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    Benzyloxy-substituierte Phenylglycinolamide als Arzneimittel
    91.
    发明公开
    Benzyloxy-substituierte Phenylglycinolamide als Arzneimittel 失效
    苄氧基取代基苯基甘氨酰胺als Arzneimittel

    公开(公告)号：EP0802186A1

    公开(公告)日：1997-10-22

    申请号：EP97105721.1

    申请日：1997-04-07

    申请人： BAYER AG

    发明人： Goldmann, Siegfried, Dr. ,  Müller, Ulrich, Dr. ,  Connell, Richard, Dr. ,  Bischoff, Hilmar, Dr. ,  Denzer, Dirk, Dr. ,  Gruetzmann, Rudi, Dr. ,  Beuck, Martin, Dr.

    IPC分类号： C07D213/30 ,  C07C233/22 ,  C07D295/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C235/34 ,  C07C235/54 ,  C07C235/56 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D295/185

    摘要： Benzyloxy-substituierte Phenylglycinolamide der allgemeinen Formel (I)
    in welcher

    A für einen 4- bis 8-gliedrigen, gesättigten oder partiell ungesättigten Carbocyclus steht, oder
    für Phenyl steht, oder
    für einen 5- bis 6-gliedrigen aromatischen Heterocyclus mit bis zu 3 Heteroatome aus der Reihe S, N und/oder O steht,
    wobei die oben aufgeführten Ringsysteme gegebenenfalls bis zu 5-fach gleich oder verschieden durch Phenyl, Pyridyl, Carboxyl, Cyano, Carboxyl, Halogen, Nitro, Hydroxy, durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl, Alkoxy, Alkoxycarbonyl, Polyfluoralkyl oder Polyfluoralkoxy mit jeweils bis zu 6 Kohlenstoffatomen oder durch eine Gruppe der Formel -SO 2 R 5 , -NR 6 R 7 oder -CO-NR 8 R 9 substituiert sind, und die übrigen Substituenten die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutung haben, werden hergestellt durch Umsetzung von Benzyloxy-substituierten Phenylessigsäuren mit Phenylglycinolen. Die Benzyloxy-substituierten Phenylglycinolamide eignen sich als Wirkstoffe in Arzneimitteln, insbesondere in Arzneimitteln zur Behandlung von Atherosklerose.

    摘要翻译： 式（I）的N-苄基苯基乙酰胺化合物及其盐是新的。A = 4-8元饱和或部分不饱和的碳环，苯基或具有1-3个杂原子（N，O，S）的5-6元杂芳基， （全部可以被苯基，吡啶基，COOH，CN，卤素，NO2，OH，1-6C烷基，1-6C烷氧基，1-6C烷氧基羰基，1-6C多氟烷基，1-6C多氟烷氧基，SO2R5， NR6R7或CONR8R9; R5 =苯基或1-3C烷基; R6，R7 = H或1-10C烷基; R8，R9 = H，1-10C烷基，3-6C环烷基或苯基或苄基（均可任选地被 卤素，NO 2，OH，1-4C烷基或1-4C烷氧基;或NR 8 R 9 = 5-7元，任选地不饱和的杂环，任选地含有另外的杂原子（S，N和/或（sic）O）; X = CO; D，E = H，3-8C环烷基，N3，OH，卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基或2-6C烯基; R1 = 1-10C烷基或3-8C环烷基; R2 = H或 1-4C烷基; R3 = H或CH2OH; R4 =苯基（任选被OH，卤素或1-5C烷基的1-3个取代。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3,3-DIARYL ACRYLIC ACID AMIDES
    92.
    发明授权
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3,3-DIARYL ACRYLIC ACID AMIDES 失效
    制备3,3-二芳基丙烯酸酰胺的方法

    公开(公告)号：EP0649420B1

    公开(公告)日：1997-05-02

    申请号：EP93915866.3

    申请日：1993-07-08

    申请人： SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.

    发明人： CURTZE, Jürgen ,  HAERTEL, Bodo

    IPC分类号： C07D295/18 ,  A01N43/84 ,  C07C231/12 ,  A01N37/18

    CPC分类号： C07D295/182 ,  C07C231/12

    摘要： The invention provides a process for the preparation of 3,3-diaryl acrylic acid amides of general formula (I) in which A, B and Q are as defined in the specification, by condensing a compound of formula (II) with a compound of the formula CH3-CO-Q in which Q has the meaning given above, in a solvent in the presence of an alkali metal hydroxide, characterised in that the solvent is selected from alkanes, cycloalkanes or mixtures thereof.

    摘要翻译： 本发明提供了制备通式（I）的3,3-二芳基丙烯酸酰胺的方法，其中A，B和Q如说明书中所定义，通过式（II）的化合物与 其中Q具有上述含义的式CH 3 -CO-Q在溶剂中在碱金属氢氧化物存在下反应，其特征在于溶剂选自烷烃，环烷烃或其混合物。

    COMPOUND CAPABLE OF INTRACEREBRAL RESIDENCE AND USE THEREOF
    94.
    发明授权
    COMPOUND CAPABLE OF INTRACEREBRAL RESIDENCE AND USE THEREOF 失效
    德国安东尼·维特根森

    公开(公告)号：EP0614886B1

    公开(公告)日：1996-10-16

    申请号：EP93916247.5

    申请日：1993-07-30

    申请人： DRUG DELIVERY SYSTEM INSTITUTE, LTD.

