公开(公告)号：EP2641907A1

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：EP13161013.1

申请日：2010-05-20

申请人： AbbVie Inc. ,  Abbott GmbH & Co. KG

发明人： Welch, Dennie, S. ,  Akritopoulou-Zanze, Irini ,  Braje, Wilfried ,  Djuric, Stevan, W. ,  Wilson, Noel, S. ,  Turner, Sean, C. ,  Kruger, Albert, W. ,  Relo, Ana-Lucia ,  Shekar, Shashank ,  Zhao, Hongyu ,  Gandarilla, Jorge ,  Gasiecki, Alan, F. ,  Li, Huanqiu ,  Thompson, Christina, M. ,  Zhang, Min

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  A61P25/00 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D495/04 ,  C07D495/16

摘要： The present application relates to processes for making aryl- and heteroaryl-fused decahydropyrroloazepine derivatives of formula (1-5), wherein the variables are as defined in the specification.

摘要翻译： 本申请涉及制备式（1-5）的芳基 - 和杂芳基 - 稠合十氢吡咯并氮杂衍生物的方法，其中变量如说明书中所定义。

公开(公告)号：EP2522671A3

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：EP12175535.9

申请日：2010-04-22

申请人： Abbott Laboratories ,  Abbott GmbH & Co. KG

发明人： Wang, Ying ,  Brewer, Jason, T. ,  Akritopoulou-Zanze, Irini ,  Djuric, Stevan, W. ,  Pohlki, Frauke ,  Braje, Wilfried ,  Relo, Ana-Lucia

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The present application relates to 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2- a ][1,4]benzodiazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2- a ][1,5]benzodiazepine, 2,3,4,4a,5,6,7,11b-octahydro-1 H- pyrido[3,4- d ][2]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2- a ][1]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5-hexahydro-7 H- pyrazino[1,2- a ][4,1]henzoxazepine, and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1 H- pyrazino[2,1- d ][1,5]benzoxazepine, and 5,6,7,7a,8,9,10,11-octahydropyrazino[1,2- d ]pyrido[3,2-b][1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , X 1 , X 2 , X 3 X 4 , Y 1 , Y 2 , and Y 3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

公开(公告)号：EP2361908A1

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：EP11167864.5

申请日：2005-06-03

申请人： Abbott GmbH & Co. KG

发明人： Geneste, Hervé ,  Haupt, Andreas ,  Braje, Wilfried ,  Lubisch, Wilfried ,  Steiner, Gerd

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P25/36

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Pyrimidin-Verbindungen der allgemeinen Formel I

worin
A
für eine Gruppe C=W oder CR f R g steht;
B
für eine chemische Bindung oder eine Gruppe CR h R i steht;
X
für O, S, eine Gruppe N-R k oder eine Gruppe CR m R n steht;
D
für C=O oder eine chemische Bindung steht;
E
für eine lineare oder verzweigte 2 bis 10 gliedrige Alkylenkette steht, die als Kettenglieder 1 oder 2 nicht benachbarte Heteroatomgruppe(n) K aufweisen kann, die ausgewählt ist unter O, S, S(O), S(O) 2 und N-R p und die eine Carbonylgruppe und/oder eine Cycloalkandiyl-Gruppe umfassen kann und/oder eine Doppel- oder Dreifachbindung aufweisen kann;
W
Sauerstoff oder Schwefel bedeutet;
Z
gemeinsam mit den C-Atomen, an die es gebunden ist, einen kondensierten, gegebenenfalls substituierten 5-, 6- oder 7-gliedrigen Carbocyclus oder Heterocyclus, der 1, 2, 3 oder 4 Heteroatome aufweist, die ausgewählt sind unter N, O und S, bildet.
J
für CH 2 , CH 2 -CH 2 oder CH 2 -CH 2 -CH 2 steht;
M
für CH oder N steht;
Y
für CH 2 , CH 2 -CH 2 oder CH 2 -CH 2 -CH 2 steht oder M-X gemeinsam CH=C oder CH 2 -CH=C bedeuten;
n
0 oder 1 ist;
und R a , R b , R c , R d , R e , R f , R g , R h , R i , R k , R p , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 und R 6 die in den Ansprüchen und in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen aufweisen, und die physiologisch akzeptablen Säureadditionssalze dieser Verbindungen.
Die vorliegende Erfindung betrifft auch die Verwendung dieser Verbindungen der allgemeinen Formel I, sowie der physiologisch verträglichen Säureadditionssalze der Verbindungen I zur Herstellung eines pharmazeutischen Mittels zur Behandlung von Erkrankungen, die auf die Beeinflussung durch Dopamin-D 3 -Rezeptorantagonisten bzw. -agonisten ansprechen.

