛哌丁胺细粒剂及其制备方法。本发明提供了一种包衣盐酸洛哌丁胺细粒剂，所述的包衣盐酸洛哌丁胺细粒剂包含盐酸洛哌丁胺和包衣材料，其中按质量百分比盐酸洛哌丁胺含量为40％‑60％，包衣材料含量为35％‑55％，水分含量不高于5％。本发明公开的包衣盐酸洛哌丁胺细粒剂制备方法无需进行制粒，利用流化床底喷进行盐酸洛哌丁胺包衣制备而成，制出的包衣盐酸洛哌丁胺细粒剂不仅掩味效果突出，而且颗粒具有优良的溶解特性、成品率高、遮味效果明显、吞咽容易、口感好等优点，更适合老年患者与儿童患者使用，大大提升了患者的服药顺应性。

公开(公告)号：CN116672344A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310688832.6

申请日：2023-06-12

申请人： 吉林大学

发明人： 邱家章 ,  刘洪涛 ,  李思琦 ,  邓旭明 ,  王建锋 ,  冯海华

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及盐酸洛哌丁胺在制备抗沙门氏菌感染药物中的应用，以小鼠巨噬细胞(RAW264.7)为感染载体，通过细胞损伤保护试验及小鼠沙门氏菌感染治疗试验证实盐酸洛哌丁胺通过提升宿主细胞溶酶体活性，进而帮助宿主细胞清除胞内菌，同时对沙门氏菌感染模型具有保护作用。相比传统抗菌药物，宿主导向的药物盐酸洛哌丁胺给予细菌较小的生存压力，不易诱导耐药性的产生，且具有来源广泛、成本低廉、治愈率高的特点。此外，盐酸洛哌丁胺作为FDA批准用来治疗腹泻的药物，其安全性较高。

公开(公告)号：CN116500272A

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202310337527.2

申请日：2023-03-31

申请人： 徐州医科大学

发明人： 王欣艳 ,  刘宇程 ,  丁顾炀 ,  聂小丫 ,  孙晨霖 ,  李韵晗

IPC分类号： G01N33/68 ,  A61K45/00 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K49/00 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/6886 ,  G01N15/14 ,  C12Q1/66 ,  C12Q1/34 ,  G01N1/30

摘要： 本发明涉及医药生物技术领域，具体公开了一种靶向TRPML1调控自噬的抗肿瘤效应，包括以下过程：S1、TRPML1激活；S2、肿瘤细胞自噬下游受阻；S3、线粒体更新障碍，受损线粒体大量累积；S4、ROS水平升高；S5、DNA受损，激活p53活性；S6、触发肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞转移，其中，肿瘤细胞选用人黑色素瘤细胞系A‑375和人胶质母细胞瘤细胞系U‑87MG，TRPML1自噬活性调控采用的是TRPML1的特异性小分子激动剂ML‑SA5和抑制剂ML‑SI3，通过以TRPML1为切入点，应用TRPML1的特异性小分子激动剂ML‑SA5调控自噬活性，发现TRPML1介导的自噬抑制可以抑制人黑色素瘤、神经胶质瘤在体外的迁移与侵袭，同时ML‑SA5作为TRPML1的特异性小分子激动剂可以有效地抑制在体实验中人黑色素瘤细胞向裸鼠肺脏的转移。

公开(公告)号：CN116113409A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202180057678.1

申请日：2021-08-04

申请人： 诺麦塔制药有限公司

发明人： I-K·李 ,  J-H·钱 ,  D·钱达 ,  E·J·崔 ,  H-Y·郑 ,  H·李

IPC分类号： A61K31/451

摘要： 本发明公开了一种用于预防和/或治疗细胞因子释放综合征的组合物和一种预防和/或治疗细胞因子释放综合征的方法。该组合物包括芳基乙烯化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物作为活性成分。该方法包括向有需要的受试者施用有效量的芳基乙烯化合物、其异构体、其药学上可接受的盐或其溶剂化物。细胞因子释放综合征可以由毒性感染引起。施用该化合物降低了受试者体内的促炎细胞因子水平。

公开(公告)号：CN115887663A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202111105136.5

申请日：2021-09-22

申请人： 首都医科大学

发明人： 李兵辉 ,  褚巧云 ,  安静

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/40 ,  A61K31/137 ,  A61K31/451 ,  A61K31/135 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/475 ,  A61K31/4706 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 本发明公开了一种抗肿瘤的联合用药组合物。该组合物是将脂肪酸合成抑制剂和脂肪酸吸收的抑制剂联合使用，抑制肿瘤细胞生长，发挥对肿瘤的治疗效果。其中脂肪酸合成的抑制剂为乙酰CoA羧化酶的抑制剂ND646。脂肪酸吸收的抑制剂为我们从1560种药物中筛选出来的分别与上述脂肪酸合成抑制剂有协同杀死肿瘤细胞的小分子化合物，包括氯喹，富马酸氯马斯汀，氟西汀，洛哌丁胺，普罗替林，去甲替林，奋乃静，氟奋乃静和利血平。将ND646和任一脂肪酸吸收抑制联合使用，可用于治疗肿瘤和脂肪酸代谢异常相关的疾病，具有重要的临床应用前景。