公开(公告)号：EP2172454A4

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：EP08791469

申请日：2008-07-23

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： KAKEFUDA AKIO ,  KONDOH YUTAKA ,  HIRANO MASAAKI ,  KAMIKAWA AKIO ,  ENJO KENTARO ,  FURUTANI TAKASHI

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61P5/24 ,  A61P5/28 ,  A61P5/38 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/12 ,  C07D235/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04

公开(公告)号：EP2172461A4

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：EP08777903

申请日：2008-07-04

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： KONDOH YUTAKA ,  IIKUBO KAZUHIKO ,  KUROMITSU SADAO ,  SHINDO NOBUAKI ,  SOGA TAKATOSHI ,  FURUTANI TAKASHI ,  SHIMADA ITSURO ,  MATSUYA TAKAHIRO ,  KUROSAWA KAZUO ,  KAMIKAWA AKIO ,  MANO HIROYUKI

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D251/18 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10

公开(公告)号：EP1783124A4

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：EP05774692

申请日：2005-08-26

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： MIYATA JUNJI ,  YOKOTA MASAKI ,  NAITO RYO ,  KAMIKAWA AKIO ,  KAWAKAMI MASAKATSU ,  HATTORI KAZUYUKI

IPC分类号： C07D333/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00 ,  C07D333/28 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D333/40 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： A 2-phenylthiophene derivative represented by the following general formula (I) or a salt thereof, characterized by comprising a thiophene ring substituted by a carboxy group, etc. and a benzene ring having both of an electron-attracting group, e.g., a cyano group, and an electron-donating group, e.g., a substituted alkoxy group. (I) The compound is satisfactory in xanthine oxidase inhibitory activity and uric acid lowering activity and has no structure derived from any nucleic acid. The compound hence has an advantage that it is safer and more effective than conventional compounds. The compound is useful as a therapeutic or preventive agent for hyperuricemia, gout, inflammatory intestinal diseases, diabetic nephropathy, diabetic retinopathy, etc.

摘要翻译： 由下列通式（I）表示的2-苯基噻吩衍生物或其盐，其特征在于包含被羧基等取代的噻吩环和同时具有吸电子基团的苯环，例如氰基 基团和给电子基团，例如取代的烷氧基。 （I）该化合物在黄嘌呤氧化酶抑制活性和尿酸降低活性方面令人满意，并且没有来自任何核酸的结构。 因此该化合物具有比常规化合物更安全和更有效的优点。 该化合物可用作高尿酸血症，痛风，炎性肠病，糖尿病性肾病，糖尿病性视网膜病等的治疗剂或预防剂。

公开(公告)号：EP2428508A4

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：EP10772177

申请日：2010-05-06

申请人： ASTELLAS PHARMA INC ,  KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD

发明人： SHIMADA ITSURO ,  KUROSAWA KAZUO ,  MATSUYA TAKAHIRO ,  IIKUBO KAZUHIKO ,  KONDOH YUTAKA ,  KAMIKAWA AKIO ,  TOMIYAMA HIROSHI ,  IWAI YOSHINORI

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D241/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113

公开(公告)号：EP1932832A4

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：EP06811388

申请日：2006-10-06

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： SATO JUNJI ,  HATTORI KAZUYUKI ,  KUBOTA HIROKAZU ,  MUNAKATA RYOSUKE ,  ASANO TORU ,  MAEDA WATANABE JUNKO ,  KAWAKAMI MASAKATSU ,  KAMIKAWA AKIO

IPC分类号： C07D213/79 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4418 ,  A61P19/06

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D231/14 ,  C07D261/18 ,  C07D275/03 ,  C07D277/56 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/76 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： It is intended to provide a remedy or a preventive for hyperuricemia, gout, inflammatory bowel disease, diabetic nephropathy, diabetic retinitis and so on which has a non-nucleic acid structure and exerts an excellent xanthine oxidase inhibitory effect and a uric acid level-lowering effect. It has been confirmed that a novel triarylcarboxlic acid derivative, which is characterized by having a carboxyl-substituted heteroaryl group and an aromatic ring group such as a phenyl group attached in para-position on a benzene ring and further carrying a cyano group on the same benzene ring, has a potent xanthine oxidase inhibitory effect and a uric acid level-lowering effect. Thus, it is found out that this compound is appropriately usable as a remedy or a preventive for hyperuricemia, gout, inflammatory bowel disease, diabetic nephropathy, diabetic retinitis and so on.

摘要翻译： 其目的在于提供具有非核酸结构并发挥出色的黄嘌呤氧化酶抑制作用和尿酸水平降低作用的高尿酸血症，痛风，炎性肠病，糖尿病性肾病，糖尿病性视网膜炎等的治疗或预防 影响。 已经证实了一种新的三芳基羧酸衍生物，其特征在于在苯环的对位具有羧基取代的杂芳基和诸如苯基的芳环基团，并且在其上还带有氰基 苯环，具有强效的黄嘌呤氧化酶抑制作用和尿酸水平降低作用。 因此，发现该化合物适合用作高尿酸血症，痛风，炎性肠病，糖尿病肾病，糖尿病性视网膜炎等的治疗或预防。

公开(公告)号：EP2181990A4

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：EP08828181

申请日：2008-08-28

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： KAKEFUDA AKIO ,  WATANABE KAZUSHI ,  KAMIKAWA AKIO ,  ENJO KENTARO ,  FURUTANI TAKASHI ,  YASUDA MINORU

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4465 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D401/06

公开(公告)号：EP1652843A4

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：EP04748296

申请日：2004-08-05

申请人： ASTELLAS PHARMA INC ,  RATIONAL DRUG DESIGN LAB

发明人： KONTANI TORU ,  MIYATA JUNJI ,  HAMAGUCHI WATARU ,  KAWANO TOMOAKI ,  KAMIKAWA AKIO ,  SUZUKI HIROSHI ,  SUDO KENJI

IPC分类号： C07D249/06 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4427 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D335/02 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D335/02 ,  C07D413/12

公开(公告)号：EP1990335A4

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：EP07737642

申请日：2007-03-01

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： NIIMI TATSUYA ,  KAMIKAWA AKIO ,  AMANO YASUSHI ,  YAMAGUCHI TOMOHIKO ,  SUZUMURA KENICHI ,  ENJO KENTARO ,  FURUTANI TAKASHI ,  KAKEFUDA AKIO ,  KONDOH YUTAKA ,  HIRANO MASAAKI

IPC分类号： C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/538 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04