摘要:
Es wird eine pharmazeutische Zubereitung offenbart, die aufgebaut ist aus einer Micelle oder einem Vesikel, jeweils bestehend aus einem kationischen Tensid mit einem einwertigen Anion und einem hydrophoben, cyclischen oder linearen Peptid, dispergiert in einem Lösungsmittel, dessen pH-Wert zwischen pH 7 - pH 8 liegt, wobei die kritische Micellenbildungskonzentration (KMK) im Bereich von 1,0 . 10 -7 bis 7,0 . 10-6 Mol/Liter liegt. Die offenbarten Zubereitu- n g en haben insbesondere den Vorteil, daß durch die Erhöhung der Hyd ro p h obizität der Alkyl- bzw. Aryl-Kette bzw. Restes am N + -Tensid sowohl die Membran-Permeabilität erhöht wird als auch der pharmazeutische Wirkstoff insbesondere lineare und cyclische Tyrocidine (A E) aktiv in das Z y tosol übertreten können. Sie wirken somit auf die Trans- k ri p tionsebene. Außerdem haben, insbesondere lineare und cyclische Tyrocidine, antivirale Wirkungen.
摘要:
This invention relates to a novel class of substituted dihydroimidazo [1,2-α] quinoxaline derivatives of the formula wherein R' is C 1 -C 6 alkyl, benzyl, phenyl, a group, a group or a group wherein R 4 is C 1 -C 6 alkyl, and R 6 is C 1 -C 8 alkyl, ami- nome- thyl, pyridinyl, phenyl, halophenyl or a group wherein R 8 is C 1 -C 6 alkyl; R 2 is phenyl or substituted phenyl having 1 or 2 substituents selected from the class consisting of halo or C 1 -C 6 alkoxy; R 3 is hydrogen or halogen; and and to pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds and compositions are effective as anti-anaerobic agents.
摘要:
Antibacterial compounds have the formula wherein R 1 is hydrogen, a pharmaceutically acceptable cation, or alkyl; A is CH, CF, CCI or N; Y is alkyl, haloalkyl, cyclopropyl, vinyl, methoxy, N-methylamino, p-fluorophenyl, p-hydroxyphenyl or p-aminophenyl; or A is carbon and is taken together with Y and the carbon and nitrogen to which A and Y are attached to form a five to seven membered ring which is optionally substituted; and R 2 is a bridged-diazabicycloalkyl group.
摘要:
Die Erfindung betrifft neue Imidazole der allgemeinen Formel in der A, B, C und D je eine N-, HN-, R₃N-, O=C-, HC-, HO-C- oder R₃SO₂-OC-Gruppe, wobei mindestens eine der Gruppen A, B, C oder D eine HN-Gruppe und eine andere der Gruppen A, B, C oder D eine O=C-Gruppe oder mindestens eine der Gruppen A, B, C oder D ein N-Atom und eine andere der Gruppen A, B, C oder D eine HO-C-, R₃O-C- oder eine R₃SO₂-OC-Gruppe darstellen muß oder auch einer der Reste A, B, C oder D eine Chlormethin gruppe, wenn mindestens zwei der Reste A, B, C oder D ein N-Atom darstellen, R¹ eine NC-CH₂-O-, HOOC-CH₂-O-, R₃-OOC-CH₂-O-, R₃SO₂-O-, R₃-SO₂-NH-, R₃-SO₂-NR₃ oder R₄-O-Gruppe oder, wenn A, B, C und D zusammen mit dem ankondensierten Imidazolring kein Imidazo[4,5-c]pyridin darstellen, eine Hydro xygruppe und wobei R₃ jeweils eine Alkylgruppe und R₄ eine Alkinylgruppe oder, wenn A, B, C und D zusammen mit dem ankondensierten Imidazolring kein Imidazo[4,5-c]pyridin bilden, auch eine Alkenylgruppe und R₅ eine Alkenyl- oder Alkinylgruppe darstellen, bedeuten, de ren Tautomere und deren Säureadditionssalze, insbesondere deren physiologisch wertvolle pharmakologische Eigenschaf ten aufweisen, insbesondere eine Wirkung auf die Kontraktili tät des Herzmuskels. Die neuen Verbindungen lassen sich nach für analoge Verbindungen üblichen Verfahren herstellen.
摘要:
An improved process for the preparation of 7-substituted amino-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acids of formula is described where an alkyl ester of a 6,7,8-trifluoro precursor is converted to a trialkylsilyl ester which fluorine at C 7 is directly displaced to the desired product.
摘要:
Compounds of the formula wherein Z is in which R is hydrogen, alkyl of one to three carbon atoms, hydroxyalkyl of two or three carbon atoms, benzyl, or p-aminobenzyl; R' is hydrogen or alkanoyl of from one to three carbon atoms; W is O, NR, S, or CH; X is CH, CF, or N; Y is hydrogen, fluoro, or amino; R, is hydrogen, alkyl having from one to six carbon atoms or a cation; R 2 is alkyl having from one to four carbon atoms, vinyl, haloalkyl, hydroxyalkyl having from two to four carbon atoms or cycloalkyl having three to six carbon atoms; R 3 is hydrogen or alkyl having from one to three carbon atoms; R 4 is hydrogen or alkyl from one to three carbon atoms; or a pharmaceutically acceptable acid addition or base salt thereof. Also described are processes for producing the compounds and novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.
摘要:
There is disclosed a photographic element comprising a support having thereon a layer containing an anilino-type magenta coupler, wherein said layer comprises an organic solvent having a dielectric constant of not greater than 6.5 and a metallic complex having the following formula (1), (11) or (III) : wherein M is nickel, copper, cobalt, palladium or platinum; X, and X 2 each is hydrogen, sulfur or -NR 5 , wherein R 5 is hydrogen or an alkyl, aryl or hydroxyl radical; X 3 is a hydroxyl or mercapto radical; Y is oxygen or sulfur; R 1 , R 2 , R 3 and R 4 each is hydrogen atom, a halogen, a cyano radical, or an alkyl, aryl cycloalkyl or heterocyclic radical which each is bonded directly or through a divalent combining radical to a carbon atom, provided at least one of the R 1 -R 2 and R 3 -R 4 combinations is allowed to form a 5- or 6-member cyclic ring by combining with the carbon atoms which are bonded with each other; and z is a compound coordinatable to M. By incorporating of such a metallic complex compound there can be improved the light resistance of a dye image formed with said photographic element.
摘要:
This invention relates to derivatives of 1,8-naphthyridines and 1,5,8-azanaphthyridines of the general formula wherein X is CH or N and the substitutents Y, Z, R 1 and R 2 are as defined herein. The compounds are useful for treating allergic reactions in mammals.