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    Phenylalkan(en)oic acids with leukotriene B4 antagonistic activity
    131.
    发明公开
    Phenylalkan(en)oic acids with leukotriene B4 antagonistic activity 失效
    苯基（en）-Sauren mit白三烯B4拮抗剂Wirkung。

    公开(公告)号：EP0652208A1

    公开(公告)日：1995-05-10

    申请号：EP94118144.8

    申请日：1990-05-16

    申请人： ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

    发明人： Konno, Mitoshi, Ono Pharmaceutical Co.,Ltd. ,  Nakae, Takahiko, Ono Pharmaceutical Co.,Ltd. ,  Hamanaka, Nobuyuki, Ono Pharmaceutical Co.,Ltd.

    IPC分类号： C07C233/54 ,  A61K31/16 ,  C07D209/08 ,  C07D277/42 ,  C07C323/19 ,  C07C235/16 ,  C07C311/21 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C59/68

    CPC分类号： C07C69/734 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/78 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/51 ,  C07C323/19 ,  C07C405/0066 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D279/02 ,  C07D295/185

    摘要： The phenylalkan(en)oic acids of the formula:

    wherein A is

    i) ―NHCO―,
    ii) ―O―
    iii) ―NHSO₂―,
    iv) ―CO―
    v) ―CH₂― or
    vi) ―CH(OH)―;
    W is C1-13 alkylene;
    R¹ is

    i) hydrogen,
    ii) C1-4 alkyl,
    iii) ―COOH,
    iv) saturated or unsaturated, 4-7 membered mono-cyclic hetero ring containing one nitrogen as a hetero atom or saturated or unsaturated, 4-7 membered mono-cyclic hetero ring containing one nitrogen as a hetero atom substituted by an oxo group,
    v)

    vi) ―CH₂OH;
    A, taken together with W and R¹, is

    i)

    ii)

    iii) ―N―(SO₂R⁶)₂,
    iv)
    or
    v)

    two R² are, same or different,

    i) hydrogen,
    ii) C1-4 alkyl or
    iii) 4-7 membered, saturated or unsaturated, mono-cyclic hetero ring containing two or three of nitrogen and sulfur in total,
    or two R², taken together with a nitrogen to which they are attached, form saturated or unsaturated

    i) 7-14 membered, bi-or tri-cyclic hetero ring containing one nitrogen as a hetero atom, or
    ii) 4-7 membered, mono-cyclic hetero ring containing two or three of nitrogen and oxygen in total ;
    Y is ethylene or vinylene;
    D is

    i) ―Z―B or
    ii)

    Z is C3-11 alkylene or alkenylene
    B is

    or
    Z, taken together with B, is C3-22 alkyl;
    R³ is

    i) hydrogen,
    ii) halogen,
    III) C1-8 alkyl, alkoxy or alkylthio, or
    iv) C2-8 alkenyl, alkenyloxy or alkenylthio;
    n is 1-3;
    R⁴ is C1-7 alkylene;
    R⁵ is

    i) C1-12 alkyl,
    ii) C2-12 alkenyl,
    iii) C5-7 cycloalkyl or
    iv) phenethyl or phenethyl wherein the ring is substituted by one C1-4 alkoxy;
    two R⁶ are, same or different,

    i) C1-7 alkyl,
    ii) benzyl or
    iii) phenyl or phenyl wherein the ring is substituted by one C1-4 alkyl; and
    Two R⁷ are, same or different, C1-4 alkyl;
    with the proviso that
       ―A―W―R¹ should bind to 4- carbon in benzene ring, and
       and non-toxic salts thereof,
    possess an antagonism on leukotriene B₄, and therefore, are useful for the prevention and treatment of several diseases induced by leukotriene B₄.

    摘要翻译： 其中A是i）-NHCO-，ii）-O-iii）-NHSO 2 - ，iv）-CO-v）-CH 2 - 或vi）-CH（ 哦）-; W是C1-13亚烷基; R 1是i）氢，ii）C 1-4烷基，iii）-COOH，iv）饱和或不饱和的含有一个氮作为杂原子或饱和或不饱和的4-7元单环杂环， 含有一个氮作为被氧基取代的杂原子的7元单环杂环，v）vii）-CH 2 OH; A与W和R 1一起是i） ii） iii）-N-（SO 2 R 6）2，iv）CHEM或v） 2）相同或不同，i）氢，ii）C1-4烷基或iii）含有总数为2或3个氮和硫的4-7元饱和或不饱和的单环杂环，或两个R' 2，与其连接的氮一起形成饱和或不饱和的i）含有一个氮作为杂原子的7-14元，双或三环杂环，或ii）4-7元，单 总共含有两个或三个氮和氧的环状杂环; Y是乙烯或亚乙烯基; D是i）-Z-B或ii） Z是C 3-11亚烷基或亚烯基B是CHEM或Z与B一起是C3-22烷基; R 3是i）氢，ii）卤素，III）C 1-8烷基，烷氧基或烷硫基，或iv）C 2-8链烯基，烯氧基或烯硫基; n为1-3; R 4是C 1-7亚烷基; R 5是i）C 1-12烷基，ii）C 2-12烯基，iii）C 5-7环烷​​基或iv）苯乙基或苯乙基，其中该环被一个C 1-4烷氧基取代; 两个R 6相同或不同，i）C 1-7烷基，ii）苄基或iii）苯基或苯基，其中该环被一个C 1-4烷基取代; 和两个R 7相同或不同，为C 1-4烷基; 条件是-AWR <1>应该与苯环中的4-碳和其无毒盐结合，对白三烯B4具有拮抗作用，因此可用于预防和治疗由白三烯诱导的几种疾病 B4。

    Iodinated agents and X-ray imaging compositions containing them
    132.
    发明公开
    Iodinated agents and X-ray imaging compositions containing them 失效
    Iodierte Verbindungen und diese enthaltendeRöntgenbilddarstellungszusammensetzungen。

    公开(公告)号：EP0603917A1

    公开(公告)日：1994-06-29

    申请号：EP93202744.4

    申请日：1993-09-23

    申请人： NanoSystems L.L.C.

    发明人： Bacon, Edward R.c/o Sterling Winthrop Inc. ,  McIntire, Gregory L.

    IPC分类号： C07C233/54 ,  A61K49/04

    CPC分类号： C07C233/54

    摘要： Compounds having the structure



            (Z)̵-COO-L-CO₂M



       wherein (Z)̵-COO is the residue of an iodinated aromatic acid;
       M is H, a cation, (̵CH₂CH₂O)̵ m H, and (̵CH₂CH(OH)O)̵ p H;
       m is an integer from 1 to 150;
       p is an integer from 1 to 50; and
       L is one or more divalent linking groups selected from alkylene, cycloalkylene, arylene, arylenealkylene, and alkylenearylene are particularly useful as wetting agents in x-ray imaging compositions and in methods for x-ray diagnostic imaging.

    摘要翻译： 具有结构的化合物（Z＆rparstr -C1-L-CO 2 M，其中（Z＆Rparstr -C100为碘化芳族酸的残基; M为H，阳离子，＆lparstr＆CH2CH2O＆rparstr和mH，和＆amp; lparstr＆CH2CH（OH）O＆amp; m为1至150的整数; p为1至50的整数; L为选自亚烷基，亚环烷基，亚芳基，亚芳基亚烷基和亚烷基亚芳基中的一个或多个二价连接基团，可用作x射线成像中的润湿剂 组合物和X射线诊断成像方法。

    Antibiotic carbapenem derivatives
    135.
    发明公开
    Antibiotic carbapenem derivatives 失效
    抗生素Carbapenemderivate。

    公开(公告)号：EP0508682A1

    公开(公告)日：1992-10-14

    申请号：EP92302904.5

    申请日：1992-04-02

    申请人： ZENECA LIMITED ,  ZENECA Pharma S.A.

