公开(公告)号：EP2773335A1

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP12783830.8

申请日：2012-11-01

申请人： Theravance, Inc.

发明人： HUGHES, Adam ,  FENSTER, Erik ,  FLEURY, Melissa ,  GENDRON, Roland ,  MORAN, Edmund, J.

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  C07C231/02 ,  C07C233/56 ,  C07C241/04 ,  C07C243/30 ,  C07C271/22 ,  C07C317/40 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  C07C231/02 ,  C07C233/56 ,  C07C243/26 ,  C07C243/28 ,  C07C243/30 ,  C07C271/22 ,  C07D207/263 ,  C07D317/40 ,  C07D319/06

摘要： where R1-R6, a, b, and Z are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中R 1 -R 6，a，b和Z如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有尿丙氨酸抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：EP2760826A1

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：EP12772678.4

申请日：2012-09-28

申请人： Theravance, Inc.

发明人： COLSON, Pierre-Jean ,  FASS, Timothy ,  THALLADI, Venkat R.

IPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/08

摘要： The invention provides crystalline hydrochloride salts of
(S) -3-[
(S) -2-methanesulfonyl-1-(4-trifluoromethylphenoxy)ethyl]pyrrolidine. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline salts, processes and intermediates for preparing the crystalline salts, and methods of using the crystalline salts to treat diseases.

公开(公告)号：EP2675792A1

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：EP12708195.8

申请日：2012-02-16

申请人： Theravance, Inc.

发明人： FLEURY, Melissa ,  GENDRON, Roland ,  HUGHES, Adam D. ,  SMITH, Cameron

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07C233/46 ,  C07C233/47 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/405 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07C243/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1, R2a, R2b, R3-R6, a, b, Z, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 其中R1，R2a，R2b，R3-R6，a，b，Z和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有尿丙氨酸抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：EP2318362B1

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：EP09790753.9

申请日：2009-07-23

申请人： Theravance, Inc.

发明人： STANGELAND, Eric, L. ,  VAN DYKE, Priscilla ,  CHURCH, Timothy, J. ,  PATTERSON, Lori, Jean ,  SAITO, Daisuke, Roland

IPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/40

公开(公告)号：EP2146957B1

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：EP08743208.4

申请日：2008-04-23

申请人： Theravance, Inc.

发明人： HUSFELD, Craig ,  JI, Yu-hua ,  LEE, Rick ,  LI, Li ,  MU, Yongqi ,  SMITH, Cameron ,  UY, Johnny

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/397 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D205/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

公开(公告)号：EP2421849B1

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：EP10715058.3

申请日：2010-04-16

申请人： Theravance, Inc.

发明人： HUGHES, Adam ,  BYUN, Daniel ,  CHEN, Yan ,  FLEURY, Melissa ,  JACOBSEN, John, R. ,  STANGELAND, Eric, L. ,  WILSON, Richard, D. ,  YEN, Rose

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/56 ,  A61K45/06

摘要： A compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof having muscarinic receptor antagonist and ²2 adrenergic receptor agonist activity.

公开(公告)号：EP2495251A1

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：EP12169694.2

申请日：2004-10-21

申请人： Theravance Inc

发明人： Liu, Jyanwei ,  Lee, Junning

IPC分类号： C07K9/00

CPC分类号： C07K9/008

摘要： Disclosed are hydrochloride salts of telavancin having a chloride ion content of from 3.7 wt. % to 4.4 wt. %. The disclosed salts have improved stability during storage at ambient temperatures compared to other hydrochloride salts.

摘要翻译： 公开了具有3.7重量％氯离子含量的特拉万康的盐酸盐。 ％至4.4wt。 ％。 与其他盐酸盐相比，所公开的盐在环境温度下储存期间具有改善的稳定性。

公开(公告)号：EP2456762A1

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：EP10735121.5

申请日：2010-07-14

申请人： Theravance, Inc.

发明人： FATHEREE, Paul, R. ,  HUDSON, Ryan ,  MCKINNELL, Robert, Murray

IPC分类号： C07D263/38 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D263/34 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/38 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: (I) wherein: Ar, Z, R
3 , R
4 and R
5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：EP2453894A1

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：EP10732616.7

申请日：2010-07-14

申请人： Theravance, Inc.

发明人： WOOLLAM, Grahame

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/12 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D211/62 ,  A61K9/124 ,  A61K9/1623 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides two crystalline freebase forms of biphenyl-2-ylcarbamic acid l-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-l-yImethyl)benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4- yl ester. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline freebase or prepared using the crystalline freebases; processes and intermediates for preparing the crystalline freebases; and methods of using the crystalline freebases to treat a pulmonary disorder.

公开(公告)号：EP1899324B1

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：EP06760341.5

申请日：2006-05-24

申请人： Theravance, Inc.

发明人： MCKINNELL, Robert, Murray ,  GENDRON, Roland ,  JIANG, Lan ,  CHOI, Seok-ki ,  LONG, Daniel, D. ,  FATHEREE, Paul, R. ,  MARQUESS, Daniel ,  DALZIEL, Sean, M. ,  PHIZACKERLEY, Kirsten, M.

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  G01N33/5058

摘要： The invention relates to benzimidazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds of formula (I) wherein R1 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.