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    SUBSTITUTED AMINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
    62.
    发明公开
    SUBSTITUTED AMINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS 审中-公开
    取代胺衍生物及其作为MONO阿明记录抑制剂

    公开(公告)号：EP1417174A2

    公开(公告)日：2004-05-12

    申请号：EP02750848.0

    申请日：2002-08-01

    申请人： NEUROSEARCH A/S

    发明人： GOULIAEV, Alex, Haahr ,  PETERS, Dan

    IPC分类号： C07D217/14 ,  C07C217/12 ,  C07C217/48 ,  C07D451/02 ,  A61K31/135 ,  A61K31/46 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/06

    摘要： This invention relates to novel substituted amine derivatives of general formula (I) and a pharmaceutical composition comprising these compounds. In a further aspect the invention provides a method of treatment, prevention or alleviation of a disease, a disorder or a condition of a living animal body, including human, which disease, disorder or condition is responsive to inhibition of monoamine neurotransmitter re-uptake in the central nervous system, which method comprises the step of administering to such a living animal body in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of the invention. The diseases, disorders or conditions to be treated are especially depression, pseudodementia, Ganser’s syndrome, obsessive compulsive disorders, panic disorders, memory deficits, attention deficit hyperactivity disorder, obesity, anxiety or eating disorders.

    Verfahren zum Herstellen von endo-Nortropin unter Verwendung von 8-Benzyl-nortropan-3-on-perchlorat als Zwischenprodukt, sowie letzteres Salz selbst
    65.
    发明公开
    Verfahren zum Herstellen von endo-Nortropin unter Verwendung von 8-Benzyl-nortropan-3-on-perchlorat als Zwischenprodukt, sowie letzteres Salz selbst 有权
    产生内切降托品，使用8-苄基nortropan -3-酮高氯酸盐作为中间体，以及后者盐本身的方法

    公开(公告)号：EP1029862A1

    公开(公告)日：2000-08-23

    申请号：EP99103354.9

    申请日：1999-02-20

    申请人： Dr. R. Pfleger Chemische Fabrik GmbH

    发明人： Sachse, Rolf ,  Schaupp, Albert

    IPC分类号： C07D451/06

    CPC分类号： C07D451/06

    摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zum Herstellen von endo-Nortropin unter Verwendung von 8-Benzyl-nortropan-3-on-perchlorat, sowie letzteres selbst. Das endo-Nortropin ist das Schlüsselprodukt zur Herstellung der wichtigen Azoniaspironortropanolester, die als Pharmazeutika, insbesondere Spasmolytika, eingesetzt werden. Prinzipiell gibt es drei verschiedene Synthesewege zur Herstellung dieses Zwischenproduktes, die unterschiedliche Nachteile mit sich bringen. Die Erfindung schafft hier Abhilfe durch die zweistufige Behandlung von 8-Benzyl-nortropan-3-on-perchlorat mit katalytisch erregtem Wasserstoff, wobei man das Startprodukt zunächst in wässriger Suspension bei atmosphärischem Druck und Raumtemperatur mit einem Palladium-Katalysator vorhydriert, am Ende der Reaktion den Katalysator durch Filtration zurückgewinnt, das Filtrat über einen Anionenaustauscher schickt und die nunmehr alkalisch reagierende Lösung mit durch Raney-Nickel erregtem Wasserstoff bei atmosphärischem Druck und Raumtemperatur bei 1000 - 1500 Umdrehungen pro Minute turbuliert. Dieser neue Syntheseweg über den neuen Stoff des Perchloratsalzes als Zwischenprodukt ist äußerst wirtschaftlich und umweltfreundlich und liefert praktisch vollständig stereoselektiv die gewünschte endo-form des Nortropins.

    摘要翻译： 内切降托品（I）的制备包括两步处理新的8 benzylnortropan -3-酮的高氯酸盐（II）与内切降托品（I）的催化活化的氢制备物包含8- benzylnortropan的2步骤处理 -3-酮的高氯酸盐（II）与催化活化氢。 该方法包括：（A）（II）的氢化前在大气压力下，在室温下使用钯催化剂wässrige悬浮液; （B）在检索通过过滤从反应结束时的催化剂; （C）发送所述滤液转移到阴离子交换剂; 和（d）由湍流旋转碱性溶液与阮内镍起反应处理活化氢在以每分钟100至1500转的大气压力和室温下。 因此独立权利要求中包括了以下内容：（1）制备（II），其包括：（i）使用所述已知罗宾逊Schoepf方法在wässrige溶液反应二甲氧基四氢呋喃，苄胺和丙酮二羧酸; 和（ii）向高氯酸的等摩尔量的在室温下，以沉淀（II）; 如在（2）制备（II）（1）。

    8-AZABICYCLO 3.2.1]OCT-2-ENE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE
    69.
    发明公开
    8-AZABICYCLO 3.2.1]OCT-2-ENE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE 失效
    8-氮杂双环（3.2.1）辛-2-烯衍生物，其制备和用途

    公开(公告)号：EP0859777A1

    公开(公告)日：1998-08-26

    申请号：EP96934662.0

    申请日：1996-10-11

    申请人： NEUROSEARCH A/S

    发明人： MOLDT, Peter ,  SCHEEL-KRÜGER, J rgen ,  OLSEN, Gunnar, M. ,  NIELSEN, Elsebet, stergaard

    IPC分类号： A61K31 ,  A61P3 ,  A61P25 ,  C07D451

    CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/06

    摘要： A compound having formula (I) or any of its enantiomers of any mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or 2-hydroxyethyl; and R4 is phenyl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF¿3?, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl; 3,4-methylenedioxyphenyl; benzyl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl; heteroaryl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl; or naphtyl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl. The compounds possess valuable pharmaceutical properties as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors.