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    Nouveaux dérivés du benzocycloheptène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
    11.
    发明公开
    Nouveaux dérivés du benzocycloheptène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant 失效
    苯并环庚烯衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0354078A2

    公开(公告)日：1990-02-07

    申请号：EP89401896.9

    申请日：1989-07-03

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Wierzbicki, Michel ,  Hugon, Pierre ,  Duhault, Jacques ,  Lacour, Françoise

    IPC分类号： C07C211/42 ,  C07C233/14 ,  C07C229/14 ,  C07C211/30 ,  C07C215/42 ,  C07C233/36 ,  C07C219/14 ,  C07D295/06 ,  C07D233/64 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165

    CPC分类号： C07D295/073 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C215/08 ,  C07C215/44 ,  C07C219/14 ,  C07C229/14 ,  C07C233/14 ,  C07C233/36 ,  C07C251/18 ,  C07C2602/12 ,  C07D233/04

    摘要： Nouveaux dérivés du benzocycloheptène de formule générale :
    dans laquelle :
    - X est hydrogène, (C₁-C₅) alcoyle, cyano ou hydroxy, et
    - X′ est : hydroxy, un radical OR, (R étant acyle ou (C₁-C₅) alcoyle éventuellement substitué), un radical
    [n étant zéro, un ou deux, R₁ et R₂ identi­ques ou différents étant chacun : hydrogène, (C₁-C₅) alcoyle éventuellement substitué, (C₂-C₅) alcényle ou alcynyle, ou acyle ; ou R₁ et R₂ représentent ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés
    soit :
    R a étant hydrogène ou, (C₁-C₅) alcoyle et
    R b : hydrogène, (C₁-C₅) alcoyle, phényle, phénylalcoyle.
    . soit un radical hétérocyclique penta ou hexagonal renfermant éventuellement un autre hétéroatome] ; ou
    - X et X′ représentent ensemble =N-R₃ [R₃ étant (C₁-C₅) alcoyle éventuellement substitué]
    sous forme racémique et les énantiomères correspondants.
    Ces nouveaux dérivés et leurs sels physiologiquement tolérables sont utilisables en thérapeutique, notamment dans le traitement des maladies métaboliques, comme les diabètes, les obésités et leurs complications.

    摘要翻译： 通式的新苯并环庚烯衍生物：... ...其中： - 氢，X是，C1-C5烷基，氰基或羟基，以及 - X“是：羟基，基团OR（R是酰基或任选substituiertem C1-C5 烷基），自由基... ... [n是零个，一个或两个，每个R 1和R 2，相同或不同，为：氢，任选substituiertem C1-C5烷基，C2-C5链烯基或炔基，或 酰基; 或者R1和R2与氮原子一起与它们所键合的分别表示要么... ...太阳神为氢或C1-C5烷基和Rb：氢，C1-C5烷基，苯基或苯基。 或者五或六边形杂环基团任选地包括另一杂原子]; 或-X和X“一起表示为外消旋形式= N-R 3 [R3是任选被取代的C1-C5烷基]和相应的对映体。 ... 这些新的衍生物及其生理学上可接受的盐可以在治疗中使用，尤其是爱在代谢性疾病的治疗：如糖尿病，肥胖者及其并发症。

    NOVEL PROCESS FOR PREPARING (S)-1-[2(S)-(1,3-DIHYDRO-1,3-DIOXO-ISOINDOL-2-YL)-1-OXO-3-PHENYLPROPYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-2-PYRIDINE-CARBOXYLIC ACID METHYL ESTER AND INTERMEDIATES THEREOF
    15.
    发明授权
    NOVEL PROCESS FOR PREPARING (S)-1-[2(S)-(1,3-DIHYDRO-1,3-DIOXO-ISOINDOL-2-YL)-1-OXO-3-PHENYLPROPYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-2-PYRIDINE-CARBOXYLIC ACID METHYL ESTER AND INTERMEDIATES THEREOF 失效
    新工艺用于制备（S）-1- [2-（S） - （1,3-二氢-1,3-二氧代异吲哚-2-基）-1-氧代-3-苯丙基〕-1,2,3,4- 4-四氢吡啶-2-羧酸叔丁酯及中间体

    公开(公告)号：EP0729456B1

    公开(公告)日：1997-12-17

    申请号：EP95900385.6

    申请日：1994-10-20

    申请人： MERRELL PHARMACEUTICALS INC.

    发明人： FLYNN, Gary, A.

    IPC分类号： C07D211/00

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C211/40 ,  C07C233/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to a novel enantiospecific process for preparing (S)-1-[2(S)-(1,3-dihydro-1,3-dioxo-isoindo-2-yl)-1-oxo-3-phenylpropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-2-pyridine-carboxylic acid methyl ester which is a useful intermediate in the preparation of [4S-[4α, 7α(R*), 12bβ]]-7-[(1-oxo-2(S)-thio-3-phenylpropyl)amino]-1,2,3,4,6,7,8,12b-octahydro-6-oxo-pyrido[2,1-a][2]benzazepine-4-carboxylic acid and [4S-[4α, 7α(R*), 12bβ]]-7-[(1-oxo-2(S)-acetylthio-3-phenylpropyl)amino]-1,2,3,4,6,7,8,12b-octahydro-6-oxo-pyrido[2,1-a][2]benzazepine-4-carboxylic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof which is useful as an inhibitor of enkephalinase and angiotensin converting enzyme and to novel intermediates thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及一种新颖的对映体特异性制备（S）-1- [2-（S） - （1,3-二氢-1,3-二氧代异吲哚-2-基）-1-氧代-3-苯丙基 ] -1,2,3,4-四氢-2-吡啶羧酸甲酯，它会在制备一种有用的中间体〔4S-〔4α，7α（R *），12b中的β〕〕 - 7- [（1-氧代-2（S） - 硫代-3-苯丙基）氨基〕-1,2,3,4,6,7,8,12b-八氢-6-氧代 - 吡啶并[2,1-α] [2]苯并吖庚因-4-羧酸和〔4S-〔4α，7α（R *），12b中的β〕〕 - 7 - 〔（1-氧代-2（S） - 乙酰硫代-3-苯丙基）氨基] -1,2,3,4,6,7,8,12b-八氢-6-氧代 - 吡啶并[2,1-A] [2]苯并吖庚因-4-羧酸和其可药用盐，这是有用的，以 enkephali鼻子及血管紧张素转换酶的并涉及其新的中间体抑制剂。

