公开(公告)号：EP2780330A1

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：EP12784005.6

申请日：2012-11-12

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： DEHMLOW, Henrietta ,  MARTIN, Rainer E. ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike ,  RICHTER, Hans

IPC分类号： C07D237/08 ,  A61K31/50 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D401/10

摘要： This invention relates to 1-pyridazinyl-hydroxyimino-3-phenyl-propanes of the formula (I) wherein R
1 to R
7 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and may therefore be useful as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

公开(公告)号：EP2773619A1

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP12780486.2

申请日：2012-10-29

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： CECCARELLI, Simona M. ,  CONTE, Aurelia ,  KUEHNE, Holger ,  KUHN, Bernd ,  NEIDHART, Werner ,  OBST SANDER, Ulrike ,  RUDOLPH, Markus

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D215/00 ,  C07D215/02 ,  C07D215/227 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The present compounds are useful as fatty-acid binding protein (FABP) 4 and/or 5 inhibitors and may be used for the treatment or prophylaxis of lipodystrophy, type 2 diabetes, dyslipidemia, atherosclerosis, liver diseases involving inflammation, steatosis and/or fibrosis, such as non-alcoholic fatty liver disease, in particular non-alcoholic steatohepatitis, metabolic syndrome, obesity, chronic inflammatory and autoimmune inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明提供了具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4 R 5，R 6和n如本文所述，包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：EP2411361B1

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：EP10712038.8

申请日：2010-03-23

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： HUNZIKER, Daniel ,  LERNER, Christian ,  MUELLER, Werner ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PFLIEGER, Philippe ,  WALDMEIER, Pius

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/12 ,  C07D241/42 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D207/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/42 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02

公开(公告)号：EP2681194A1

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：EP12706049.9

申请日：2012-02-29

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BISSANTZ, Caterina ,  DEHMLOW, Henrietta ,  ERICKSON, Shawn David ,  KARNACHI, Prabha Saba ,  KIM, Kyungjin ,  MARTIN, Rainer, E. ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PIETRANICO-COLE, Sherrie Lynn ,  RICHTER, Hans ,  ULLMER, Christoph

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

摘要： This invention relates to novel 3-aminopyridines of the formula wherein B1, B2 and R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

公开(公告)号：EP2074096B1

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：EP07820501.0

申请日：2007-09-24

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： ANDJELKOVIC, Mirjana ,  BÉNARDEAU, Agnès ,  CHAPUT, Evelyne ,  HEBEISEN, Paul ,  NETTEKOVEN, Matthias ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PANOUSIS, Constantinos G. ,  ROEVER, Stephan

IPC分类号： C07D213/63 ,  C07D213/74 ,  C07D241/24 ,  A61K31/465 ,  A61K31/4965 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/74 ,  C07D241/24

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description, for the preparation of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as peripheral vascular disease, dyslipidemia, hyperbetalipoproteinemia, hypoalphalipoproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, familial hypercholesterolemia, cardiovascular disorders, angina, ischemia, cardiac ischemia, stroke, myocardial infarction, reperfusion injury, angioplastic restenosis, hypertension, and vascular complications of diabetes, obesity or endotoxemia.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物在制备用于治疗和/或预防可用HDL-C治疗的疾病的药物中的用途，其中A，G，R 1至R 8和R 17如说明书中所定义， 例如外周血管疾病，血脂异常，高β脂蛋白血症，低α脂蛋白血症，高胆固醇血症，高甘油三酯血症，家族性高胆固醇血症，心血管病症，心绞痛，局部缺血，心脏缺血，中风，心肌梗塞，再灌注损伤，血管再狭窄，高血压和血管并发症 糖尿病，肥胖或内毒素血症。

公开(公告)号：EP1996563B1

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：EP07726290.5

申请日：2007-02-02

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： ACKERMANN, Jean ,  BLEICHER, Konrad ,  CECCARELLI, Simona, M. ,  CHOMIENNE, Odile ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike

IPC分类号： C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D265/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D265/14 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： The invention is concerned with novel heterobicyclic derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, V, W, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPTl and can be used as medicaments.

公开(公告)号：EP2411361A1

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：EP10712038.8

申请日：2010-03-23

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： HUNZIKER, Daniel ,  LERNER, Christian ,  MUELLER, Werner ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PFLIEGER, Philippe ,  WALDMEIER, Pius

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/12 ,  C07D241/42 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D207/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/42 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R
la to R
le and R
2 to R
5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1a至R 1a和R 2至R 5如说明书和权利要求书中所定义。 这些化合物是糖皮质激素受体拮抗剂，可用于治疗和/或预防疾病，例如糖尿病，血脂异常，肥胖症，高血压，心血管疾病，肾上腺失衡或抑郁症。