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    4-Amino-benzoylguanidin-Derivate
    51.
    发明公开
    4-Amino-benzoylguanidin-Derivate 失效
    4-氨基benzoylguanidin衍

    公开(公告)号：EP0723963A1

    公开(公告)日：1996-07-31

    申请号：EP96100763.0

    申请日：1996-01-19

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Gericke, Rolf, Dr. ,  Baumgarth, Manfred, Dr. ,  Beier, Norbert, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr.

    IPC分类号： C07D295/14 ,  C07C317/48 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D233/88 ,  C07D277/42 ,  A61K31/155 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C317/48 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155

    摘要： 4-Amino-benzoylguanidine der Formel I
    worin

    R 1 A,CF 3 ,CH 2 oder C 2 F 5 ,
    R 2 und R 3 jeweils unabhängig voneinander H, A, Cycloalkyl mit 3 bis 7 C-Atomen, Ph oder Het,
    R 2 und R 3 zusammen auch Alkylen mit 4 bis 5 C-Atomen
    Het einen ein- oder zweikernigen gesättigten, ungesättigten oder aromatischen Heterocyclus mit 1 bis 4 N-, O-, und/oder S-Atomen, über N oder C gebunden, der unsubstituiert oder ein-, zwei- oder dreifach durch Hal, CF 3 , A, OH, SH, SA, NH 2 , NHA, NA 2 , CN, NO 2 und/oder Carbonylsauerstoff substituiert sein kann.
    A Alkyl mit 1 bis 6 C-Atomen,
    Hal F, Cl, Br oder l und
    Ph unsubstituiertes oder ein-, zwei- oder dreifach durch A, OA, NH 2 , NHA, NA 2 , F, Cl, Br, und/oder CF 3 substituiertes Phenyl
    bedeuten
    sowie deren physiologisch unbedenkliche Salze, zeigen antiarrhythmische Eigenschaften und wirken als Inhibitoren des zellulären Na + /H + -Antiporters.

    摘要翻译： 2-烷基-4-氨基-5-烷基磺酰基苯甲酰基胍衍生物。 式（I）及其盐是新的：R 1 = A，CF 3，CH 2 F，CHF 2或C 2 F 5; R 2，R 3 = H，A，3-7C环烷基，Ph或Het; 或R 2 + R 3 = 4-5C亚烷基; Het = N-或C-键，单或双环，饱和，不饱和。 或芳族杂环， 1-4，N，O和S，选择。 substd。 Hal，CF3，A，OH，OA，SH，SA，NH2，NHA，NA2，CN，NO2和/或羰基O的1-3; A = 1-6C烷基; Hal = F，Cl，Br或I; Ph'=苯基，选择。 substd。 A，OA，F，Cl，Br和/或CF 3的1-3。

    Ortho-substituierte Benzoesäurederivate
    53.
    发明公开
    Ortho-substituierte Benzoesäurederivate 失效
    邻位取代的苯甲酸衍生物

    公开(公告)号：EP0704431A2

    公开(公告)日：1996-04-03

    申请号：EP95112998.0

    申请日：1995-08-18

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Baumgarth, Manfred, Dr. ,  Gericke, Rolf, Dr. ,  Dorsch, Dieter, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr. ,  Beier, Norbert, Dr.

    IPC分类号： C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  A61K31/155 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275

    CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/921

    摘要： Ortho-substituierte Benzoesäuredertivate der Formel I

    worin

    R¹ A, CF₃, CH₂F, CHF₂ C₂F₅, CN, NO₂ Hal, C≡CH oder -X-R⁴,
    R² CF₃, -SO n -R⁶ oder -SO₂NR⁴R⁵,
    R³ CN, Hal, COA, CHO, CSNR⁷R⁸ oder CONR⁷R⁸,
    Q -N=C(NH₂)₂, Cl, Br, OA, O-CO-A, O-CO-Ph, OH oder eine andere reaktionsfähige veresterte OH-Gruppe bzw. leicht nucleophil substituierbare Abgangsgruppe,
    R⁴ H, A, Cycloalkyl mit 5 bis 7 C-Atomen, Cycloalkymethyl mit 6 bis 8 C-Atomen, CF₃, CH₂F, CHF₂, CH₂CF₃, Ph oder -CH₂-Ph,
    R⁵ H oder A oder aber
    R⁴ und R⁵ zusammen auch Alkylen mit 4 bis 5 C-Atomen, wobei eine CH₂-Gruppe auch durch O, S, NH, N-A oder N-CH₂-Ph ersetzt sein kann,
    R⁶ A oder Ph,
    R⁷ und R⁸ jeweils unabhängig voneinander H, A oder Ac,
    A Alkyl mit 1 bis 6 C-Atomen
    X O, S oder NR⁵,
    Ph unsubstituiertes oder ein-, zwei- oder dreifach durch A, OA, NR⁴R⁵, F, Cl Br, I oder CF₃ substituiertes Phenyl,
    Ac Alkanoyl mit 1 bis 10 C-Atomen oder Aroyl mit 7 bis 11 C-Atomen und
    n 1 oder 2
    bedeuten,
    sowie deren pharmazeutisch verträglichen Salze, zeigen antiarrhythmische Eigenschaften und wirken als Inhibitoren des zellulären Na+/H+-Antiporters.
    Ferner eignen sich die Verbindungen der Formel I, worin R¹ bis R³ sowie Q die angegebenen Bedeutungen haben, als wervolle Zwischenprodukte zur Herstellung von Arzneimitteln, insbesondere von Inhibitoren des zellulären Na+/H+-Antiporters.

    摘要翻译： 邻位取代的式BenzoesäuredertivateI 其中R <1>：A，CF 3，CH 2 F，CHF 2 C 2 F 5，CN，NO 2哈尔，C ^ CH，或-X-R <4>，R <2>：CF 3，-SOn- [R <6>或-SO 2 <4> - [R <5>，R <3>：CN，哈尔，COA，CHO，CSNR <7> - [R <8>或CONR <7> - [R <8>，Q：-N = C（NH2）2，氯，溴，OA，O-CO-A，O-CO-PH，OH或另一个反应性的酯化OH基团或容易可亲核取代的离去基团，R <4>是H，A， 具有5至7个碳原子的环烷基，具有6至8个C原子，CF 3，CH 2 F，CHF 2，CH 2 CF 3中，Ph或-CH 2 PH，R Cycloalkymethyl <5>是H或A或别的; [R <4>和R <5>：一起还亚烷基具有4至5个碳原子，其中一个CH 2基团可以被O，S，NH，NA或N-CH 2 PH，R <6>取代： 甲或pH，R <7>和R <8>：各自独立地是H，A或AC，A：碳原子数为1〜6的烷基; X：O，S或NR <5>中，Ph：未取代的或单 - ，二 - 或A，OA，NR <4> - [R <5>，F，氯，溴三取代，I或CF 3取代的苯基，AC：链烷酰基 具有1至10个C原子的芳酰基或具有7至11个碳原子和; N：1或2，以及它们的药学上可接受的盐，显示出抗心率失常特性并作为细胞Na + / H +反向转运蛋白的抑制剂。 此外，式I其中，R <1>至R <3>和Q的化合物具有给定的，作为wervolle中间体用于药物的制备中的含义，特别是细胞Na + / H +反向转运蛋白的抑制剂，是合适的。

    Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie ihre Verwendung als Antiarrythmika
    54.
    发明公开
    Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie ihre Verwendung als Antiarrythmika 失效
    苯甲酰胍，Verfahren zu ihrer Herstellung，sowie ihre Verwendung als Antiarrythmika。

    公开(公告)号：EP0589336A1

    公开(公告)日：1994-03-30

    申请号：EP93114774.8

    申请日：1993-09-14

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Lang, Hans-Jochen, Dr. ,  Weichert, Andreas, Dr. ,  Kleemann, Heinz-Werner, Dr. ,  Englert, Heinrich, Dr. ,  Scholz, Wolfgang, Dr. ,  Albus, Udo, Dr.

