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    Procédé enzymatique pour la préparation de dérivés tétraliniques optiquement actifs
    23.
    发明公开
    Procédé enzymatique pour la préparation de dérivés tétraliniques optiquement actifs 失效
    Enzymatisches Verfahren zur Herstellung von optisch-aktiven Tetralin-Derivaten。

    公开(公告)号：EP0683236A1

    公开(公告)日：1995-11-22

    申请号：EP95400878.5

    申请日：1995-04-20

    申请人： SANOFI ,  MIDY S.p.A.

    发明人： Cecchi, Roberto ,  Barzaghi, Laura ,  Guzzi, Umberto

    IPC分类号： C12P41/00 ,  C07C62/14 ,  C12P7/40

    CPC分类号： C12P7/40 ,  C07C62/34 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07C217/94 ,  C12P41/005

    摘要： La présente invention concerne un procédé enzymatique pour la préparation d'acides 2-tétrahydronaphtoïques optiquement actifs à partir des esters acémates correspondants par réaction avec une lipase.

    摘要翻译： Prodn。 的光学活性四氢萘衍生物。 式（I）的化合物包括：（a）用脂肪酶水解相应的式（II）外消旋酯，和（b）停止反应混合物。 并且回收未转化的S-酯（IIa）（当（II）的约50％已被水解时），然后将其水解成S-（I），或从水解混合物中分离R-（I）。 R = 1-3C烷基也要求是：（1）制备。 的光学活性cpds。 通过S-或R-（I）制备反应制备式（III） 用叠氮化物（Curtius反应）给出（III; n = 0）或通过转化成酰胺和红色。 给出（III; n = 1）和（2）cpds。 （IIa）和8-甲氧基-1,2,3,4-四氢 - （2R或2S）-2-萘甲酸。

    Utilisation de la vincristine pour l'évaluation de substances au niveau neuronal
    24.
    发明公开
    Utilisation de la vincristine pour l'évaluation de substances au niveau neuronal 失效
    Zentralnervensystems中的Vwenktin von Vincristin zur Auswertung von Wirkstoffen。

    公开(公告)号：EP0655247A1

    公开(公告)日：1995-05-31

    申请号：EP94403014.7

    申请日：1991-05-21

    申请人： SANOFI

    发明人： Coude, François-Xavier ,  Fournier, Jacqueline ,  Guzzi, Umberto

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/475

    CPC分类号： A61K31/475 ,  A61K31/44 ,  G01N33/5088

    摘要： La présente invention concerne une méthode d'évaluation de substances actives au niveau neuronal, qui consiste à provoquer des lésions neuronales chez des animaux expérimentaux par injection dans leur septum médian d'une quantité efficace de vincristine, puis à évaluer l'activité desdites substances dans des tests morphologiques et/ou biochimiques.

    摘要翻译： 本发明涉及一种在神经元水平上有活性的物质的评价方法，其特征在于，在实验动物中通过将有效量的长春新碱注射到其中隔膜中，然后在形态学上评价上述物质的活性 和/或生化测试。

    1-Hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines comme 5-HT3 agonistes
    25.
    发明公开
    1-Hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines comme 5-HT3 agonistes 失效
    1-杂芳基 - 氮杂环丁烷和吡咯烷基al-5-HT3-Agoniste。

    公开(公告)号：EP0591030A2

    公开(公告)日：1994-04-06

    申请号：EP93402323.5

    申请日：1993-09-23

    申请人： SANOFI ,  MIDY S.p.A.

    发明人： Guzzi, Umberto ,  Giudice, Antonina ,  Mazza, Vivian ,  Baroni, Marco ,  Landi, Marco

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04

    摘要： La présente invention concerne de nouvelles 1-hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines, douées d'activité 5-HT₃ agoniste, de formule (I)

    dans laquelle

    A représente un groupement -CH=CH-, -CH=N- ou -N=CH-;
    R représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle, (C₁-C₄)alcoxy, (C₁-C₄)alkylthio, un groupe cyano, carboxamido, trifluorométhyle, vinyle, formyle, un groupe carboxy libre, salifié ou estérifié, un groupe hydroxy, hydroxyméthyle, mercapto, un groupe amino, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino, aminométhyle, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino- méthyle, 1-pipéridino, 1-pyrrolidino, 1-pipérazino ou 4-(C₁-C₄)alkyl-1-pipérazino, ce groupe R pouvant substituer un quelconque des atomes d'hydrogène du noyau hétéroarylique;
    R₁ est un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle;
    R₂ et R₃, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupe (C₁-C₄)alkyle;

    n est 1 ou 2, m est 1 ou 0, et m +n ≧ 2;
    ainsi que leurs sels d'addition avec des acides minéraux ou organiques.
    L'invention concerne aussi le procédé de préparation de ces nouveaux composés, les intermédiaires du procédé et l'utilisation des composés (I) à titre de médicaments.

    摘要翻译： 本发明涉及新的1-（杂芳基）氮杂环丁烷和赋予式I的5-HT 3激动剂活性的吡咯烷，其中A表示-CH = CH-，-CH = N-或-N （C 1 -C 4）烷氧基或（C 1 -C 4）烷硫基，氰基，甲酰氨基，三氟甲基，乙烯基或甲酰基， 羟基，羟甲基或巯基，或氨基，单 - 或二（C1-C4）烷基氨基，氨基甲基，一或二（C1-C4）烷基氨基甲基，1-哌啶子基，1 - 吡咯烷子基，1-哌嗪基或4-（C 1 -C 4）烷基-1-哌嗪基，该基团R可以用杂芳基环的任何氢原子代替，R1是氢原子或甲基， R2和R3相同或不同，表示氢原子或（C1-C4）烷基，n为1或2，m为1或0，m + n> / = 2，以及它们的加成盐 与无机或有机酸。 本发明还涉及制备这些新化合物的方法，该方法中的中间体和化合物（I）作为药物的用途。

    Utilisation de dérivés 4-(3-trifluorométhylphényl)-1,2,3,6-tétrahydropyridiniques comme capteurs de radicaux libres
    26.
    发明公开
    Utilisation de dérivés 4-(3-trifluorométhylphényl)-1,2,3,6-tétrahydropyridiniques comme capteurs de radicaux libres 失效
    使用4-（3-三氟甲基苯基）-1,2,3,6- Tetrahydropyridinderivaten作为自由基清除剂。

    公开(公告)号：EP0498718A1

    公开(公告)日：1992-08-12

    申请号：EP92400289.2

    申请日：1992-02-05

    申请人： ELF SANOFI

    发明人： Heaulme, Michel ,  Guzzi, Umberto

    IPC分类号： C07D211/70 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D211/70

    摘要： L'invention concerne l'utilisation de composés de formule (I) :

    dans laquelle R et R₁, chacun indépendamment, réprésentent un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle, et de leurs sels d'addition d'acides pharmaceutiquement acceptables comme capteurs de radicaux libres. Les compositions pharmaceutiques contenant ces composés servent de médicaments dans tous les processus pathologiques entrainant des dommages cellulaires qui sont liés à la formation de radicaux libres.
    L'invention concerne aussi les composés de formule (I), où au moins l'un des radicaux R et R₁ est un groupe méthyle, qui sont des produits nouveaux, ainsi que le procédé pour leur préparation et les compositions pharmaceutiques les contenant.