公开(公告)号：EP2536276B1

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：EP11745246.6

申请日：2011-02-17

申请人： The Arizona Board Of Regents, A Body Corporate Of The State Of Arizona Acting For And On Behalf Of Arizona State University

发明人： WAGNER, Carl E. ,  JURUTKA, Peter W. ,  MARSHALL, Pamela A. ,  VAN DER VAART, Arjan

IPC分类号： C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  A61K31/03 ,  A61K31/05 ,  A61K31/10

CPC分类号： C07C63/66 ,  A61K31/03 ,  A61K31/05 ,  A61K31/10 ,  C07C63/74

公开(公告)号：EP2934117A1

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：EP13866319.0

申请日：2013-12-18

申请人： Dow AgroSciences LLC

发明人： LO, William C. ,  HUNTER, James E. ,  WATSON, Gerald B. ,  PATNY, Akshay ,  IYER, Pravin S. ,  BORUWA, Joshodeep

IPC分类号： A01N25/26

CPC分类号： C07D405/04 ,  A01N25/08 ,  A01N33/04 ,  A01N37/10 ,  A01N37/18 ,  A01N37/28 ,  A01N37/32 ,  A01N37/34 ,  A01N37/36 ,  A01N37/46 ,  A01N41/10 ,  A01N43/08 ,  A01N43/16 ,  A01N43/20 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N47/18 ,  A01N47/28 ,  A01N47/32 ,  A01N47/36 ,  A01N47/38 ,  A01N53/00 ,  C07C63/70 ,  C07C63/74 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/42 ,  C07C233/13 ,  C07C233/14 ,  C07C233/56 ,  C07C233/59 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/76 ,  C07C233/83 ,  C07C235/80 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C243/34 ,  C07C243/36 ,  C07C243/38 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C271/14 ,  C07C275/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C327/42 ,  C07C327/46 ,  C07C327/48 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D209/50 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D237/32 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D271/10 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D401/10

摘要： This document discloses molecules having the following formula ("Formula One"): and processes associated therewith.

公开(公告)号：EP2536276A4

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：EP11745246

申请日：2011-02-17

申请人： UNIV ARIZONA

发明人： WAGNER CARL E ,  JURUTKA PETER W ,  MARSHALL PAMELA A ,  VAN DER VAART ARJAN

IPC分类号： A01N37/10 ,  A61K31/19 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74

CPC分类号： C07C63/66 ,  A61K31/03 ,  A61K31/05 ,  A61K31/10 ,  C07C63/74

公开(公告)号：EP1535919A2

公开(公告)日：2005-06-01

申请号：EP05004430.4

申请日：1998-06-24

申请人： Allergan, Inc.

发明人： Klein, Elliott S. ,  Johnson, Alan T. ,  Standeven, Andrew M. ,  Beard, Richard L. ,  Gillett, Samuel L. ,  Duong, Tien T. ,  Nagpal, Sunil ,  Vuligonda, Vidyasagar ,  Teng, Min ,  Chandraratna, Roshantha A.

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07C233/81 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61P35/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C57/50 ,  C07C63/33 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C65/38 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/90 ,  C07C69/94 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C245/10 ,  C07C327/48 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/28 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D311/58 ,  C07D333/24 ,  C07D335/06 ,  C07F7/0818

摘要： Aryl-substituted and aryl and (3-oxo-1-propenyl)-substituted benzopyran, benzothiopyran, 1,2-dihydroquinoline, and 5,6-dihydronaphthalene derivatives have retinoid negative hormone and/or antagonist-like biological activities. The invented RAR antagonists can be administered to mammals, including humans, for the purpose of preventing or diminishing action of RAR agonists on the bound receptor sites. Specifically, the RAR agonists are administered or coadministered with retinoid drugs to prevent or ameliorate toxicity or side effects caused by retinoids or vitamin A or vitamin A precursors. The retinoid negative hormones can be used to potentiate the activities of other retinoids and nuclear receptor agonists. For example, the retinoid negative hormone called AGN 193109 effectively
increased the effectiveness of other retinoids and steroid hormones in in vitro transactivation assays. Additionally, transactivation assays can be used to identify compounds having negative hormone activity. These assays are based on the ability of negative hormones to down-regulate the activity of chimeric retinoid receptors engineered to possess a constitutive transcription activator domain.