摘要翻译： 嘧啶衍生物（I）是新的。 式（I）的嘧啶衍生物及其酸加成盐是新的：A：CW或CRfRg; B：债券或CRhRi; X：O，S，NRk或CRmRn; D：CO或债券; E：任选含有CO基和/或环烷二基和/或含有双键或三键的O，S，SO，SO 2或NRP取代的具有0-2个不相邻C原子的2-10C亚烷基; W：O或S; Z：任选具有1-2个CO基团和/或1-4个取代基R的具有0-4个杂原子（N，O，S）的5-至7-元碳环或杂环; R：任选取代的1-6C烷基，CN，OR 1，NR 2 R 3，NO 2，SR 4，SO 2 R 4，SO 2 R 2 R 3，CONR 2 R 3，COOR 6C，COR 6>，1-4C卤代烷氧基，2-6C烯基，2-6C炔基，2-6C烯氧基，2-6C炔氧基，3-6C环烷基，3-6C环烷氧基或卤素，或R + R = X '-Alk'-X“; X'，X”：O或S; 烷基：1-4C烷基，任选被1-4个烷基或卤素取代; J，Y：CH 2，CH 2CH 2或CH 2CH 2CH 2; M：CH或N; M-Y：CH = C或CH 2 CH = C; n：0或1; Ra，Rb：任选取代的1-6C烷基，2-6C烯基，2-6C炔基; 3-6C环烷基，4-10C双环烷基或6-10C三环烷基，各自任选被卤素或1-4C烷基取代; 卤素，CN，OR 1，NR 2，R 3，NO 2，SR 4，SO 2 5，SO 2 R 2 R 3，CONR 2 R 3，COOR 5，COR 6， OCOR 6>，具有1-3个杂原子（O，S，N）或苯基的5-或6-元杂环基，其中苯基和杂环基任选被1-3个1-4C烷基，1-4C烷氧基，NR 2 R 3，CN，1-2C氟烷基和卤素; Rc：1-4C烷基; Rd，Re：H，卤素，任选取代的1-6C烷基，3-6C环烷基，2-6C烯基，2-6C炔基，1-6C烷氧基，3-6C环烷氧基，（3-6C）环烷基（1-4C ）或R d + R e = O或X'-Alk'-X“或Rd或Rd可与R m，R n或R k形成π键; R f，R g：H，卤素，任选取代的1 -6C烷基，3-6C环烷基，2-6C烯基，2-6C炔基，1-6C烷氧基，3-6C环烷氧基，（3-6C）环烷基（1-4C）烷氧基或Rf + Rg = Alk'-X“; Rh，R 1：H，卤素，任选取代的1-6C烷基，3-6C环烷基，2-6C烯基，2-6C炔基，1-6C烷氧基，3-6C环烷氧基，（3-6C）环烷基（1-4C ）烷氧基; Rk，Rp：H，1-4C烷基，1-6C烷氧基，1-6C烷氧基烷基，1-6C烷基羰基，1-6C烷氧基羰基，苯基烷基，苯基羰基或苯氧基羰基，其中苯基任选被1-3个1-4C 烷基，1-4C烷氧基，NR 2 R 3，CN，1-2C氟烷基和卤素; Rm，Rn：H，卤素，任选取代的1-6C烷基，3-6C环烷基，2-6C烯基，2-6C炔基，1-6C烷氧基，3-6C环烷氧基，（3-6C）环烷基（1-4C ）烷氧基; R 1> -R 6 H，任选取代的1-6C烷基或任选取代的苯基，或R 3>为COR 7>或NR 23>为任选含有另一个杂原子（O，S）的5-或6-元杂环 ，NR 8>）; R 7> H，任选取代的1-4C烷基或任选取代的苯基; R 8> H或1-4C烷基。 活动性：神经性; 抗抑郁药; Nephrotropic; 躁狂; 精神药物; 安神; Vasotropic; 抗帕金森氏病; 镇惊; Antiaddictive; 反吸烟; 解酒。 作用机制：多巴胺D3受体配体。 1-（2-叔丁基-6-三氟甲基-4-嘧啶基）-4-（3-（2-氧代-3,4-二氢-1（2H） - 喹啉基）丙基）-4-哌嗪鎓氯化物 3.43nM的Ki是多巴胺D3受体亲和力测定，127nM在多巴胺D2L受体亲和测定中。