    IPC分类号： C07C317/48 ,  C07C317/46 ,  C07C317/44 ,  C07D295/14 ,  C07D211/70 ,  A61K31/155 ,  A61K31/54 ,  A61K31/45 ,  A61K49/00

    CPC分类号： C07D295/155 ,  A61K31/155 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/70

    摘要： Die Erfindung betrifft Benzoylguanidine der Formel I

    mit R(1) oder R(2) gleich R(3)-S(O) n - oder R(4)R(5)N-O₂S- und dem jeweils anderen Substituenten R (1) oder R(2) gleich H, OH, F, Cl, Br, J, Alkyl, Alkoxy, Benzyloxy oder Phenoxy, R(3)-S(O)n oder R(4)R(5)N- oder 3,4-Dehydropiperidin und R(3) gleich Alkyl, Cycloalkyl, Cyclopentylmethyl, Cyclohexylmethyl oder Phenyl, R(4) und R(5) gleich Alkyl oder Phenyl-alkyl oder Phenyl,
    und worin R(4) und R(5) auch gemeinsam eine C₄-C₇-Kette sein können, und worin R(4) und R(5) gemeinsam mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, ein Dihydroindol, Tetrahydrochinolin oder Tetrahydroisochinolin-System bedeuten können,
    und mit n gleich Null, 1 oder 2
    sowie deren pharmazeutisch verträgliche Salze sind hervorragende Antiarrhythmika.
    Sie werden erhalten nach einem Verfahren, bei dem man Verbindungen der Formel II

    worin X für eine leicht nucleophil substituierbare leaving group steht mit Guanidin umsetzt.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的苯甲酰胍，其中R（1）或R（2）等于R（3）-S（O）n - 或R（4）R（5）N-O 2 S-和 其中R（1）或R（2）各自为H，OH，F，Cl，Br，I，烷基，烷氧基，苄氧基或苯氧基，R（3）-S（O）n或R （4）R（5）N-或3,4-脱水哌啶，R（3）等于烷基，环烷基，环戊基甲基，环己基甲基或苯基，R（4）和R（5）等于烷基或苯基烷基或苯基 ，其中R（4）和R（5）也可以是C 4 -C 7链，其中R（4）和R（5）与它们所键合的氮原子一起可以表示 二氢吲哚，四氢喹啉或四氢异喹啉体系，其中n等于0,1或2，其药学上可耐受的盐是杰出的抗心律失常药。 它们通过其中X代表易于亲核取代的离去基团的式II化合物与胍反应的方法获得。

    DRIED PRENCSO COMPOSITION
    58.
    发明公开
    DRIED PRENCSO COMPOSITION 审中-公开

    公开(公告)号：EP4316508A1

    公开(公告)日：2024-02-07

    申请号：EP22775775.4

    申请日：2022-03-24

    申请人： House Foods Group Inc.

    发明人： UEYAMA Masae ,  AOYAGI Morihiro

    IPC分类号： A61K38/54 ,  A61K9/14 ,  A61K9/19 ,  A61K31/198 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K49/00 ,  A61P27/04 ,  A61P31/04 ,  C07C315/06 ,  C07C317/48

    摘要： The present specification discloses a dry PRENCSO composition improved in storage stability, and a lachrymatory factor generating kit comprising the composition. The dry PRENCSO composition according to the present disclosure comprises PRENCSO and saccharide. The present disclosure also relates to a method for producing a dry PRENCSO composition, the method comprising drying a solution containing PRENCSO and saccharide. The present disclosure also relates to a lachrymatory factor generating kit comprising the dry PRENCSO composition, and a dry enzyme composition comprising alliinase and a lachrymatory factor synthase (LFS) and being dried. The present disclosure also relates to a method for generating a lachrymatory factor by contacting water with the dry PRENCSO composition and the dry enzyme composition.

    METHOD FOR THE PRODUCTION OF ALPHA HYDROXY-ALKYLTHIO CARBOXYLIC ACIDS AND DERIVATIVES THEREOF
    59.
    发明公开
    METHOD FOR THE PRODUCTION OF ALPHA HYDROXY-ALKYLTHIO CARBOXYLIC ACIDS AND DERIVATIVES THEREOF 审中-公开

    公开(公告)号：EP4299560A1

    公开(公告)日：2024-01-03

    申请号：EP22182535.9

    申请日：2022-07-01

    申请人： AMINO GmbH

    发明人： Bischoff, Matthias

    IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48

    摘要： In a first aspect, the present invention provides a method for producing a compound of general formula (I) starting from methionine with an intermediate product of methionine sulfoxide. The method according to the present invention allows to produce the desired compound of general formula (I), in particular, the compound calcium-2-hydroxy-4-methylthio butyric acid (Ca-MHA) with high yields and a purity not requiring any additional purification steps after synthesis. In particular, the present invention relates to a one pot synthesis method for producing MHA. Further, the alpha Hydroxy-alkylthio carboxylic acid obtained according to the present invention is provided.