Dérivés d'amino-acides, leur procédé de préparation et leurs applications thérapeutiques
    92.
    发明公开
    Dérivés d'amino-acides, leur procédé de préparation et leurs applications thérapeutiques 失效
    Aminosäurederivate,Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre therapeutische Anwendung。

    公开(公告)号:EP0419327A1

    公开(公告)日:1991-03-27

    申请号:EP90402530.1

    申请日:1990-09-14

    摘要: Dérivés d'amino-acides, inhibiteurs de l'enképhalinase et de l'ACE, de formule :
    dans laquelle R 1 représente un groupe biphényle ou l'un des groupements suivants,
    où Z, Y et n ont les significations données ci-dessous :
    où R' 1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ; un groupe phényle ; un groupe phénylalkylène inférieur.
    R 2 représente un atome d'hydrogène ; un groupe alkyle inférieur ; un groupe hydroxyalkylène inférieur ; un groupe phényle ; un groupe phénylalkylène inférieur ; un groupe hydroxyphénylalkylène inférieur ; un groupe aminoalkylène inférieur ; un groupe guanidinoalkylène inférieur ; un groupe mercaptoalkylène inférieur ; un groupe alkyle inférieur thioalkylène inférieur ; un groupe imidazolylalkylène inférieur ; un groupe indolylalkylène inférieur ; un groupe carbamylalkylène inférieur ; un groupe carboxyalkylène inférieur ou l'un des groupements suivants
    où Z, Y et n ont les significations données ci-dessous :

    X désigne un groupement responsable de la chélation de l'atome de zinc des enzymes, enképhalinase et ACE, et peut être choisi dans le groupe constitué par un mercaptométhyle ; l'acide hydroxamique ; un N-carboxyalkyle de formule
    R 3 représente un radical alkyle inférieur benzyle ou un radical alcoxy inférieur benzyle ; des dérivés phosphorés de formule

    摘要翻译: 式(Ia)和(Ib)的氨基酸驱动剂,脑啡肽酶和ACE抑制剂,其中R1表示联苯基或(a)组中的一种,其中Z,Y和n具有(b)或(c ),其中R'1表示氢原子,低级烷基; 苯基; 较低的苯基亚烷基。 R2表示氢原子; 低级烷基; 低级羟基亚烷基; 较低的苯基亚烷基; 低级羟苯基亚烷基; 低级氨基亚烷基; 低级胍基亚烷基; 低级巯基亚烷基; 低级亚硫烷基低级烷基; 低级咪唑基亚苯基; 低级吲哚基亚烷基; 低级氨基甲酰基亚烷基; 低级羧基亚烷基或(d)组之一,其中Z,Y和n具有含义(e),X表示负责螯合酶的锌原子,脑啡肽酶和ACE的分组,并且可以选自 其包含巯基甲基; 异羟肟酸 式(f)的N-羧基烷基,其中R 3表示苄基低级烷基或苄基低级烷氧基; 式(g)或(h)的含磷衍生物。

    Phenyl glycines for use in reducing neurotoxic injury
    93.
    发明公开
    Phenyl glycines for use in reducing neurotoxic injury 失效
    苯基甘氨酸维生素B神经毒素Läsionen。

    公开(公告)号:EP0313002A2

    公开(公告)日:1989-04-26

    申请号:EP88117358.7

    申请日:1988-10-19

    申请人: G.D. Searle & Co.

    CPC分类号: C07F9/3882 C07F9/4056

    摘要: A class of phenyl glycine compounds is described for treatment to reduce neurotoxic injury associated with anoxia or ischemia which typically follows stroke, cardiac arrest or perinatal asphyxia. The treatment includes administration of a phenyl glycine compound alone or in a composition in an amount effective as an antagonist to inhibit excitotoxic actions at major neuronal excitatory amino acid receptor sites.

    摘要翻译: 描述了一类苯基甘氨酸化合物用于治疗以减少与缺氧或缺血相关的神经毒性损伤,其通常在中风,心脏骤停或围产期窒息之后。 治疗包括单独施用苯基甘氨酸化合物或以有效作为拮抗剂的量的组合物施用以抑制主要神经元兴奋性氨基酸受体位点的兴奋性毒性作用。

    Mikrobizide Mittel
    94.
    发明公开

    公开(公告)号:EP0207890A1

    公开(公告)日:1987-01-07

    申请号:EP86810245.0

    申请日:1986-06-05

    申请人: CIBA-GEIGY AG

    摘要: Verbindungen der Formel I
    worin R und R, unabhängig voneinander C 1 -C 4 Alkoxy oder Hydroxy bedeuten und X und Y die hierin gegebene Bedeutung haben, sowie ihre Metall-, Ammonium- oder subst. Ammoniumsalze stellen wertvolle Insektizide, Akarizide, vor allem aber Pflanzenfungizide dar. Sie lassen sich in Form von Mitteln an Pflanzen oder deren Standort anwenden oder als Saatgut-Beizmittel verwenden.

    摘要翻译: 1.对缔约国的索赔:BE CH DE FR GB IT LI LU NL SE一种杀微生物剂,其作为至少一种活性成分含有式I化合物,参见图示:EP0207890,P22,F1,其中R是C1-C4烷基 或OH,R 1是OH X是氢,卤素,C 1 -C 4烷基,C 1 -C 4烷氧基,Si(CH 3)3,-CN,-COOCH 3或-CH 2 -CH(NH 2)-P(O) R1),Y是氢,卤素,卤代甲氧基,卤代乙氧基或卤代甲基,并含有相应的盐; 如果式I的活性成分同时具有R = R 1 = OH且X = Y =氢的含义,则与合适的载体和/或润湿剂一起使用润湿剂。 1.对缔约国的索赔:在含有至少一种活性成分的杀微生物剂中,式I化合物参见图示:EP0207890,P23,F2,其中R是C1-C4烷基或OH,R1是OH X是氢 卤素,C 1 -C 4烷基,C 1 -C 4烷氧基,Si(CH 3)3,-CN,-COOCH 3或-CH 2 -CH(NH 2)-P(O)(R)(R 1) 卤代甲氧基,卤代乙氧基或卤代甲基,并含有相应的盐; 如果式I的活性成分同时具有R = R 1 = OH且X = Y =氢的含义,则与合适的载体和/或润湿剂一起使用润湿剂。