公开(公告)号：EP1569637A1

公开(公告)日：2005-09-07

申请号：EP03768721.7

申请日：2003-11-05

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： ALTENBACH, Robert, J. ,  BLACK, Lawrence, A. ,  CHANG, Sou-Jen ,  COWART, Marlon, D. ,  FAGHIH, Ramin ,  GFESSER, Gregory, A.; ,  KU, Yi-Yin ,  LIU, Huaqing ,  LUKIN, Kirill, A. ,  NERSESIAN, Diana, L. ,  PU, Yu-ming ,  SHARMA, Padam, N. ,  BENNANI, Youssef, L. ,  CURTIS, Michael, P.

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D295/155 ,  C07D295/116 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  C07D261/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07C255/58 ,  C07D295/088 ,  C07D207/20 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/14

CPC分类号： C07C255/58 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D217/14 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D241/12 ,  C07D241/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

公开(公告)号：EP1558230A1

公开(公告)日：2005-08-03

申请号：EP03774943.9

申请日：2003-10-22

申请人： Abbott Laboratories

发明人： BENNANI, Youssef, L. ,  BUNNELLE, William, H. ,  CHANG, Sou-Jen ,  CHEMBURKAR, Sanjay, R. ,  CHEN, Jinhua ,  DART, Michael, J. ,  FERNANADO, Dilinie, P. ,  KU, Yi-Yin ,  LOCKWOOD, Mark ,  WANG, Lei

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  C07C233/00 ,  C07C229/00 ,  C07C61/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C69/753 ,  C07C61/13 ,  C07C61/135 ,  C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/95

摘要： The present invention relates to the use of compounds of Formula (I) for the treatment of epilepsy, bipolar disorder, psychiatric disorders, migraine, pain, or movement disorders, and to provide neuroprotection.

公开(公告)号：EP1044209A1

公开(公告)日：2000-10-18

申请号：EP98959481.7

申请日：1998-11-17

申请人： Abbott Laboratories

发明人： KU, Yi-Yin ,  RILEY, David, A. ,  LEE, Elaine, C. ,  TIEN, Jien-Heh, J.

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The claimed invention provides a novel method of preparing 6-O-methyl erythromycin A. The process comprises the steps of reducing the 9-keto group of erythromycin A to form a 9-hydroxy erythromycin A, protecting the 9-, 2'-, and/or 4'-hydroxyl groups of erythromycin A, selectively methylating the 6-position of the 9-hydroxy erythromycin A derivative, deprotecting the hydroxyl groups and oxidizing the 9-hydroxyl to afford 6-O-methyl erythromycin A.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备6-O-甲基红霉素A的新方法。该方法包括将红霉素A的9-酮基还原成9-羟基红霉素A，保护9-，2'-， 和/或红霉素A的4'-羟基，选择性甲基化9-羟基红霉素A衍生物的6-位，使羟基脱保护并氧化9-羟基，得到6-O-甲基红霉素A.

公开(公告)号：EP0966477B1

公开(公告)日：2003-10-15

申请号：EP98904822.8

申请日：1998-02-03

申请人： Abbott Laboratories

发明人： KU, Yi-Yin ,  RILEY, David, A.

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

摘要： The disclosed invention relates to novel 3'-N-O, 9-O-oxime protected, 6-O-alkyl erythromycin derivatives of formula (I), a process of preparing the same. The invention also relates to a process of preparing 6-O-alkyl erythromycin A by eliminating the 3'-N-oxide group and 9-O-oxime protecting groups and optionally deprotecting the hydroxy groups at the 2'- and 4''- positions under suitable reaction conditions.

公开(公告)号：EP0588964B1

公开(公告)日：1998-08-12

申请号：EP92914330.3

申请日：1992-06-12

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： KU, Yi-Yin ,  SAWICK, David, Peter

IPC分类号： C07D307/93

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07F7/1856

摘要： A method for the separation of gibberellins from mixtures thereof by selective silylation or desilylation, as well as substantially pure gibberellins prepared thereby. For example, to a solution of a mixture of GA4 and GA7 in DMF was added imidazole. After imidazole was completely dissolved, butyldimethylsilyl chloride was added. After two days of stirring, acetic acid was added which precipitated a white solid (silyl ether of GA7). After filtration GA4 was recovered from the filtrate. Desilylation of the silyl ether of GA7 yielded GA7.

