摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts and metabolically labile esters thereof; wherein R is a 5 or 6 membered nitrogen containing heteroaryl group, which heteroaryl group optionally contains 1 or 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulphur and said heteroaryl group is linked to the alkylene chain (CH2)n via a nitrogen atom in the heteroaryl group; n is an integer from 2 to 4, to processes for their preparation and to their use as antibacterial agents.
摘要:
Composés antimicrobiens de thiourées de quinolone de formule générale (I), dans laquelle (1) A1, A2, A3, R1, R3, R4 et R6 forment n'importe quelle quinolone d'une variété de quinolones ainsi que des structures hétérocycliques afférentes similaires à celles connues dans l'art pour avoir une activité antimicrobienne; et (2) (1) R1 représente X, R3 représente X ou à la fois R1 et R3 représentent X; et (2) X représente -R15-N(R16)(R17) ou -R15-R18-N(R19)(R17) où (a) (1) R15 est nul, il représente alkyle, un anneau carbocyclique ou un anneau hétérocyclique, et (2) R16 représente hydrogène, alkyle, alcényle, un anneau carbocyclique, une anneau hétérocyclique; ou (3) lorsque X représente R15-N(R16)(R17), R16 et R15 peuvent comprendre ensemble un anneau hétérocyclique comprenant l'atome d'azote auquel R15 et R16 sont liés; (b) R17 représente C(=S)-NR20R21, où R20 représente hydrogène, alkyle, alcényle, un anneau carbocyclique ou un anneau hétérocyclique, et R21 représente R20 ou N(R20)(R20) ou R20 et R21 ainsi que l'azote auquel ils sont liés forment un anneau hétérocyclique; et (c) (1) R18 représente alkyle, un anneau carbocyclique, ou un anneau hétérocyclique; et (2) R19 représente hydrogène, alkyle, alcényle, un anneau carbocyclique, un anneau hétérocyclique; ou (3) R18 et R19 peuvent comprendre ensemble un anneau hétérocyclique comportant l'atome d'azote auquel R18 et R19 sont liés; ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, leurs esters biohydrolysables et leurs hydrates.
摘要:
Composés de formule (I) dans laquelle R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe protecteur hydroxyle; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe protecteur carboxyle ou un cation dérivé d'une base inorganique ou d'une base organique; R3 représente le groupe O(CH2)nR4 dans lequel n est un nombre entier pouvant aller de 2 à 6 et R4 représente un atome d'halogène ou un hydroxy, un alcoxy C1-3, un alkythio C1-3, un azido, un cyano, un nitro ou un groupe ammonium quaternaire N+R5R6R7X- dans lequel R5 et R6 représentent indépendamment un groupe alkyle C1-3, R7 représente un groupe alkyle C1-2 et X- est un anion pharmaceutiquement acceptable. On décrit également des esters métaboliquement labiles, leurs sels et leurs solvates ainsi que des procédés de production de ceux-ci.
摘要:
The present invention relates to carbapenems and provides a compound of the formula (I)
wherein :
R 1 is i-hydroxyethyl, 1-fluoroethyl or hydroxymethyl ; R 2 is hydrogen or C 1-4 alkyl; R 3 is hydrogen or C 1-4 alkyl; A is a 5-membered heteroaryl ring containing one nitrogen atom and up to two additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur ; and is bonded to the nitrogen of the linking carbamoyl group by a carbon atom in the ring, is substituted with the carboxy group on a carbon atom in the ring and is optionally further substituted on a carbon atom in the ring ; and
in any ring -NH-, H is optionally replaced by C 1-4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof. Processes for their preparation, intermediates in their preparation, their use as therapeutic agents and pharmaceutical compositions containing them are also described.
摘要翻译:本发明涉及碳青霉烯并提供式(I)化合物其中:R 1是1-羟乙基,1-氟乙基或羟甲基; R 2是氢或C 1-4烷基; R 3是氢或C 1-4烷基; A是含有一个氮原子和多达两个另外选自氮,氧和硫的杂原子的5元杂芳基环; 并且通过环中的碳原子与连接的氨基甲酰基的氮键合,被环中的碳原子上的羧基取代,并且任选地在环中的碳原子上进一步取代; 并且在任何环-NH-中,H任选被C 1-4烷基取代; 或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯。 还描述了其制备方法,其制备中的中间体,它们作为治疗剂的用途和含有它们的药物组合物。
摘要:
A method for removing tri-substituted silyl group from β-lactam compound having a tri-substituted silyl group-protecting hydroxy group, which comprises treating with an acid and a fluoride selected from alkali metal fluoride, alkaline earth metal fluoride and hydrogenfluoride of organic or inorganic amine, by which the tri-substituted silyl group can be easily and effectively removed under moderate conditions so that the desired compound can be obtained in high yield at low cost.