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    Phényléthanolaminométhyltétralines, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
    6.
    发明公开
    Phényléthanolaminométhyltétralines, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant 失效
    Phenyläthanolaminomethyltetraline，涉及它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0436435A1

    公开(公告)日：1991-07-10

    申请号：EP90403762.9

    申请日：1990-12-26

    申请人： ELF SANOFI ,  MIDY S.p.A.

    发明人： Cecchi, Roberto ,  Guzzi, Umberto

    IPC分类号： C07C217/58 ,  C07C215/50 ,  C07C215/30 ,  C07C235/40 ,  C07C235/34 ,  C07C62/30 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C61/22 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22

    CPC分类号： C07C62/14 ,  C07C215/30 ,  C07C215/64 ,  C07C217/70 ,  C07C217/74 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C2602/10

    摘要： L'invention concerne de nouvelles phényléthanolaminométhyltétralines ayant la formule (I) suivante

    dans laquelle

    E représente l'hydrogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle, un groupe (C₁-C₄)akcoxy, un groupe phényle, un groupe nitro, un atome d'halogène, ou un groupe trifluorométhyle,
    L représente l'hydrogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle, phényle, (C₁-C₄)alcoxy, un groupe nitro ou un atome d'halogène, ou
    E et L, ensemble, représentent un groupe -CH=CH-CH=CH- ou -CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-, et
    G représente un atome d'hydrogène, un atome de chlore, un groupe hydroxy ou un groupe -OG′ où G′ représente un groupe (C₁-C₄)alkyle non substitué ou substitué par un groupe hydroxy, (C₁-C₄)alcoxy, C₁-C₄ alcoxycarbonyle, carboxy, ou (C₃-C₇)cycloalkyle; un groupe (C₃-C₇)cycloalkyle; ou un groupe (C₂-C₄)alcanoyle,

    et leurs sels.
    Les nouveaux composés sont actifs en tant que modulateurs de la motricité intestinale. Ils sort aussi actifs dans le contrôle de la pression intraoculaire elevée.
    L'invention concerne aussi un procédé pour la préparation de ces composés et les intermédiaires de formule III

    utiles dans ce procédé.

    摘要翻译： 式（I）的新phenylethanolaminomethyltetralins （I）worinËdarstellt氢，（C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基，苯基，硝基，卤素或三氟甲基，L darstellt氢，（C1-C4） 烷基，（C1-C4）烷氧基，苯基，硝基，或卤素，或E和L一起表示基团-CH = CH-CH = CH-或-CH2-CH2-CH2-CH2-，和氢ģdarstellt， 氯，羟基或（在-OG '组worin G' darstellt一个C1-C4（烷基无论unsubstituiertem或与羟基substituiertem，（C1-C4）烷氧基，（C1-C4）烷氧基羰基，羧基，或（C3-C7） 环烷基;一个（C3-C7）环烷基;或（C2-C4）链烷酰基;.及其盐，描述其显示具有活性为肠能动性调节剂和眼压降低剂如此描述是针对一个过程 新的化合物的制备和配方的所述方法中所用的中间体（III）（III）。

    Carboxyalkyl-ethers de la 2-amino-7-hydroxytetraline
    7.
    发明公开
    Carboxyalkyl-ethers de la 2-amino-7-hydroxytetraline 失效
    羧甲基醚乙醚2-氨基-7-羟基四氢萘酚。

    公开(公告)号：EP0383686A1

    公开(公告)日：1990-08-22

    申请号：EP90400405.8

    申请日：1990-02-14

    申请人： ELF SANOFI ,  MIDY S.p.A.