    发明人： ISHIKURA, Toyoaki, A-202, Heights-Edogawadai ,  ITO, Teruomi, 104, Lion's Mansion Shin-Matsudo ,  KATOH, Takashi ,  HORIE, Kazutoshi, 207, Bell-Clair Edogawadai ,  ISHIHARA, Hiroshi ,  SENOU, Takashi

    IPC分类号： C07C323/41 ,  C07C327/30 ,  C07D295/18 ,  C07D207/16 ,  A61K47/48 ,  C07D295/12

    CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K47/54 ,  A61K47/545 ,  A61K47/60 ,  C07C323/41 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D295/13 ,  C07D405/12

    摘要： A group of novel compounds which can pass through the blood-brain barrier (BBB) with a drug carried thereon and reside in the brain to release the drug and a group of known compounds having the above characteristics. More specifically, a compound represented by general formula (Ia) and a salt thereof, wherein R1 represents hydroxy, carboxy, amino which may be substituted by C¿1?-C6 alkyl, or C1-C6 alkyl which may be substituted by a 5- to 7-membered saturated heterocyclic group, R?2¿ represents hydrogen or C¿1?-C6 alkyl, R?3¿ represents hydrogen or C¿1?-C6 alkyl which may be hydroxylated, R?4¿ represents hydrogen or C¿1?-C6 alkyl, R?5¿ represents amino acid residue, or -S-R6 or -CO-R6 (wherein R6 represents C¿1?-C14 alkyl which may be substituted by a 5- to 7-membered saturated heterocyclic group, C1-C14 alkyl, C2-C6 alkenyl, aryl or a 5- to 7-membered saturated ring group), or a group represented by general formula (IVa), wherein R?1, R2, R3 and R4¿ are each as defined above, and symbol .^_.^_.^_.^_.^_.^_.^_.^_.^_.^ represents either a single or a double bond, provided that at least one of R?1, R3 and R5¿ represents hydroxy, carboxy or amino.

    摘要翻译： 一组能通过血脑屏障（BBB）通过载体并存在于脑中以释放药物和一组具有上述特征的已知化合物的新化合物。 更具体地，由通式（Ia）表示的化合物及其盐，其中R 1表示羟基，羧基，可以被C 1 -C 6烷基取代的氨基或可被5个取代基取代的C 1 -C 6烷基 至7元饱和杂环基，R 2表示氢或C 1 -C 6烷基，R 3表示氢或可被羟基化的C 1 -C 6烷基，R 4表示氢或C 1 -C 6烷基，R 或者-SR 6或-CO-R 6（其中R 6表示可被5〜7元饱和杂环基取代的C 1 -C 14烷基，C 1〜 -C 14烷基，C 2 -C 6烯基，芳基或5-至7-元饱和环基）或由通式（Ⅳa）表示的基团，其中R 1，R 2，R 3和 R 4各自如上所定义，符号.........表示单键或双键，条件是R 1，R 3和R 5中的至少一个 表示羟基，羧基或氨基。

    ANILIDE DERIVATIVE
    98.
    发明公开
    ANILIDE DERIVATIVE 失效
    ANILID衍。

    公开(公告)号：EP0619312A1

    公开(公告)日：1994-10-12

    申请号：EP93900418.0

    申请日：1992-12-18

    申请人： TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD

    发明人： SATO, Masakazu ,  KAWASE, Masahiro ,  MANAKA, Akira ,  KAWASHIMA, Yutaka ,  HATAYAMA, Katsuo

    IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D295/18

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D213/74 ,  C07D295/088 ,  C07D295/112 ,  C07D295/185

    摘要： To provide a compound with a potent ACAT inhibiting activity. An anilide derivative represented by general formula (I) and a salt thereof, wherein R¹ and R² may be the same or different from each other and each represents C₁-C₄ alkyl; n represents 0, 1 or 2; A represents C₁-C₁₄ alkylene or -CH₂CO-; and Ar represents phenyl or benzyl each of which may be substituted by halogen, nitro, C₁-C₄ alkyl, C₁-C₄ alkoxy, C₂-C₅ alkanoyl or trifluoromethyl, or pyridyl or pyrimidyl each of which may be substituted by halogen or trifluoromethyl.

    摘要翻译： 提供具有强效ACAT抑制活性的化合物。 由通式（I）表示的苯胺衍生物及其盐，其中R 1和R 2可以相同或不同，各自表示C1-C4烷基; n表示0,1或2; A表示C1-C14亚烷基或-CH2CO-; 并且Ar表示可被卤素，硝基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 2 -C 5烷酰基或三氟甲基取代的苯基或苄基，或各自可被卤素或三氟甲基取代的吡啶基或嘧啶基。