摘要:
57 Verbindungen der allgemeinen Formel mit fungizider, insektizider und akarizider Wirkung, in der der Index und die variablen Substituenten folgende Bedeutungen haben: n bedeutet 0 oder 1, W bedeutet Wasserstoff, Halogen, Alkyl oder Alkoxy X bedeutet eine Gruppe CHOCH 3 , NOCH 3 ,CHCH 3 oder CHC 2 Hs Y bedeutet Sauerstoff, Schwefel oder eine Gruppe NR 4 , ONR 4 , NR 4 0 oder NR 4 NR 5 Z bedeutet Sauerstoff, eine Gruppe NR 6 , NOR 7 oder N-NR 8 R 9 sowie für n = 1 auch Schwefel R 1 bedeutet Wasserstoff oder Alkyl R 2 bedeutet Wasserstoff, Alkyl, Cycloalkyl, Aryl, Heteroaryl, Perfluoroalkyl oder eine Gruppe CO-V und ist von R 1 unabhängig R 3 bedeutet Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl, Cycloalkyl, Heterocyclyl, Aryl, Heteroaryl, Aryl-Alkyl, Heteroaryl-Alkyl, Aryl-Alkenyl oder Heteroaryl-Alkenyl sowie für n = 1, falls Y Sauerstoff bedeutet, auch Trialkylsilyl R 4 und R 5 bedeuten Wasserstoff, Alkyl oder Cycloalkyl R 6 bedeutet Alkyl, Aryl oder Heteroaryl R 7 und R 8 bedeuten Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Heteroaryl, Aryl-Alkyl, Heteroaryl-Alkyl, oder eine Gruppe COR 10 R 9 hat die gleichen Bedeutungen wie R 4 und ist von R 8 unabhängig R 10 bedeutet Alkyl, Cycloalkyl, Aryl oder Heteroaryl V bedeutet Alkyl, Aryl, Heteroaryl, Hydroxyl, Alkoxy, Allyloxy, Benzyloxy oder Trialkylsilyloxy und diese Verbindungen enthaltende Fungizide.
摘要:
Aminosubstituierte Piperazinderivate der Formel I,
worin R₁ - R₆, X und Y wie in der Beschreibung definiert sind, sowie Salze davon, weisen die Biosynthese von Interleukin-1 (IL-1) hemmende sowie analgetische Eigenschaften auf und können daher als Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden. Sie werden in an sich bekannter Weise hergestellt.
摘要翻译:式的氨基取代的哌嗪衍生物I,其中R 1 - R 6,X和Y如说明书中所定义,以及它们的盐,有白介素-1(IL-1)抗炎和镇痛性质的生物合成,因此作为药物活性成分 可以使用。 它们以常规方式制备。
worin A, R 1 , R 2 , R 3 R 4 und R 5 die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzen, in Form von optisch reinen Diastereomeren, Diastereomerengemischen, diastereomeren Racematen oder Gemischen von diastereomeren Racematen sowie pharmazeutisch verwendbare Salze davon hemmen die Wirkung des natürlichen Enzyms Renin und können demnach in Form pharmazeutischer Präparate bei der Bekämpfung bzw. Verhütung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz verwendet werden. Sie können nach verschiedenen, an sich bekannten Verfahren hergestellt werden.
wherein R₁ is 4-piperazinyl, 1-methyl-4-piperazinyl, 1-methyl-1-oxo-4-piperazinyl, 2-oxo-4-piperazinyl, 4-morpholinyl, 4-thiomorpholinyl or 1-methyl-4-homopiperazinyl; R₂ is benzyl, 2-phenylethyl, 1-naphthylmethyl or 2-naphthylmethyl; R₃ is 4-thiazolyl, 2-amino-4-thiazolyl, 2-thiazolyl, 5-thiazolyl, 1-pyrazolyl, 3-pyrazolyl, 1-imidazolyl, n-propyl, isopropyl, CH₃S- or CH₃SCH₂-; R₄ is isobutyl or cyclopropyl; R₅ is hydrogen or loweralkyl; and X is CH₂ or NH; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof; with the proviso that when X is NH and R₃ is 2-amino-4-thiazolyl, then R₄ is cyclopropyl.