摘要翻译： 芳基取代的和芳基和（3-氧代-1-丙烯基） - 取代的苯并吡喃，苯并噻喃，1,2-二氢喹啉，和5,6-二氢萘衍生物，类视黄醇具有负激素和/或拮抗剂样生物学活性。 该发明的RAR拮抗剂可以给予哺乳动物，包括人类，用于预防或在结合受体部位减少RAR激动剂作用的目的。 具体而言，RAR激动剂施用或与类视黄醇的药物预防或改善由类视黄醇或维生素A或维生素A的前体引起的毒性或副作用共同施用。 类视黄醇负激素可用于增强其他维甲酸和核受体激动剂的活动。 例如，类视黄醇负激素称为AGN 193109有效在体外激活测定增加类视黄醇的其它和类固醇激素的有效性。 此外，反式激活测定法可以用于鉴定具有负激素活性的化合物。 这些测定是基于负激素下调工程化以具有组成型转录激活结构域嵌合体类视黄醇受体的活性的能力。

公开(公告)号：EP0983991A3

公开(公告)日：2001-01-17

申请号：EP99118827.7

申请日：1993-04-22

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Boehm, Marcus F. ,  Heyman, Richard A. ,  Zhi, Lin

IPC分类号： C07C63/49 ,  A61K31/19 ,  A61K31/44 ,  C07C63/72 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C235/84 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D213/80 ,  C07D213/79 ,  C07D405/04 ,  C07D213/48

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C57/26 ,  C07C57/48 ,  C07C57/50 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74 ,  C07C65/17 ,  C07C65/19 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/84 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D303/38 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04

摘要： Compounds, compositions, and method for modulating processes mediated by Retinoid X Receptors using retinoid-like compounds which have activity selective for members of the subclass of Retinoid X Receptors (RXRs), in preference to members of the subclass of Retinoic Acid Receptors (RARs). Examples of such compounds are bicyclic benzyl, pyridinyl, thiophene, furanyl, and pyrrole derivatives. The disclosed methods employ compounds for modulating processes selectively mediated by Retinoid X Receptors.

公开(公告)号：EP0879814A1

公开(公告)日：1998-11-25

申请号：EP98401144.5

申请日：1998-05-13

申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA (C.I.R.D. GALDERMA)

发明人： Bernardon, Jean-Michel ,  Nedoncelle, Philippe

IPC分类号： C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C233/55 ,  C07C233/65 ,  C07C233/75 ,  C07C327/44 ,  C07C33/28 ,  C07C39/21 ,  C07C47/548 ,  C07C69/618 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D295/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  A61K31/19 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/11 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61K8/445 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/4986 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C17/10 ,  C07C17/263 ,  C07C17/2637 ,  C07C33/28 ,  C07C39/21 ,  C07C45/298 ,  C07C45/44 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C63/74 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/618 ,  C07C233/55 ,  C07C233/65 ,  C07C233/75 ,  C07C327/44 ,  C07D213/55 ,  C07D213/80 ,  C07D295/192 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C47/548 ,  C07C47/55 ,  C07C47/232 ,  C07C47/546 ,  C07C47/57 ,  C07C49/782 ,  C07C47/575

摘要： L'invention conceme de nouveaux composés triaromatiques qui présentent comme formule générale (I) :
ainsi que l'utilisation de ces derniers dans des compositions pharmaceutiques destinées à un usage en médecine humaine ou vétérinaire (affections dermatologiques, rhumatismales, respiratoires, cardiovasculaires et ophtalmologiques notamment), ou bien encore dans des compositions cosmétiques.

摘要翻译： 式（I）的苯甲酸衍生物，它们的光学和几何异构体及其盐是新的。 R1 = CH3，CH2OH，OR4或COR5; Ar1 =吡啶或1,4-亚苯基，呋喃或噻吩（均由R6取代）; XY = -C（R7）= CHCCCH3，-C（R7）= CH-C（R8）= CH2-，-CC-CC-，-C（R7）= CH-C（O） ，-C（C）-C（O）-N（R 9） - ， - C（R 7）= CH-C（O）O-，-C（R 7）= CH-C CC-C（O）O-或-CC-C（S）-N（R 9） - （全部从左到右连接，反之亦然）; Ar2 =苯基（被R10和R11取代）或吡啶，噻吩或呋喃（全部被R10取代），并且是X-Y的邻位或间位; R2，R3 = H，1-20C烷基，卤素，OH，乙酰氧基，烷氧基，聚醚，NO2，氨基（任选被一个或两个低级烷基取代）或乙酰氨基; R4 = H，低级烷基或-COR12; R5 = H，低级烷基，-NR'R“或-OR13; R6 = H，卤素，1-20C烷基，OH，-OR14，-OCOR14或聚醚; R7-R9 = H或低级烷基; R10，R11 = H，1-20C烷基，卤素，OH，乙酰氧基，烷氧基，聚醚，NO2，氨基（任选被1或2个低级烷基取代），乙酰氨基，CF 3，烯基或 - （CH 2）n -R 15; R' “= H，低级烷基，单或多羟基烷基，芳基（任选取代的）或氨基酸或肽残基; 或NR'R“=杂环; R12 =低级烷基; R13 = H，1-20C烷基，烯基，单或多羟基烷基，芳基或芳烷基（任选取代的）或糖残基; R14 =低级烷基; R 15 = OH，乙酰氧基，烷氧基或聚醚; n = 1-6。

公开(公告)号：EP0678087A1

公开(公告)日：1995-10-25

申请号：EP94902184.0

申请日：1993-10-22

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： BOEHM, Marcus, F. ,  HEYMAN, Richard, A. ,  ZHI, Lin ,  HWANG, Chan, Kou ,  WHITE, Steve ,  NADZAN, Alex

IPC分类号： A61K31 ,  A61P3 ,  A61P17 ,  A61P35 ,  A61P43 ,  C07C33 ,  C07C47 ,  C07C49 ,  C07C57 ,  C07C63 ,  C07C65 ,  C07C69 ,  C07C233 ,  C07C235 ,  C07C309 ,  C07C311 ,  C07C323 ,  C07C325 ,  C07C403 ,  C07D213 ,  C07D257 ,  C07D303 ,  C07D307 ,  C07D311 ,  C07D333 ,  C07F9

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07B2200/09 ,  C07C57/26 ,  C07C57/48 ,  C07C57/50 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/17 ,  C07C65/19 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C403/08 ,  C07C403/12 ,  C07C403/14 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D303/38 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38

摘要： Compounds, compositions, and methods for modulating processes mediated by Retinoid X Receptors using retinoid-like compounds which have activity selective for members of the subclass of Retinoid X Receptors (RXRs), in preference to members of the subclass of Retinoic Acid Receptors (RARs). Examples of such compounds are bicyclic benzyl, pyridinyl, thiophene, furanyl, pyrrole, and polyenoic acid derivatives including carbocyclic polyenoic acids. The disclosed methods employ compounds for modulating processes selectively mediated by Retinoid X Receptors.

摘要翻译： 化合物，组合物和方法用于调节使用类视黄醇样化合物通过类视黄醇X受体介导的过程哪个具有活性选择性的类视黄醇X受体（RXRs）的亚类的成员，优先于视黄酸受体的亚类的成员（的RAR） ， 测试的化合物的实例是二环苄基，吡啶基，噻吩基，呋喃基，吡咯，并包括碳环多烯酸多烯酸衍生物。 盘游离缺失方法采用化合物用于调制由类视黄醇X受体选择性介导的过程。

公开(公告)号：EP0549021A3

公开(公告)日：1993-12-08

申请号：EP92203770.0

申请日：1992-12-04

申请人： FMC CORPORATION (UK) LIMITED

发明人： Schneider, Michael James ,  Gainer, James

IPC分类号： C07C63/72 ,  C08K5/15 ,  C07C63/74 ,  C08K5/37 ,  C08K5/42

CPC分类号： C08K5/1539 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74

摘要： The invention provides
A compound of general formula I

in which X represents a direct bond or a

-CH=CH- , -CH₂--CHBr-CHBr-

or -S-
group.

公开(公告)号：EP0315071A3

公开(公告)日：1991-02-27

申请号：EP88118011.1

申请日：1988-10-28

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Klaus, Michael, Dr. ,  Mohr, Peter, Dr.

