公开(公告)号：EP1515726A1

公开(公告)日：2005-03-23

申请号：EP03739296.6

申请日：2003-06-25

申请人： Aventis Pharmaceuticals, Inc. ,  AXYS PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： GRAUPE, Michael ,  PALMER, James, T. ,  PATTERSON, John, W. ,  PICKETT, Stephen, D. ,  ALDOUS, David, J. ,  THURAIRATNAM, Sukanthini ,  TIMM, Andreas, P. ,  HALLEY, Frank ,  LAI, Justine ,  LINK, John ,  LI, Jiayao

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D271/06 ,  C07D263/56 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D213/40 ,  C07D295/185 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/75 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：EP1383748A2

公开(公告)日：2004-01-28

申请号：EP01988420.4

申请日：2001-12-24

申请人： AXYS PHARMACEUTICALS, INC. ,  Halley, Frank ,  Aventis Pharmaceuticals Inc.

发明人： GRAUPE, Michael ,  PATTERSON, John ,  PICKETT, Stephen, D. ,  LINK, John ,  LI, Jiayao ,  ALDOUS, David ,  THURAIRATNAM, Sukanthini ,  TIMM, Andreas ,  HALLEY, Frank ,  LAI, Justine

IPC分类号： C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/18 ,  C07C317/44 ,  C07D271/06 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D277/26 ,  C07C317/50 ,  C07D207/26 ,  C07D233/10 ,  C07D498/04 ,  C07D271/10 ,  C07D413/04 ,  C07D223/12 ,  A61K31/16 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/40 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：EP1682524A1

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：EP04796294.9

申请日：2004-10-22

申请人： Aventis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： THURAIRATNAM, Sukanthini ,  ALDOUS, David, John ,  LEROY, Vincent ,  TIMM, Andreas, Paul

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D271/10 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D295/18 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D263/56 ,  A61K38/00 ,  C07D263/32 ,  C07D267/10 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D295/195 ,  C07D295/215 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07K5/06191

摘要： Novel difluorinated amide derivatives of Formula (II) as inhibitors of cathepsin S, K, B, and L, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：EP1397340A2

公开(公告)日：2004-03-17

申请号：EP02734640.2

申请日：2002-06-03

申请人： AXYS PHARMACEUTICALS, INC. ,  Aventis Pharmaceuticals Inc.

发明人： GRAUPE, Michael ,  LI, Jiayao ,  LINK, John, O. ,  ZIPFEL, S;c/o Ayys Pharmaceuticals Inc. ,  TIMM, Andreas, P. ,  ALDOUS, David, J. ,  THURAIRATNAM, Sukanthini

IPC分类号： C07C233/31 ,  C07C255/29 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/66 ,  C07D239/08 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07C271/16 ,  C07D223/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C233/31 ,  C07C255/29 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D205/04 ,  C07D211/66 ,  C07D223/08 ,  C07D223/12 ,  C07D239/08 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/14 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to coumponds of formula (I) (in which X1 is-NHC(R1)(R2)X3 or -NHX4 and the other variables are as defined in the claims) and the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides therof, useful as selective cathepsin S inhibitors, their uses as therapeutic agents and the methods for their making. Formula (I):

摘要翻译： 本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：EP1937652B1

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：EP06816247.8

申请日：2006-10-04

申请人： Aventis Pharmaceuticals Inc.

发明人： ALDOUS, Suzanne C. ,  JIANG, John Ziqi ,  LU, Jinqi ,  MA, Liang ,  MU, Lan ,  MUNSON, Harry Randall ,  SABOL, Jeffrey Stephen ,  THURAIRATNAM, Sukanthini ,  VANDEUSEN, Christopher Loren

IPC分类号： C07D239/28 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

公开(公告)号：EP1937652A1

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：EP06816247.8

申请日：2006-10-04

申请人： Aventis Pharmaceuticals Inc.

发明人： ALDOUS, Suzanne C. ,  JIANG, John Ziqi ,  LU, Jinqi ,  MA, Liang ,  MU, Lan ,  MUNSON, Harry Randall ,  SABOL, Jeffrey Stephen ,  THURAIRATNAM, Sukanthini ,  VANDEUSEN, Christopher Loren

IPC分类号： C07D239/28 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R1, R2, R3 and L1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3和L 1如本文所定义，包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗变应性和/或炎性病症，特别是失调 如过敏性鼻炎，哮喘和/或慢性阻塞性肺病（COPD）。

公开(公告)号：EP1436255A1

公开(公告)日：2004-07-14

申请号：EP02798975.5

申请日：2002-09-16

申请人： Aventis Pharmaceuticals, Inc. ,  AXYS PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： GRAUPE, Michael ,  PALMER, James, T. ,  ALDOUS, David, J. ,  THURAIRATNAM, Sukanthini

IPC分类号： C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D207/24 ,  C07D223/08 ,  C07D295/20 ,  C07D307/32 ,  C07K5/065 ,  A61K31/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K38/00 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D205/085 ,  C07D207/24 ,  C07D207/48 ,  C07D223/12 ,  C07D307/32 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：EP1446392A1

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：EP02792253.3

申请日：2002-11-14

申请人： Aventis Pharmaceuticals, Inc. ,  AXYS PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： LI, Jiayao ,  ALDOUS, David, J. ,  THURAIRATNAM, Sukanthini

IPC分类号： C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D271/10 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.