公开(公告)号：EP1484330A1

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：EP04013358.9

申请日：2004-06-07

申请人： Abbott GmbH & Co. KG

发明人： Haupt, Andreas ,  Grandel, Roland ,  Braje, Wilfried ,  Geneste, Hervé ,  Drescher, Karla ,  Starck, Dorothea ,  Teschendorf, Hans-Jürgen

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The invention relates to triazole compounds of the general formula I
wherein
R 1 is hydrogen or methyl, and
R 2 is C 3 -C 4 alkyl or C 1 -C 2 fluoroalkyl,
as well as the physiologically tolerated acid addition salts of these compounds.
The invention also relates to a pharmaceutical composition that comprises at least one triazole compound of the formula I and/or at least one physiologically tolerated acid addition salt thereof, and further to a method for treating disorders that respond beneficially to dopamine D 3 receptor antagonists or dopamine D 3 agonists, said method comprising administering an effective amount of at least one triazole compound or physiologically tolerated acid addition salt of the formula I to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I 的三唑化合物，其中R 1为氢或甲基，R 2为C 3 -C 4烷基或C 1 -C 2氟代烷基，以及生理学上可耐受的酸加成盐 这些化合物。 本发明还涉及包含至少一种式I的三唑化合物和/或其至少一种生理上耐受的酸加成盐的药物组合物，还涉及治疗有益于多巴胺D3的病症的方法 受体拮抗剂或多巴胺D3激动剂，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的至少一种式III的三唑化合物或生理学上耐受的酸加成盐。

公开(公告)号：EP2439203A1

公开(公告)日：2012-04-11

申请号：EP12150319.7

申请日：2005-10-14

申请人： Abbott GmbH & Co. KG

发明人： Drescher, Karla ,  Haupt, Andreas ,  Unger, Liliane ,  Turner, Sean, Colm ,  Braje, Wilfried ,  Grandel, Roland ,  Henry, Christophe

IPC分类号： C07D311/04 ,  C07D215/38 ,  C07C211/19 ,  A61K31/13 ,  A61K31/47 ,  A61K31/35 ,  A61P25/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D207/10 ,  C07D211/10 ,  C07D239/84 ,  C07D263/32 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/10 ,  C07D211/10 ,  C07D215/38 ,  C07D239/84 ,  C07D263/32 ,  C07D277/82 ,  C07D311/04 ,  C07D413/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to aromatic compounds of the formula I

wherein Ar is phenyl or an aromatic 5- or 6-membered C-bound heteroaromatic radical, wherein Ar may carry 1 radical R a and wherein Ar may also carry 1 or 2 radicals R b ;
X is N or CH;
Y is O, S, -CH=N-, -CH=CH- or -N=CH-;
A is CH 2 , O or S;
E is CR 6 R 7 or NR 3 ;
R 1 is C 1 -C 4 -alkyl, C 3 -C 4 -cycloalkyl, C 3 -C 4 -cycloalkylmethyl, C 3 -C 4 -alkenyl, fluorinated C 1 -C 4 -alkyl, fluorinated C 3 -C 4 -cycloalkyl, fluorinated C 3 -C 4 -cycloalkylmethyl, fluorinated C 3 -C 4 -alkenyl, formyl or C 1 -C 3 -alkylcarbonyl;
R 1a is H, C 2 -C 4 -alkyl, C 3 -C 4 -cycloalkyl, C 3 -C 4 -alkenyl, fluorinated C 1 -C 4 -alkyl, fluorinated C 3 -C 4 -cycloalkyl, or R 1a and R 2 together are (CH 2 ) n with n being 2 or 3, or R 1a and R 2a together are (CH 2 ) n with n being 2 or 3;
R 2 and R 2a are independently of each other H, CH 3 , CH 2 F, CHF 2 or CF 3 ;
R 3 is H or C 1 -C 4 -alkyl;
R 6 , R 7 independently of each other are selected from H, C 1 -C 2 -alkyl and fluorinated C 1 -C 2 -alkyl;
and the physiologically tolerated acid addition salts thereof.
The invention also relates to the use of a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of a medical disorder susceptible to treatment with a dopamine D3 receptor ligand.