IPC分类号： C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C63/74 ,  C07C49/567 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C65/19 ,  C07C33/16 ,  C07C45/46 ,  C07C45/513 ,  C07C45/61 ,  C07C45/68 ,  C07C47/457 ,  C07C49/67 ,  C07C49/697 ,  C07C49/792 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C2602/32

摘要： Verbindungen der allgemeinen Formel
worin
R¹ Hydroxy, nieder-Alkoxy, Amino, mono- oder di-nieder-­Alkylamino;
R² Wasserstoff, Alkyl, Alkoxy oder Halogen;
R³, R⁴, R⁵, R⁶, R¹¹ und R¹² unabhängig vonein­ander Wasserstoff oder nieder-Alkyl;
R³ und R⁵ gemeinsam eine Methylen- oder Hydroxymethylen­gruppe;
R⁷, R⁸, R⁹ und R¹⁰ Wasserstoff oder nieder-Alkyl; oder
R¹¹ und R¹² gemeinsam eine Oxogruppe oder Spiro-cyclo-­niederalkyl; oder R¹¹ Wasserstoff und R¹² Hydroxy oder Acetoxy; und einer der Reste R¹³ und R¹⁴ Wasserstoff und der andere nieder-Alkyl oder Trifluor­methyl bedeutet,
sowie physiologisch verträgliche Salze von Carbonsäuren der Formel I können als Heilmittel, insbesondere zur Behandlung von Neoplasien, Akne und Psoriasis Verwendung finden. Die neuen Verbindungen können durch Aufbau der C(R¹³)=C(R¹⁴)-Doppelbindung nach Wittig aus einer entsprechenden bicyclischen und einer entsprechenden monocyclischen Komponente und gegebenenfalls nachfolgender Abwandlung funktioneller Gruppen hergestellt werden.

摘要翻译： 其中... R 1表示羟基，低级烷氧基，氨基，一或二低级烷基氨基; R 2表示氢，烷基，烷氧基或卤素; R 1， R 3，R 5，R 6，R 1，R 1和R 1彼此独立地表示氢或低级烷基; R 3和R 3， R 5一起表示亚甲基或羟基亚甲基; R 7，R 8，R 9和R 1表示氢或低级烷基; 或者R 1和R 2共同表示氧代基或螺环低级烷基; 或R 1表示氢，R 1表示羟基或乙酰氧基; 并且基团R 1，R 3和R 4中的一个表示氢，另一个表示低级烷基或三氟甲基，并且式I的羧酸的生理上可耐受的盐可以用作药物， 特别用于治疗赘生物，痤疮和牛皮癣。 可以通过根据Wittig从合适的双环和适当的单环组分合成C（R 1）3 C =（R 1）4）双键来制备新化合物，如果合适的话， 随后修改功能组。

公开(公告)号：EP0275501A1

公开(公告)日：1988-07-27

申请号：EP87118718.3

申请日：1987-12-17

申请人： BASF Aktiengesellschaft

发明人： Thyes, Marco, Dr. ,  Steiner, Gerd, Dr.

IPC分类号： C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/28 ,  C07C51/353 ,  C07C205/06 ,  C07C255/50

CPC分类号： C07C51/353 ,  C07C63/74 ,  C07C63/66 ,  C07C65/28

摘要： Herstellung von (Z)-2-(2-Arylethenyl)-arylcarbonsäuren der allgemeinen Formel I
in welcher A eine Gruppierung zur Vervollständigung eines aromatischen Ringsystems und Ar einen aromatischen Rest bedeutet, durch Umsetzung einer 2-Formyl-arylcarbonsäure der allgemeinen Formel II
mit einem (Arylmethyl)phosphoniumsalz der allgemeinen Formel III,
in der R¹, R² und R³ für organische Reste stehen und X Halogen bedeutet, in Gegenwart einer Base bei Temperaturen zwischen (-20) und +30°C, indem man die Umsetzung in Gegenwart eines C₁-C₅-Alkanols und/oder C₂-C₄-Alkan­diols ausführt.

摘要翻译： （Z）-2-通式（2-arylethenyl）-arylcarbonsäurenⅠ中A为用于完成一个芳族环体系的基团，且Ar为芳族基团，由通式II的2-甲酰基 - 芳基羧酸与反应的制备 （芳甲基）通式III的鏻盐中，提供了其中R 1，R 2和R 3表示有机基团，和X是卤素，在碱的存在下，在之间的温度下（-20）至+ 30℃，通过在C 1的存在下进行反应 -C 5链烷醇和/或C 2 -C 4链烷二醇进行。