卡巴拉汀关键手性中间体的纯化方法与外消旋化回收利用

    公开(公告)号:CN114804989B

    公开(公告)日:2023-12-26

    申请号:CN202210486609.9

    申请日:2022-05-06

    发明人: 龚跃法 夏鹏

    摘要: 本发明属于药物合成领域,公开了一种卡巴拉汀关键手性中间体的纯化方法与外消旋化回收利用,其中卡巴拉汀中间体的纯化包括以下步骤:(1)以消旋体1‑(3‑甲氧基苯基)乙胺为原料,将它溶解于乙腈中,使用苯甲酰基‑L‑苯丙氨酸作或苯甲酰基‑L‑苯甘氨酸为拆分试剂,在加热搅拌的条件下进行拆分反应,接着过滤,得到中间体1;(2)将中间体1使用碱性溶液进行解离,即可获得(S)‑1‑(3‑甲氧基苯基)乙胺。本发明针对消旋体1‑(3‑甲氧基苯基)乙胺,通过使用特定拆分试剂,能够有效实现纯化;并且,本发明还通过特定的回收步骤,能够有效利用上述纯化工艺得到的副产物,最终得到消旋体1‑(3‑甲氧基苯基)乙胺,实现回收。