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公开(公告)号：CN114621195B
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202210313730.1
申请日：2022-03-28
申请人： 华中农业大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D241/52 , A61P33/00
摘要： 本发明公开了一种喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物，属于兽药合成技术领域。其化学分子结构通式如式(I)所示：式(I)中，C‑2位是氰基取代；C‑3位是氨基取代；R6是含氮杂环取代，含氮杂环通过C‑N键与喹噁啉母环相连；C‑7是氟原子取代。本发明的化合物用于抑制弓形虫RH株，IC50值最低为14.76±2.38μM；用于抑制邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫，IC50值最低分别为13.85±3.73μM和17.86±5.79μM，表明本发明的化合物对弓形虫RH株、邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫具有良好的抗虫活性。
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公开(公告)号：CN114044756A
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN202111432451.9
申请日：2021-11-29
申请人： 八叶草健康产业研究院(厦门)有限公司 , 华侨大学
IPC分类号： C07D241/52 , B01J23/04 , B01J27/232 , B01J32/00
摘要： 本发明涉及兽药合成技术领域，提供了一种乙酰甲喹的制备方法。本发明以邻硝基苯胺和乙酰丙酮为原料，通过氧化反应和缩合反应制备得到乙酰甲喹，其中氧化反应在氧化剂、分散剂和催化剂条件下进行。分散剂能够使溶液更为均一，在氧化反应完成后，无需将苯并呋咱分离，直接进行下一步缩合反应即可，减少了生产流程，提高了生产效率；本发明采用KOH/蛋壳复合物为催化剂，KOH吸附在蛋壳中，在反应过程中能够缓慢释放，从而使KOH具有缓释效果，延长催化剂的作用时间，并且本发明采用废弃的蛋壳作为催化剂载体，材料来源丰富，成本极低，绿色环保。
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公开(公告)号：CN108017581A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201810092080.6
申请日：2018-01-30
申请人： 河南农业大学
IPC分类号： C07D215/60 , C07D213/89 , C07D241/52 , C07D241/18 , C07D217/22
摘要： 本发明涉及一种含氮杂环氮氧化物衍生物及其制备方法。该含氮杂环氮氧化物衍生物，具有如式(1)、式(2)或式(3)所示的结构。本发明提供的含氮杂环氮氧化物衍生物，以喹啉氮氧化物、喹喔啉氮氧化物、异喹啉氮氧化物等含氮杂环氮氧化物为母体，母体上取代有含硫或含硒基团，该含氮杂环氮氧化物衍生物丰富了含氮杂环氮氧化物的衍生物种类，在药物中间体、医药生产、有机合成、电化学材料以及香料合成等领域具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN107915687A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201710917737.3
申请日：2017-09-30
申请人： 清华大学
IPC分类号： C07D241/52 , C07D241/46
摘要： 本发明属于化学药品制备技术领域的一种多取代吩嗪类衍生物及其氧化物的高效制备方法。该制备方法为向反应器中加入二芳基高价碘盐，苯并呋咱，铜基催化剂，抽换氮气三次后，加入溶剂，加料完毕后加热反应；反应结束，冷却至室温后经后处理、分离、提纯得吩嗪氧化物纯品；吩嗪氧化物产品可进一步还原，经后处理、分离、提纯得到吩嗪类衍生物。本发明所提供的多取代吩嗪衍生物及其氧化物的制备方法科学合理，可以合成得到其它方法所难以合成的不对称的多取代吩嗪衍生物，而且制备方法简单、产率高、产品易于纯化。
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公开(公告)号：CN106749051A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611042559.6
申请日：2016-11-11
申请人： 山东济肽生物科技有限公司
IPC分类号： C07D241/52
CPC分类号： C07D241/52
摘要： 本发明公开了一种水溶性喹烯酮制备方法，包括以下步骤：在反应容器中加入乙酰甲喹和邻(对)磺酸钠苯甲醛，加入水作为溶剂，再加入催化剂，恒温搅拌，进行羟醛缩合反应，反应完成后，降温至0℃，养晶，过滤，用丙酮洗涤后得到得到水溶性喹烯酮；所述催化剂为碱金属碱或者碱金属碳酸盐。本发明水溶性喹烯酮制备方法，所采用乙酰甲喹、邻(对)苯甲醛磺酸钠、催化剂、溶剂等都是常用原料，价格极低，产品成本较低；反应步骤少，路线简单，后处理简单易操作，过滤后得到母液可以作为反应溶剂循环利用，有利于进行工业化生产；得到的新化合物水溶性喹烯酮与现有技术制备的喹烯酮相比具有更好的水溶解度，具有抑菌活性好、毒性低的优点。