公开(公告)号：EP2311803A1

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：EP10183342.4

申请日：2005-10-14

申请人： Abbott GmbH & Co. KG

发明人： Drescher, Karla ,  Haupt, Andreas ,  Unger, Liliane ,  Turner, Sean C. ,  Braje, Wilfried ,  Grandel, Roland ,  Henry, Christophe ,  Backfisch, Gisela ,  Beyerbach, Armin ,  Lubisch, Wilfried

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/12 ,  C07D205/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D211/28 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I)

wherein
n
is 0, 1 or 2;
G
is CH 2 or CHR 3 ;
R 1
is H, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkyl substituted by C 3 -C 6 -cycloalkyl, C 1 -C 6 -hydroxyalkyl, fluorinated C 1 -C 6 -alkyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl, fluorinated C 3 -C 6 -cycloalkyl, C 3 -C 6 -alkenyl, fluorinated C 3 -C 6 -alkenyl, formyl, acetyl or propionyl;
R 2 R 3 and R 4
are, independently of each other, H, methyl, fluoromethyl, difluoromethyl, or trifluoromethyl;
A
is phenylene, pyridylene, pyrimidylene, pyrazinylene, pyridazinylene or thiophenylene, which can be substituted by one ore more substituents selected from halogen, methyl, methoxy and CF 3 ;
E
is NR 5 or CH 2 , wherein R 5 is H or C 1 -C 3 -alkyl;
Ar
is a cyclic radical selected from the group consisting of phenyl, a 5- or 6-membered heteroaromatic radical comprising as ring members 1, 2 or 3 heteroatoms selected from N, O and S and a phenyl ring fused to a saturated or unsaturated 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring, where the heterocyclic ring comprises as ring members 1, 2 or 3 heteroatoms selected from N, O and S and/or 1, 2 or 3 heteroatom-containing groups each independently selected from NR 8 , where R 8 is H, C 1 -C 4 -alkyl, fluorinated C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -alkylcarbonyl or fluorinated C 1 -C 4 -alkylcarbonyl, and where the cyclic radical Ar may carry 1, 2 or 3 substituents R a , wherein the variable R a has the meanings given in the claims and in the description;

and physiologically tolerated acid addition salts thereof.
The invention also relates to the use of a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of a medical disorder susceptible to treatment with a dopamine D3 receptor ligand.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的worin化合物n是0,1或2; G为CH 2或CHR 3; R 1为H，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基被C 3 -C 6环烷基取代，C 1 -C 6羟基烷基，氟化的C 1 -C 6烷基，C 3 - C 6环烷基，氟化的C 3 -C 6环烷基，C 3 -C 6链烯基，氟化的C 3 -C 6链烯基，甲酰基，乙酰基或丙酰基; R 2 R 3和R 4，彼此独立地为H，甲基，氟甲基，二氟甲基，或三氟甲基的; A为亚苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪或噻吩，其可被选自卤素，甲基，甲氧基和CF 3中选择的一种或多种取代基所substituiertem; E为NR 5或CH 2，worin R 5为H或C 1 -C 3烷基; Ar是环状基团选自苯基中选择，5-或6-元杂芳基基团，其包括作为环成员1，2或选自N，O和S的和稠合的饱和或不饱和5的苯基环中的杂原子3 - 或6-元碳环或杂环，其中所述杂环包含作为环成员1，选自N，O和S和/或1,2或3个含杂原子基团中选择2或3的杂原子各自独立地选自NR 8中选择， 其中R 8是H，C 1 -C 4烷基，氟代C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基羰基或氟化的C 1 -C 4烷基羰基，并且其中该环状基团Ar可以携带1， 2个或3个取代基R a，worin变量R a具有在权利要求和说明书中给出的含义; 和生理上容许的其酸加成盐。 因此，本发明涉及使用式I化合物或用于制备用于医学病症易于与多巴胺D 3受体配体治疗的治疗药物组合物的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：EP2311802A1

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：EP10183328.3

申请日：2005-10-14

申请人： Abbott GmbH & Co. KG

发明人： Drescher, Karla ,  Haupt, Andreas ,  Unger, Liliane ,  Turner, Sean C. ,  Braje, Wilfried ,  Grandel, Roland ,  Henry, Christophe ,  Backfisch, Gisela ,  Beyerbach, Armin ,  Lubisch, Wilfried