摘要翻译： 通过选择性甲硅烷基化或脱硅烷基化将赤霉素与其混合物分离的方法，以及由此制备的基本上纯的赤霉素。 例如，向GA4和GA7的混合物的DMF溶液中加入咪唑。 咪唑完全溶解后，加入丁基二甲基甲硅烷基氯。 搅拌两天后，加入乙酸，沉淀出白色固体（GA7的甲硅烷基醚）。 过滤后，从滤液中回收GA4。 GA7的甲硅烷基醚的脱甲硅烷基化得到GA7。

公开(公告)号：EP0726897A1

公开(公告)日：1996-08-21

申请号：EP94931426.0

申请日：1994-10-21

申请人： Abbott Laboratories

发明人： RATAJCZYK, James, D. ,  CHEMBURKAR, San jay, R. ,  KU, Yi-Yin ,  PATEL, Ramesh, R. ,  BUSSE, Juliette, K. ,  DICKMAN, Daniel, A. ,  PATEL, Hemantkumar, H. ,  SAWICK, David, P.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  B01J27 ,  B01J31 ,  C07D307 ,  C07D333

CPC分类号： C07D333/20 ,  C07D307/52

摘要： A process for preparing a compound of structure (I), where A is oxygen and sulfur and R1 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, alkyl of one to six carbon atoms, alkoxy of one to six carbon atoms, and trifluoromethyl, and R2 is alkyl of one to four carbon atoms, comprising coupling a compound of formula (II), where X is bromine or iodine, with an N-hydroxyurea compound of formula (III), in the presence of a palladium catalyst. The compounds of formula (I) are inhibitors of the enzyme 5-lipoxygenase and are thus useful as therapeutic agents for the treatment of allergic and inflammatory disease conditions.

公开(公告)号：EP0588964A1

公开(公告)日：1994-03-30

申请号：EP92914330.0

申请日：1992-06-12

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： KU, Yi-Yin ,  SAWICK, David, Peter

IPC分类号： C07D307 ,  C07F7

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07F7/1856

摘要： L'invention se rapporte à un procédé pour la séparation de gibbérellines contenues dans des mélanges gibbérelliques par silylation ou désilylation sélectives, ainsi qu'à des gibbérellines essentiellement pures ainsi préparées. Pour obtenir cette séparation, on ajoute par exemple de l'imidazole à un mélange de gibbérellines GA4 et GA7 dans du diméthylformamide (DMF). Après dissolution complète de l'imidazole, on ajoute du chlorure de butyldiméthylsilyle. Après avoir remué pendant 2 jours on ajoute de l'acide acétique qui précipite en un solide blanc (éther de silyle de GA7). Après filtrage, la gibbérelline GA4 est récupérée du filtrat. La désilylation de l'éther de silyle de GA7 produit la gibérelline GA7.

摘要翻译： 本发明涉及通过选择性甲硅烷基化或脱硅烷基化分离赤霉素混合物中含有的赤霉素和由此制备的基本上纯的赤霉素的方法。 为了获得这种分离，将咪唑加入例如赤霉素GA4和GA7在二甲基甲酰胺（DMF）中的混合物中。 咪唑完全溶解后，加入丁基二甲基甲硅烷基氯。 搅拌2天后，加入乙酸，沉淀成白色固体（GA7甲硅烷基醚）。 过滤后，从滤液中回收赤霉素GA4。 GA7甲硅烷基醚的脱甲硅基化产生GA7赤霉素。

公开(公告)号：EP1044209B1

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：EP98959481.7

申请日：1998-11-17

申请人： Abbott Laboratories

发明人： KU, Yi-Yin ,  RILEY, David, A. ,  LEE, Elaine, C. ,  TIEN, Jien-Heh, J.

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

公开(公告)号：EP1272500A2

公开(公告)日：2003-01-08

申请号：EP00942860.8

申请日：2000-06-15

申请人： Abbott Laboratories

发明人： STONER, Eric J. ,  PETERSON, Matthew J. ,  KU, Yi-Yin ,  CINK, Russell D. ,  COOPER, Arthur J. ,  DESHPANDE, Mahendra N. ,  GRIEME, Tim ,  HAIGHT, Anthony R. ,  HILL, David R. ,  HSU, Margaret, Chi-Ping ,  KING, Steven A. ,  LEANNA, Marvin R. ,  LEE, Elaine C. ,  MCLAUGHLIN, Maureen A. ,  MORTON, Howard E. ,  NAPIER, James J. ,  PLATA, Daniel J. ,  RAJE, Prasad S. ,  RASMUSSEN, Michael ,  RILEY, David ,  TIEN, Jien-Heh J. ,  WITTENBERGER, Steven J.

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/70 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07H17/08

摘要： In one aspect, the invention relates to a process for preparing 6-O-substituted erythromycin derivatives comprising reacting 2'-substituted and optionally 4'-substituted 9-oxime erythromycin derivatives with an alkylating agent in the presence of a palladium catalyst and phosphine. In another aspect, the invention relates to processes for preparing 6-O-substituted erythromycin ketolides using the palladium-catalyzed alkylation reaction.

公开(公告)号：EP0891371A1

公开(公告)日：1999-01-20

申请号：EP97905826.0

申请日：1997-02-06

申请人： Abbott Laboratories

发明人： KU, Yi-Yin

IPC分类号： C07H17

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A process of preparing 6-O-alkylerythromycin A using 9-oximesilyl erythromycin A derivatives is provided. 9-Oximesilyl- and 6-O-alkylerythromycin A derivatives used in the preparation of 6-O-alkylerythromycin A are also provided.