    发明人： Betts, Michael John ,  Swain, Michael Lingard

    IPC分类号： C07D477/00 ,  C07D207/16 ,  C07F9/568 ,  C07D403/12 ,  C07C229/64 ,  C07C229/62 ,  C07C229/56 ,  C07C233/54 ,  C07C309/61 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D477/20 ,  C07C229/56 ,  C07C229/62 ,  C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07F9/5683

    摘要： A carbapenem compound of the formula (I)

    wherein:
    R 1 is 1-hydroxyethyl, 1-fluoroethyl or hydroxymethyl;
    R 2 is hydrogen or C₁₋₄alkyl;
    R 3 is hydrogen or C₁₋₄alkyl;
    R 4 is hydroxy or carboxy;
    and the phenyl ring is optionally further substituted by one or two substitutents selected from halo, cyano, C₁₋₄alkyl, nitro, hydroxy, carboxy, C₁₋₄alkoxy, trifluoromethyl, C₁₋₄alkoxycarbonyl, carbamoyl, C₁₋₄alkylcarbamoyl, di-C₁₋₄alkylcarbamoyl, amino, C₁₋₄alkylamino, di-C₁₋₄alkylamino, sulphonic acid, C₁₋₄alkylS(O) n - (wherein n is 0-2), N -C₁₋₄alkanesulphonamido, C₁₋₄alkanoylamino and C₁₋₄alkanoyl( N -C₁₋₄alkyl)amino:
    provided that the phenyl ring is substituted by at least one carboxy;
    or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof.

    摘要翻译： 式（I）的碳青霉烯化合物其中：R 1是1-羟乙基，1-氟乙基或羟甲基; R 2是氢或C 1-4烷基; R 3是氢或C 1-4烷基; R 4是羟基或羧基; 苯基环任选被一个或两个选自卤素，氰基，C 1-4烷基，硝基，羟基，羧基，C 1-4烷氧基，三氟甲基，C 1-4烷氧基羰基，氨基甲酰基，C 1-4烷基氨基甲酰基，二-C 1-4烷基氨基甲酰基 ，氨基，C 1-4烷基氨基，二-C 1-4烷基氨基，磺酸，C 1-4烷基S（O）n - （其中n为0-2），N-C 1-4烷基磺酰氨基，C 1-4烷酰基氨基和C 1-4烷酰基（N-C 1 -4-烷基）氨基：条件是苯环被至少一个羧基取代; 或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯。

    Procédé de préparation de composés aromatiques mono- ou polyalkoxyles
    137.
    发明公开
    Procédé de préparation de composés aromatiques mono- ou polyalkoxyles 失效
    制备单或多烷氧基化芳族化合物的方法

    公开(公告)号：EP0434517A2

    公开(公告)日：1991-06-26

    申请号：EP90403588.8

    申请日：1990-12-14

    申请人： RHONE-POULENC CHIMIE

    发明人： Huet, Michel ,  Nobel, Dominique

    IPC分类号： C07C47/575 ,  C07C43/20 ,  C07C65/21 ,  C07C69/92 ,  C07C217/82 ,  C07C233/54 ,  C07D213/63 ,  C07D333/32 ,  C07C41/16 ,  C07C45/64 ,  C07C45/61

    CPC分类号： C07C45/70 ,  C07C41/16 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C47/58 ,  C07C43/205

    摘要： La présente invention a pour objet un procédé de préparation de composés aromatiques mono- ou polyalkoxylés à partir de composés aromatiques porteurs d'au moins un atome d'halogène.
    L'invention est relative à un procédé de préparation de composés aromatiques alkoxylés qui consiste à faire réagir un composé aromatique porteur d'au moins un atome d'halogène avec un alcoolate de métal alcalin ou alcalino-terreux, en présence d'un catalyseur au cuivre et qui est caractérisé par le fait que l'on opère en présence d'un co-catalyseur choisi parmi les formamides et leurs acétals.
    Dans une variante d'exécution, l'invention vise également la réaction du produit obtenu après alkoxylation et porteur d'un groupe hydroxyle, avec un agent d'alkylation.
    L'invention est parfaitement bien adaptée à la préparation du triméthoxy-3,4,5 benzaldéhyde et du diméthoxy-3,4 benzaldéhyde.