    PROCESS FOR PREPARING SERTRALINE INTERMEDIATES
    17.
    发明公开
    PROCESS FOR PREPARING SERTRALINE INTERMEDIATES 失效
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON SERTRALIN-ZWISCHENPRODUKTEN。

    公开(公告)号：EP0595851A1

    公开(公告)日：1994-05-11

    申请号：EP92914659.0

    申请日：1992-07-03

    申请人： Pfizer Limited ,  PFIZER INC.

    发明人： WILLIAMS, Michael Trevelyan ,  WELCH, Willard McKowan Jr.

    IPC分类号： C07C231 ,  C07C233

    CPC分类号： C07C233/14 ,  C07C233/23 ,  C07C2602/10

    摘要： On a mis au point une forme trans-stéréoisomère sensiblement géométriquement et optiquement pure d'un composé répondant à la formule (I), dans laquelle R1 représente H ou alkyle C1-4, ainsi que son procédé de production. Ces composés sont des intermédiaires pour la préparation de l'agent antidépresseur connu sous le nom de sertraline.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 01496 Sec。 371日期：1994年1月10日 102（e）日期1994年1月10日PCT提交1992年7月3日PCT公布。 公开号WO93 / 01161 日本1993年1月21日。本发明提供了式（I）化合物的基本上几何和光学纯的反式立体异构体形式：其中R 1是H或C 1 -C 4烷基，以及其 制备。 该化合物是制备称为舍曲林的抗抑郁剂的中间体。

    Nouveaux dérivés du benzocycloheptène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
    18.
    发明公开
    Nouveaux dérivés du benzocycloheptène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant 失效
    苄基胆碱的衍生物，其制备方法及含有其的药物组合物

    公开(公告)号：EP0354078A3

    公开(公告)日：1990-05-23

    申请号：EP89401896.9

    申请日：1989-07-03

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Wierzbicki, Michel ,  Hugon, Pierre ,  Duhault, Jacques ,  Lacour, Françoise

    IPC分类号： C07C211/42 ,  C07C233/14 ,  C07C229/14 ,  C07C211/30 ,  C07C215/42 ,  C07C233/36 ,  C07C219/14 ,  C07D295/06 ,  C07D233/64 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165

    CPC分类号： C07D295/073 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C215/08 ,  C07C215/44 ,  C07C219/14 ,  C07C229/14 ,  C07C233/14 ,  C07C233/36 ,  C07C251/18 ,  C07C2602/12 ,  C07D233/04

    摘要： Nouveaux dérivés du benzocycloheptène de formule générale :
    dans laquelle :
    - X est hydrogène, (C₁-C₅) alcoyle, cyano ou hydroxy, et
    - X′ est : hydroxy, un radical OR, (R étant acyle ou (C₁-C₅) alcoyle éventuellement substitué), un radical
    [n étant zéro, un ou deux, R₁ et R₂ identi­ques ou différents étant chacun : hydrogène, (C₁-C₅) alcoyle éventuellement substitué, (C₂-C₅) alcényle ou alcynyle, ou acyle ; ou R₁ et R₂ représentent ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés
    soit :
    R a étant hydrogène ou, (C₁-C₅) alcoyle et
    R b : hydrogène, (C₁-C₅) alcoyle, phényle, phénylalcoyle. . soit un radical hétérocyclique penta ou hexagonal renfermant éventuellement un autre hétéroatome] ; ou
    - X et X′ représentent ensemble =N-R₃ [R₃ étant (C₁-C₅) alcoyle éventuellement substitué]
    sous forme racémique et les énantiomères correspondants. Ces nouveaux dérivés et leurs sels physiologiquement tolérables sont utilisables en thérapeutique, notamment dans le traitement des maladies métaboliques, comme les diabètes, les obésités et leurs complications.

    摘要翻译： 新的苯并环庚烯衍生物，其通式为：其中：-X为氢，C1-C5烷基，氰基或羟基，-X'为：羟基，基团OR（R为酰基或任意取代的C 1 -C 5 烷基），一个基团... ... [n为零，一个或两个，R 1和R 2各自相同或不同，为：氢，任选取代的C 1 -C 5烷基，C 2 -C 5烯基或炔基，或 酰基; 或R 1和R 2与它们所键合的氮原子一起表示：R 1是氢或C 1 -C 5烷基，R b：氢，C 1 -C 5烷基，苯基或苯基烷基。 或任选地包括另外的杂原子的五价或六价杂环基团]; 或-X和X'一起表示=外消旋形式的N-R 3 [R 3为任选取代的C 1 -C 5烷基]和相应的对映异构体。 这些新的衍生物及其生理学上可接受的盐可用于治疗学，特别是治疗代谢性疾病如糖尿病，肥胖症及其并发症。