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    Procédé de préparation de la sertraline racémique
    2.
    发明公开
    Procédé de préparation de la sertraline racémique 有权
    一种用于外消旋舍曲林的制备方法

    公开(公告)号：EP0947499A3

    公开(公告)日：2000-02-23

    申请号：EP99420077.2

    申请日：1999-03-26

    申请人： Catalys

    发明人： Bigot, Patrick

    IPC分类号： C07C211/42 ,  C07C233/14 ,  C07C209/28

    CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C209/28 ,  C07C231/08 ,  C07C233/14 ,  C07C211/42

    摘要： L'invention concerne un procédé de préparation de la cis-N-méthyl-4-(3,4-dichlorophényl)-1,2,3,4-tétrahydro-1-naphtylamine ou sertraline racémique répondant à la formule (I),    sous forme de sel, à partir de la 4-(3,4-dichlorophényl)-tétralone de formule (II),    selon lequel (a) on fait réagir la 4-(3,4-dichlorophényl)-tétralone de formule (II) avec le N-méthylformamide en présence d'acide formique, (b) on traite le milieu réactionnel obtenu selon (a) par une base, et (c) on sépare le sel de sertraline racémique, par cristallisation sélective avec un acide. L'invention concerne aussi la N-méthyl-formamide-4-(3,4-dichlorophényl)-1,2,3,4-tétrahydro-1-naphtylamine et son utilisation pour obtenir la sertraline racémique.

    Procédé de préparation de la sertraline racémique
    3.
    发明公开
    Procédé de préparation de la sertraline racémique 有权
    Verfahren zur Herstellung von Racemisch Sertralin

    公开(公告)号：EP0947499A2

    公开(公告)日：1999-10-06

    申请号：EP99420077.2

    申请日：1999-03-26

    申请人： Catalys

    发明人： Bigot, Patrick

    IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C211/42 ,  C07C231/12 ,  C07C233/14 ,  C07C209/28

    CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C209/28 ,  C07C231/08 ,  C07C233/14 ,  C07C211/42

    摘要： L'invention concerne un procédé de préparation de la cis-N-méthyl-4-(3,4-dichlorophényl)-1,2,3,4-tétrahydro-1-naphtylamine ou sertraline racémique répondant à la formule (I),
       sous forme de sel, à partir de la 4-(3,4-dichlorophényl)-tétralone de formule (II),
       selon lequel (a) on fait réagir la 4-(3,4-dichlorophényl)-tétralone de formule (II) avec le N-méthylformamide en présence d'acide formique, (b) on traite le milieu réactionnel obtenu selon (a) par une base, et (c) on sépare le sel de sertraline racémique, par cristallisation sélective avec un acide. L'invention concerne aussi la N-méthyl-formamide-4-(3,4-dichlorophényl)-1,2,3,4-tétrahydro-1-naphtylamine et son utilisation pour obtenir la sertraline racémique.

    摘要翻译： 制备其盐形式的外消旋顺式-N-甲基 - （（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘基胺（外消旋舍曲林）（I） （II）包括：（1）在甲酸存在下使（II）与N-甲基甲酰胺反应; （2）添加碱; 和（3）通过选择性结晶用酸分离（I）的盐。 其盐形式的式（I）的外消旋顺式-N-甲基 - （3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘胺（外消旋舍曲林）由4-（3， （II）的4-二氯苯基） - 四氢萘酮包括：（1）在甲酸存在下使（II）与N-甲基甲酰胺反应; （2）添加碱; 和（3）通过选择性结晶用酸分离（I）的盐。

    PROCESS FOR PREPARING SERTRALINE
    4.
    发明授权
    PROCESS FOR PREPARING SERTRALINE 失效
    Verfahren zur Herstellung von Sertralin。

    公开(公告)号：EP0594666B1

    公开(公告)日：1995-09-13

    申请号：EP92914143.0

    申请日：1992-07-03

    申请人： Pfizer Limited ,  PFIZER INC.