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/12 ,  C07D205/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D211/28 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I)

wherein
n is 0,1 or 2;
G is CH 2 or CHR 3 ;
R 1 is H, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkyl substituted by C 3 -C 6 -cycloalkyl, C 1 -C 6 -hydroxyalkyl, fluorinated C 1 -C 6 -alkyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl, fluorinated C 3 -C 6 -cycloalkyl, C 3 -C 6 -alkenyl, fluorinated C 3 -C 6 -alkenyl, formyl, acetyl or propionyl;
R 2 , R 3 and R 4 are, independently of each other, H, methyl, fluoromethyl, difluoromethyl, or trifluoromethyl;
A is phenylene, pyridylene, pyrimidylene, pyrazinylene, pyridazinylene or thiophenylene, which can be substituted by one ore more substituents selected from halogen, methyl, methoxy and CF 3 ;
E is NR 5 or CH 2 , wherein R 5 is H or C 1 -C 3 -alkyl;
Ar is a cyclic radical selected from the group consisting of phenyl, a 5- or 6-membered heteroaromatic radical comprising as ring members 1, 2 or 3 heteroatoms selected from N, O and S and a phenyl ring fused to a saturated or unsaturated 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring, where the heterocyclic ring comprises as ring members 1, 2 or 3 heteroatoms selected from N, O and S and/or 1, 2 or 3 heteroatom-containing groups each independently selected from NR 8 , where R 3 is H, C 1 -C 4 -alkyl, fluorinated C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -alkylcarbonyl or fluorinated C 1 -C 4 -alkylcarbonyl, and where the cyclic radical Ar may carry 1, 2 or 3 substituents R a , wherein the variable R a has the meanings given in the claims and in the description;

and physiologically tolerated acid addition salts thereof.
The invention also relates to the use of a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of a medical disorder susceptible to treatment with a dopamine D3 receptor ligand.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）worin n为0.1或2的化合物; G为CH 2或CHR 3; R 1为H，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基被C 3 -C 6环烷基取代，C 1 -C 6羟基烷基，氟化的C 1 -C 6烷基，C 3 - C 6环烷基，氟化的C 3 -C 6环烷基，C 3 -C 6链烯基，氟化的C 3 -C 6链烯基，甲酰基，乙酰基或丙酰基; R 2，R 3和R 4，彼此独立地为H，甲基，氟甲基，二氟甲基，或三氟甲基的; A为亚苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪或噻吩，其可被选自卤素，甲基，甲氧基和CF 3中选择的一种或多种取代基所substituiertem; E为NR 5或CH 2，worin R 5为H或C 1 -C 3烷基; Ar是环状基团选自苯基中选择，5-或6-元杂芳基基团，其包括作为环成员1，2或选自N，O和S的和稠合的饱和或不饱和5的苯基环中的杂原子3 - 或6-元碳环或杂环，其中所述杂环包含作为环成员1，选自N，O和S和/或1,2或3个含杂原子基团中选择2或3的杂原子各自独立地选自NR 8中选择， 当R 3为H，C 1 -C 4烷基，氟代C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基羰基或氟化的C 1 -C 4烷基羰基，并且其中该环状基团Ar可以携带1， 2个或3个取代基R a，worin变量R a具有在权利要求和说明书中给出的含义; 和生理上容许的其酸加成盐。 因此，本发明涉及使用式I化合物或用于制备用于医学病症易于与多巴胺D 3受体配体治疗的治疗药物组合物的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：EP2623504A1

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：EP12194641.2

申请日：2008-12-05

申请人： Abbott GmbH & Co. KG

发明人： Braje, Wilfried ,  Oost, Thorsten ,  Netz, Astrid ,  Wernet, Wolfgang ,  Unger, Liliane ,  Hornberger, Wilfried ,  Lubisch, Wilfried

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue 5,6-disubstituierte Oxindol-Derivate der Formel I, diese enthaltende pharmazeutische Mittel und ihre Verwendung zur Herstellung eines Medikaments.