    发明人： Guzzi, Umberto ,  Cecchi, Roberto

    IPC分类号： C07C235/36 ,  A61K31/165 ,  C07C217/74

    CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C2602/10

    摘要： La présente invention concerne des carboxyalkyl-éthers de la 2-amino-7-hydroxytétraline de formule
    dans laquelle Alk représente un groupe alkylène de 3 à 5 atomes de carbone à chaîne droite ou ramifiée et R est l'hydrogène ou un groupe alkyle en C₁-C₄, qui sont utiles comme produits de départ dans la synthèsedes phényléthanolaminotétralines 7-substituées de formule (XII)
    dans laquelle X représente hydrogène, halogène, un groupe alkyle en C₁-C₄, ou trifluorométhyle ayant un'activité spasmolytique.
    Les nouveaux phényléthanolaminotétralines 7-substituées (XII) ainsi que les intermédiaires dans la préparation des composés (I), les carboxyalkyl-éthers de la 2-amino-7-hydroxytétraline N-protégée, sont aussi revendiquées.

    摘要翻译： 本发明涉及式“IMAGE”的2-氨基-7-羟基四氢萘烷羧基烷基醚，其中Alk表示具有3至5个碳原子的直链或支链亚烷基，R是氢或C1-C4烷基，其中 可用作合成式（XII）的“7-取代苯乙醇氨基十氢萘啶”的原料，其中X代表具有解毒活性的氢，卤素或C 1 -C 4烷基或三氟甲基。 还要求保护新的7-取代的苯基乙醇氨基十氢化萘（XII）以及化合物（I），N-保护的2-氨基-7-羟基四氢萘烷羧基烷基醚的制备中的中间体。

    Nouvelles phényléthanolaminotétralines, procédé pour leur préparation, intermédiaires dans ce procédé et compositions pharmaceutiques les contenant
    9.
    发明公开
    Nouvelles phényléthanolaminotétralines, procédé pour leur préparation, intermédiaires dans ce procédé et compositions pharmaceutiques les contenant 失效
    Phenylethanolaminotetraline，它们的制备方法，其中间体和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0499755A1

    公开(公告)日：1992-08-26

    申请号：EP91400415.5

    申请日：1991-02-18

    申请人： MIDY S.p.A.

    发明人： Badone, Domenico ,  Guzzi, Umberto

    IPC分类号： C07C229/50 ,  A61K31/24 ,  A61K31/95 ,  C07C271/24

    CPC分类号： C07C229/50 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/46 ,  C07C271/18 ,  C07C271/24 ,  C07C2602/10

    摘要： Phenyléthanolaminotétralines de formule (I)

    dans laquelle
       X représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle ou un groupe trifluorométhyle,
       A représente une liaison entre le groupe -COOR et le noyau tétralinique, un groupe (C₁-C₄)alkylène ou un groupe (C₂-C₄)alcénylène, et
       R est un atome d'hydrogène ou un groupe (C₁-C₄)alkyle, et leurs sels, sont notamment préparés par réaction d'un époxyde de formule (IIa)

    avec une tétraline de formule (III)

    dans laquelle A est tel que defini ci-dessus et R' est un groupe (C₁-C₄)alkyle, éventuellement suivie par une hydrolyse basique pour obtenir les composés (I) où R est l'hydrogène.
    Les nouveaux composés ont des propriétés très intéressantes en tant qu'agents antidépresseurs et spasmolytiques intestinaux.
    Les nouveaux intermédiaires de formule (III) sont aussi revendiqués.

    摘要翻译： Phenylethanolamino-和式（I）的phenylethanolaminomethyl四氢化萘中的X darstellt氢原子，卤原子，（C1-C4）烷基或三氟甲基，A darstellt组和COOR之间的键 四氢化萘环，（C1-C4）亚烷基或（C2-C4）亚烯基，R是氢原子或（C1-C4）烷基，并且n是0或1，且它们的盐，制备用于 例如，通过用式（III）其中A的四氢化萘式（IIa）的环氧化物的反应和n如上和R“定义为（C1-C4）烷基，如果合适 随后碱性水解，得到化合物（I）其中R是氢。 新化合物具有非常有利的性质如抗抑郁药和肠解痉药。 因此，式（III）的新的中间体要求保护。