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公开(公告)号：CN105646378A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610013277.7
申请日：2016-01-11
申请人： 吉林化工学院
IPC分类号： C07D241/52
CPC分类号： C07D241/52
摘要： 喹羟酮是一种极有生命力的兽药饲料添加剂。本发明公布了一种经济合理、环境友好、易于产业化的喹羟酮化学合成工艺：以乙酰甲喹和水杨醛为原料，乙醇为溶剂，碳酸钠为催化剂，经缩合反应，最终制得喹羟酮。并经元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振光谱进行结构确证。
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公开(公告)号：CN103833651B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201410064656.X
申请日：2014-02-25
申请人： 河北大学
IPC分类号： C07D241/52 , A61K31/5377 , A61K31/48 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61P11/00 , A61P15/14
摘要： 本发明公开了一种茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物和其在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。该衍生物的制备方法为：（a）将O-(溴代烷基)茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮肟与间氯过氧苯甲酸混合溶解于二氯甲烷中，反应后冷却至室温，柱层析纯化，真空干燥，得中间体；（b）将中间体与胺类化合物混合溶解于四氢呋喃中，反应后冷却至室温，柱层析纯化，真空干燥，得化学通式（I）所示的化合物。其通过对O-(溴代烷基)茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮肟进行修饰，得到一系列衍生物，所得衍生物用于制备抗肿瘤药物制剂，尤其用于制备抗子宫颈癌、人肺腺癌、人乳腺癌药物制剂。
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公开(公告)号：CN101914071B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201010228844.3
申请日：2010-07-16
申请人： 中国农业大学
IPC分类号： C07D241/52
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示乙酰甲喹代谢产物2-甲基喹噁啉-1，4-二氧化物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，乙酰甲喹在还原剂下进行还原反应，最后经柱层析分离得到高纯度的2-甲基喹噁啉-1，4-二氧化物。本发明的2-甲基喹噁啉-1，4-二氧化物可作为人们对乙酰甲喹进行的药理、毒理研究、动物体内的药动学及残留消除规律等研究的标准品，也可作为乙酰甲喹的代谢产物进行一系列的试验，如毒性试验、药效试验等。
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公开(公告)号：CN103641752A
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201310634883.7
申请日：2013-12-02
申请人： 华中农业大学
IPC分类号： C07C317/22 , C07C315/04 , C07D307/54 , C07D241/52 , A01P21/00
摘要： 本发明公开了一种芳香基羧酸-对-甲磺酰基苯酚酯化合物，它的通式为（Ⅰ），其中，R为甲基苯基、苯乙烯基、呋喃基、二硝基苯基、硝基苯基、2-羧基苯基、2-(1,4-二氧喹喔啉)基、乙酰胺基苯基、乙烯基苯基、乙酰氧基苯基、三氟甲基苯基。本发明还公开了通式（Ⅰ）化合物的制备方法。该化合物对植物生长具有明显抑制作用或促生长作用，可以用于单、双子叶植物的生长调节剂的活性成分。。
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公开(公告)号：CN102558076B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201010585046.6
申请日：2010-12-13
申请人： 华南农业大学 , 广州自远生物科技有限公司
IPC分类号： C07D241/52 , G01N30/02
摘要： 本发明公开了一种1-氧-2-羟甲基-3-(1-羟乙基)-喹噁啉及其制备方法和应用。所述1-氧-2-羟甲基-3-(1-羟乙基)-喹噁啉具有如式（Ⅰ）所示结构。所述产物（Ⅰ）的制备方法是以乙酰甲喹为原料，通过还原得到1,4-二氧-3-甲基-2-（1-羟乙基）喹噁啉；然后与乙酸酐、吡啶混合反应得到1,4-二氧-2-(1-乙氧羰基氧乙基)-3-甲基-喹噁啉；接着在乙酸酐作用下，得到1-氧-2-(1-乙氧羰基氧乙基)-3-(1-乙氧羰基氧甲基)-喹噁啉，然后经过氧化剂的氧化作用和碱液的水解作用，得到1,4-二氧-2-(1-羟乙基)-3-羟甲基-喹噁啉，最后通过还原剂还原获得得到产物（Ⅰ）。所述的产物（Ⅰ）可以作为乙酰甲喹在靶动物体内代谢的残留标示物或是作为在动物源性食品中检测乙酰甲喹残留的标准品或对照品。（Ⅰ）。
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