worin
R 1 und R 2 unabhängig voneinander für Wasserstoff, C 1 -C 3 -Alkyl, C 1 -C 3 -Fluoralkyl, C 1 -C 3 -Alkoxy, C 1 -C 3 -Fluoralkoxy, Halogen oder CN stehen;
R 3 für Wasserstoff oder C 1 -C 4 -Alkyl steht;
R 4 für Ethoxy, fluoriertes Ethoxy oder Isopropoxy steht;
R 5 für Wasserstoff oder Methyl steht;
R 6 für Br, Cl, F oder CN steht;
R 7 für Cl, F oder CN steht;
R 8 und R 9 unabhängig voneinander für C 1 -C 3 -Alkyl oder C 1 -C 3 -Fluoralkyl stehen;
X 1 für O, NH oder CH 2 steht;
X 2 und X 3 für N oder CH stehen, unter der Maßgabe, dass X 2 und X 3 nicht gleichzeitig für N stehen;
X 4 für N oder CH steht;
a und b unabhängig voneinander für 0, 1 oder 2 stehen; und
m, n, o und p unabhängig voneinander für 1, 2 oder 3 stehen.

摘要翻译： 5,6-二取代的羟吲哚衍生物（I）及其盐或前药，是新的。 式（I）和它们的盐或前药的5,6-二取代的羟吲哚衍生物，是新的。 ，R 1> R 2>：H，1-3C-烷基，1-3C-氟代，1II-3C - 烷氧基，1-3C-氟烷氧基，卤素或CN; ，R 3>：H或1-4C烷基; ，R 4>：乙氧基，氟化乙氧基或异丙氧基; 的R 5>：H或CH 3; -R 6>：BR，Cl，F或CN; ，R 7>：Cl，F或CN; R 8>，R 9>：1-3C-烷基或1-3C氟烷基; X 1>：O，NH或CH 2; X 2> X 4>：N或CH; A，B：0-2; 且m，n，O，P：1-3。 提供确实X 2>和X 3>不同时为N [图像] ACTIVITY：抗糖尿病; Uropathic; 低血压; Cardiant; 抗心绞痛; Vasotropic; Nephrotropic; 抗炎; 代谢; 内分泌根。 胃肠道根。 嗜肝; 止吐药; 抗抑郁药; 镇静剂; 促智; 神经保护; 抗精神病药; 催眠; Antiaddictive; 妇科; 解热。 作用机制：后叶加压素受体调节剂。 （I）的调节这在中国卵巢细胞（CHO-K1）测试仓鼠加压素受体1b中的能力。 结果没表现为4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-酸[5-氰基-1 - （2,4- dimethoxyphenylsulfonyl）-3-（2-乙氧基吡啶-3-基 基）-6-氟-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-3-基]酰胺展出小于1nM的解离常数。

公开(公告)号：EP2527328A1

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：EP12181441.2

申请日：2009-03-31

申请人： Abbott GmbH & Co. KG ,  Abbott Laboratories, Inc.

发明人： Amberg, Wilhelm ,  Ochse, Michael ,  Lange, Udo ,  Braje, Wilfried ,  Behl, Berthold ,  Hornberger, Wilfried ,  Mezler, Mario ,  Hutchins, Charles W.

IPC分类号： C07D217/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/472 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D217/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to tetrahydroisoquinoline of the formula (I)

or a physiologically tolerated salt thereof.
The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such tetrahydroisoquinolines, and the use of such tetrahydroisoquinolines for therapeutic purposes. The tetrahydroisoquinolines are GlyT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四氢异喹啉或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种四氢异喹啉的药物组合物以及用于治疗目的的这种四氢异喹啉的用途。 四氢异喹啉是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：EP2311801A1

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：EP10183356.4

申请日：2005-10-14

申请人： Abbott GmbH & Co. KG

发明人： Drescher, Karla ,  Haupt, Andreas ,  Unger, Liliane ,  Turner, Sean C. ,  Braje, Wilfried ,  Grandel, Roland

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07D221/06 ,  C07D239/38 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/506 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D239/38 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D221/06 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to 6-amino(aza)indane compound of the formula I

and the physiologically tolerated acid addition salts of these compounds.
The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising at least one compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof and to a method for treating a medical disorder susceptible to treatment with a dopamine D3 receptor ligand, said method comprising administering an effective amount of at least one compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及6-氨基（氮杂）茚满I和生理上容许的化合物本文的酸加成盐的式I化合物。 因此，本发明涉及药物组合物，其包括下式的至少一种式I化合物或其药学上可接受的盐以及一种用于治疗医学病症的治疗敏感的用多巴胺D 3受体配体有效量的以，所述方法包括给予一个方法 式I或其药学上可接受的盐的至少一种化合物。