    摘要翻译： 本发明涉及由携带至少一个卤素原子的芳族化合物制备单烷氧基化或多烷氧基化芳族化合物的方法。 本发明涉及一种制备烷氧基化芳族化合物的方法，其包括在催化剂存在下使携带至少一个卤素原子的芳族化合物与碱金属或碱土金属醇盐反应。 铜，其特征在于在存在选自甲酰胺和其缩醛的助催化剂的情况下进行操作。 在另一个实施方案中，本发明还涉及烷氧基化和携带羟基后得到的产物与烷基化剂的反应。 本发明非常适用于制备3,4,5-三甲氧基苯甲醛和3,4-二甲氧基苯甲醛。

    Procédé de préparation de composés aromatiques mono- ou polyalkoxylés
    138.
    发明公开
    Procédé de préparation de composés aromatiques mono- ou polyalkoxylés 失效
    制备单或多烷氧基化芳族化合物的方法

    公开(公告)号：EP0434516A2

    公开(公告)日：1991-06-26

    申请号：EP90403587.0

    申请日：1990-12-14

    申请人： RHONE-POULENC CHIMIE

    发明人： Huet, Michel ,  Nobel, Dominique ,  Viehe, Heinz Gunther

    IPC分类号： C07C47/575 ,  C07C43/20 ,  C07C65/21 ,  C07C69/92 ,  C07C217/82 ,  C07C233/54 ,  C07D213/32 ,  C07D333/32 ,  C07C41/16 ,  C07C45/64 ,  C07C45/61

    CPC分类号： C07C45/70 ,  C07C41/16 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C47/58 ,  C07C43/205

    摘要： La présente invention a pour objet un procédé de préparation de composés aromatiques mono- ou polyalkoxylés à partir de composés aromatiques porteurs d'au moins un atome d'halogène.
    L'invention est relative à un procédé de préparation de composés aromatiques alkoxylés qui consiste à faire réagir un composé aromatique porteur d'au moins un atome d'halogène avec un alcoolate de métal alcalin ou alcalino-terreux, en présence d'un catalyseur au cuivre et qui est caractérisé par le fait que l'on opère en présence d'un co-catalyseur qui est un composé insaturé choisi parmi les isocyanures organiques, les isocyanates et les esters des alcyne-dioïques.
    Dans une variante d'exécution, l'invention vise également la réaction du produit obtenu après alkoxylation et porteur d'un groupe hydroxyle, avec un agent d'alkylation.
    L'invention est parfaitement bien adaptée pour la préparation du triméthoxy-3,4,5 benzaldéhyde et du diméthoxy-3,4 benzaldéhyde.

    摘要翻译： 本发明涉及由携带至少一个卤素原子的芳族化合物制备单烷氧基化或多烷氧基化芳族化合物的方法。 本发明涉及一种制备烷氧基化芳族化合物的方法，其包括在催化剂存在下使携带至少一个卤素原子的芳族化合物与碱金属或碱土金属醇盐反应。 铜，并且其特征在于其中在选自有机异氰化物，异氰酸酯和炔二酸酯的不饱和化合物的助催化剂存在下操作。 在另一个实施方案中，本发明还涉及烷氧基化和携带羟基后得到的产物与烷基化剂的反应。 本发明非常适用于制备3,4,5-三甲氧基苯甲醛和3,4-二甲氧基苯甲醛。