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    2,3,4-TRINOR-1,5-INTER-M-PHENYLENE-PROSTACYCLIN-I2 ANALOGUES, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
    4.
    发明公开
    2,3,4-TRINOR-1,5-INTER-M-PHENYLENE-PROSTACYCLIN-I2 ANALOGUES, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME 失效
    2,3,4-三联-1,5-间-M-苯基 - 前列腺素-I 2类似物，其制备方法和含有该化合物的药物组合物

    公开(公告)号：EP0107693A1

    公开(公告)日：1984-05-09

    申请号：EP83901390.0

    申请日：1983-05-06

    申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT

    发明人： SZEKELY, István ,  LOVASZ, Marianna ,  BOTAR, Sándor ,  DOLGOSNE KEKESI, Krisztina ,  BERTOK, Béla ,  GAJARY, Antal ,  SZABOLCSI, Tamás ,  KOVACS, Gábor

    IPC分类号： C07C69 ,  A61K31 ,  A61P1 ,  A61P39 ,  C07C51 ,  C07C63 ,  C07C65 ,  C07C67 ,  C07C201 ,  C07C205 ,  C07C231 ,  C07C253 ,  C07C405 ,  C07D209 ,  C07D257 ,  C07D307 ,  C07D405 ,  C07F9

    CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C65/03 ,  C07C65/21 ,  C07C205/58 ,  C07C255/00 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041 ,  C07C405/0083 ,  C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07D405/10 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/5352 ,  C07F9/5456

    摘要： Nouveaux dérivés de 2,3,4-trinor-1,5-inter-m-phénylène-PGI2, où A représente un carboxy, cyano, tétrazolyl ou -COOR3 ou -CONR1R2; R3 représente un alkyle de C1 à C4 ou un équivalent d'un cation pharmacologiquement acceptable: R1 et R2 représente chacun un hydrogène, un phényle; un alkyle de C1 en C5, éventuellement substitué par un carboxy, hydroxy, phényle ou un alcoxycarbonyle de C2 en C5; ou un alkyle sulphonyle de C1 en C4; ou R1 et R2 forment ensemble une chaîne alpha,omega-alkylène contenant de 3 à 6 atomes de carbone; B représente l'oxygène ou un méthylène; Y est éventuellement un vinylène à substitution bromo ou un groupe -C=C-: R4 représente l'hydrogène ou tétrahydro-pyrane-2-yl; R5 représente un groupe alkyl contenant de 5 à 9 atomes de carbone qui peut éventuellement être interrompu par un ou plusieurs atome(s) d'oxygène ou un (des) groupe(s) -CH=CH- ou -C=C- et/ou peut être éventuellement substitué par l'halogène; ou un groupe phénoxyméthyl éventuellement substitué par l'halogène ou un trifluorométhyle; ou un groupe alkényloxyméthyl contenant de 3 à 5 atomes de carbone; R6 représente l'hydrogène ou un alkyle de C1 en C4; R7 représente un hydrogène, un halogène, un cyano, un alkyle de C1 en C4 ou un alcoxy de C1 en C4; R8 représente un hydrogène, halogène, cyano, nitro, hydroxy ou un alcanoylamido de C2 en C5; à condition que si R5 représente un groupe alkyle contenant de 5 à 9 atomes de carbone qui n'est pas substitué ou n'est pas interrompu par un atome d'oxygène ou un groupe -CH=CH- ou -C=C-; ou un groupe phénoxyméthyl éventuellement substitué par un halogène ou un trifluorométhyle, alors, soit R7 soit R8 représente autre chose que l'hydrogène, soit A est autre qu'un carboxy ou -COOR3. Leur procédé de préparation est également décrit. Les nouveaux composés ayant la formule générale I ont des effets de cytoprotection prolongés et d'inhibition de l'agrégation et de faible hypotension, et la durée prolongée de leur activité est supérieure à celle de la prostacycline.

    摘要翻译： 新的2,3,4-三取代-1,5-间 - 间 - 亚苯基-PGI 2衍生物，其中A代表羧基，氰基，四唑基或-COOR 3或-CONR 1 R 2; R3代表C1-C4烷基或药理学上可接受的阳离子的等同物：R1和R2各代表氢，苯基; 任选被羧基，羟基，苯基或C 2 -C 2烷氧基羰基取代的C 1 -C 5烷基; 或C1至C4磺酰基烷基; 或R1和R2一起形成含有3至6个碳原子的α，ω-亚烷基链; B代表氧或亚甲基; Y任选被溴取代的亚乙烯基或-C = C-：R 4为氢或四氢 - 吡喃-2-基; R5代表含有5至9个碳原子的烷基，其可以任选被一个或多个氧原子或基团-CH = CH-或-C≡C-和 或者可以任选被卤素取代; 或任选被卤素或三氟甲基取代的苯氧基甲基; 或含有3至5个碳原子的烯氧基甲基; R6是氢或C1-C4烷基; R7是氢，卤素，氰基，C1-C4烷基或C1-C4烷氧基; R 8是氢，卤素，氰基，硝基，羟基或C 5 -C 2烷酰基酰氨基; 条件是如果R 5是未被取代或未被氧原子或-CH = CH-或-C = C-基团中断的含有5至9个碳原子的烷基; 或任选被卤素或三氟甲基取代的苯氧基甲基，则R 7或R 8不是氢，或者A不是羧基或-COOR 3。 还描述了他们的准备过程。 具有通式I的新化合物具有延长的细胞保护和聚集抑制以及低血压效应，并且其活性持续时间长于前列环素。

    IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMIDOXIME DERIVATIVES
    6.
    发明授权
    IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMIDOXIME DERIVATIVES 失效
    用于生产氨肟衍生物

    公开(公告)号：EP0406386B1

    公开(公告)日：1996-01-03

    申请号：EP90901653.7

    申请日：1990-01-10

    申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

    发明人： BERTOK, Béla ,  SZEKELY, István ,  THURNER, Angelika ,  SOMFAI, Eva ,  BOTAR, Sándor ,  GAJARY, Antal ,  TAKACS, Kálmán ,  NAGY, Lajos

    IPC分类号： C07C251/58 ,  C07C249/12 ,  C07D213/58 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D213/78 ,  C07C259/12 ,  C07D295/088

    摘要： The invention relates to an improved process for preparing amidoxime derivatives of general formula (I), wherein R1 means a C¿2-15? group, which may be unsaturated and/or cyclic alkyl, aralkyl group or optionally substituted and/or condensed aromatic and/or heteroaromatic group; R?2¿ stands for hydrogen or an optionally substituted straight or branched chain or cyclic and/or unsaturated C¿1-7? alkyl or aromatic group; R?3¿ represents an optionally substituted straight or branched chain or cylic and/or unsaturated C¿1-7? alkyl or aromatic group; or R?2 and R3¿ together with the adjacent nitrogen atom may form a 5- to 8-membered ring optionally containing other heteroatom(s); and X stands for halogen and their salts by reacting an amidoxime of general formula (II), wherein R1 is as defined above, in the presence of an alkaline substance, transforming the product to a salt with an acid or transforming the salt to the base, which comprises reacting the amidoxime with an alkaline metal hydroxide or alkaline metal alkoxide and dimethylformamide or 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone, preferably in the presence of a proton source, reacting the amidoxime complex thus obtained preferably without isolation with an amine of general formula (III). The invention relates further to pure O-(2-hydroxy-piperidino-1-propil)nicotinic acid amidoxime hydrochloride and hydrobromide and O-(2-hydroxy-3-piperidino-1-propyl)nicotinic acid amidoxime base.