    发明人： WILLIAMS, Michael, Trevelyan

    IPC分类号： C07C233/14

    CPC分类号： C07C233/14 ,  C07C2602/10

    摘要： The invention provides the substantially geometrically pure cis-stereoisomeric form of a compound of formula (I) and the substantially geometrically and optically pure cis-stereoisomeric form of a compound of formula (II) wherein R1 is H or C¿1?-C4 alkyl, together with processes for their preparation. The compounds are intermediates for the preparation of the antidepressant agent known as sertraline.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 01497 371日期：1994年1月10日 102（e）日期1994年1月10日PCT提交1992年7月3日PCT公布。 公开号WO93 / 01162 日本1993年1月21日。本发明提供式（I）化合物的基本上几何纯的顺式立体异构形式和式（II）化合物的基本上几何和光学纯的顺 - 立体异构体形式： I）其中R 1是H或C 1 -C 4烷基，其中R 1是它们的制备方法。 该化合物是制备称为舍曲林的抗抑郁剂的中间体。

    Bicyclic amides as inhibitors of acyl-coenzyme a: cholesterol acyl transferase
    5.
    发明公开
    Bicyclic amides as inhibitors of acyl-coenzyme a: cholesterol acyl transferase 失效
    Bicyklische Amide als Inhibitoren von Acyl-Coenzyme A，Cholesterin Acyltransferase。

    公开(公告)号：EP0508425A1

    公开(公告)日：1992-10-14

    申请号：EP92106148.7

    申请日：1992-04-09

    申请人： SCHERING CORPORATION

    发明人： Clader, John W. ,  Fevig, Thomas ,  Vaccaro, Wayne ,  Berger, Joel G.

    IPC分类号： C07C233/23 ,  C07C233/14 ,  C07C233/41 ,  C07C275/32 ,  C07D311/68 ,  C07D213/40 ,  C07C231/02 ,  A61K31/165 ,  A61K31/35 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/06 ,  C07C233/14 ,  C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D311/68

    摘要： Novel bicyclic amides of the formula

    wherein Ar¹ and Ar² are phenyl, R²-substituted phenyl, heteroaryl or R²-substituted heteroaryl, wherein R² is 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of halogeno, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, nitro, amino, lower alkylamino and lower dialkylamino;
       X, Y and Z are -CH₂-, -CH(alkyl)-, -C(alkyl)₂-, -NH-, -N(alkyl)-, -O- or SO r , wherein r is 0, 1 or 2, and m, n and p are 0 or 1;
       R¹ is an alkyl chain of 1 to 25 carbon atoms; an alkyl chain substituted by one or more optionally substituted phenyl or heteroaryl groups; an alkyl chain -O-, -SO r , phenylene, R²-substituted phenylene, heteroarylene or R²-substituted heteroarylene groups; an interrupted alkyl chain substituted by one or more optionally substituted phenyl or heteroaryl groups; an alkyl chain of 4 to 25 carbon atoms, interrupted by one or more -NH-, -C(O)- or -N(lower alkyl)- groups; an interrupted alkyl chain of 4 to 25 carbon atoms substituted by one or more phenyl, R²-substituted phenyl, heteroaryl or R²-substituted heteroaryl groups; a diphenylamino group; a di-(R²-substituted phenyl)amino group; a diheteroarylamino group; or a di-(R²-substituted heteroaryl)amino group;
       or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful in the treatment of artherosclerosis are disclosed.

    摘要翻译： 式的新型双环酰胺，其中Ar 1和Ar 2是苯基，R 2 - 取代的苯基，杂芳基或R 2 - 取代的杂芳基，其中R 2是1至3个取代基 羟基，低级烷基，低级烷氧基，硝基，氨基，低级烷基氨基和低级二烷基氨基; X，Y和Z是-CH 2 - ， - CH（烷基） - ， - C（烷基）2 - ， - NH - ， - N（烷基） - ， - O-或SOr，其中r是0,1或2 ，m，n和p为0或1; R 1是1至25个碳原子的烷基链; 被一个或多个任选取代的苯基或杂芳基取代的烷基链; 烷基链-O-，-SOr，亚苯基，R 2 - 取代亚苯基，杂亚芳基或R 2取代的亚杂芳基; 被一个或多个任选取代的苯基或杂芳基取代的间断烷基链; 4个至25个碳原子的烷基链，被一个或多个-NH-，-C（O） - 或-N（低级烷基）基团间隔; 被一个或多个苯基，R 2取代的苯基，杂芳基或R 2取代的杂芳基取代的4至25个碳原子的中断的烷基链; 二苯基氨基; 二（R 2取代苯基）氨基; 二杂芳基氨基; 或二（R 2 - 取代杂芳基）氨基; 或其药学上可接受的盐，其可用于治疗动脉粥样硬化。