公开(公告)号：EP0673937A1

公开(公告)日：1995-09-27

申请号：EP94926372.7

申请日：1994-09-08

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： YOSHINO, Hiroshi ,  OWA, Takashi ,  OKAUCHI, Tatsuo ,  YOSHIMATSU, Kentaro ,  SUGI, Naoko ,  NAGASU, Takeshi ,  OZAWA, Yoichi ,  KOYANAGI, Nozomu ,  KITO, Kyosuke

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/635 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D231/56 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel bicyclic heterocyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives represented by general formula (I) having an antitumor activity and a reduced toxicity, pharmacologically acceptable salts thereof, and a process for producing the same; wherein ring A represents an optionally substituted mono- or bicyclic aromatic group; ring B represents an optionally substituted 6-membered unsaturated hydrocarbon ring or 6-membered unsaturated heterocyclic group containing one nitrogen atom; ring C represents an optionally substituted 5-membered heterocyclic group containing one or two nitrogen atoms; W represents a single bond or -CH=CH-; X represents -NR¹- or oxygen; Y represents carbon or nitrogen; Z represents -NR²- or nitrogen; and R¹ and R² represent each independently hydrogen or lower alkyl.

摘要翻译： 由具有抗肿瘤活性和降低毒性的通式（I）表示的新型双环杂环磺酰胺和磺酸酯衍生物及其药理学上可接受的盐及其制备方法; 其中环A表示任选取代的单环或双环芳基; 环B表示含有一个氮原子的任选取代的6元不饱和烃环或6元不饱和杂环基; 环C表示含有一个或两个氮原子的任选取代的5元杂环基; W表示单键或-CH = CH-; X表示-NR 1 - 或氧; Y表示碳或氮; Z表示-NR 2 - 或氮; R 1和R 2各自独立地表示氢或低级烷基。

公开(公告)号：EP0673937B1

公开(公告)日：2003-11-26

申请号：EP94926372.7

申请日：1994-09-08

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： YOSHINO, Hiroshi ,  OWA, Takashi ,  OKAUCHI, Tatsuo ,  YOSHIMATSU, Kentaro ,  SUGI, Naoko ,  NAGASU, Takeshi ,  OZAWA, Yoichi ,  KOYANAGI, Nozomu ,  KITO, Kyosuke

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/635 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D231/56 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP1433479A1

公开(公告)日：2004-06-30

申请号：EP02767898.6

申请日：2002-09-05

申请人： Eisai Co., Ltd

发明人： OWA, Takashi ,  OZAWA, Yoichi ,  HIDA, Takayuki ,  MIYAMOTO, Norimasa ,  NAGASU, Takeshi ,  OKAUCHI, Tatsuo ,  YOSHINO, Hiroshi ,  HATA, Naoko ,  YOSHIMATSU, Kentaro ,  KOYANAGI, Nozomu ,  KITO, Kyosuke

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/00 ,  A61P1/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A23L33/10 ,  A61K31/4035 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： An appetite-stimulating agent and a therapeutic agent for anorexia, each comprising, as an active ingredient, a sulfonamide derivative or sulfonic acid ester derivative represented by the following general formula (I):
wherein the ring A represents a monocyclic or bicyclic aromatic ring which may be substituted,
the ring B represents a 6-membered unsaturated hydrocarbon ring or a 6-membered unsaturated heterocyclic ring containing one nitrogen atom as a heteroatom, each of which may be substituted,
the ring C represents a 5-membered heterocyclic ring containing one or two nitrogen atoms, which may be substituted,
W represents a single bond or -CH=CH-,
X represents -N(R 1 )- or an oxygen atom,
Y represents a carbon atom or a nitrogen atom,
Z represents -N(R 2 )- or a nitrogen atom, and
R 1 and R 2 may be identical or different and each represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, or a
pharmacologically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof.

摘要翻译： 作为厌食症的食欲刺激剂和治疗剂，其各自含有作为活性成分的由以下通式（I）表示的磺酰胺衍生物或磺酸酯衍生物：其中环A表示单环或双环 可以被取代的芳环，环B表示含有一个氮原子作为杂原子的6元不饱和烃环或6元不饱和杂环，其各自可以被取代，环C表示5元杂环 可以被取代的一个或两个氮原子的环表示单键或-CH = CH-，X表示-N（R 1） - 或氧原子，Y表示碳原子或氮原子 ，Z表示-N（R 2） - 或氮原子，R 1和R 2可以相同或不同，各自表示氢原子或低级烷基，或其药理学上可接受的盐 ，或其水合物。

公开(公告)号：EP0831094A1

公开(公告)日：1998-03-25

申请号：EP96920027.8

申请日：1996-05-31

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： SUGUMI, Hiroyuki ,  NIIJIMA, Jun ,  KOTAKE, Yoshihiko ,  OKADA, Toshimi ,  KAMATA, Jun-ichi ,  YOSHIMATSU, Kentaro ,  NAGASU, Takeshi ,  NAKAMURA, Katsuji ,  UENAKA, Toshimitsu ,  YAMAGUCHI, Atsumi ,  YOSHINO, Hiroshi ,  KOYANAGI, Nozomu ,  KITO, Kyosuke

IPC分类号： C07D471/06 ,  C07D471/16 ,  C07D487/06 ,  C07D491/16 ,  C07D495/16 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  C07D513/06

摘要： Novel fused polycyclic heterocycle derivatives having excellent antitumor effects and a process for producing the same.
A compound represented by the following general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof:
wherein the ring A represents an optionally substituted monocyclic aromatic ring or a dicyclic fused ring in which at least one of the rings is an aromatic ring; the ring B represents pyrrole, 4H-1,4-oxazine, 4H-1,4-thiazine or 4(1H)-pyridone; the ring C represents an optionally substituted, monocyclic or dicyclic fused aromatic ring; and Y represents a group represented by the formula -e-f (wherein e represents a lower alkylene; and f represents amidino, guanidino or amino optionally substituted by optionally hydroxylated or optionally lower-alkylaminated lower alkyl;
   provided that the cases where the rings A and B are both optionally substituted monocyclic aromatic rings are excluded.
Which has an excellent antitumor activity.

摘要翻译： 具有优异抗肿瘤效果的新型稠合多环杂环衍生物及其制备方法。 由以下通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐：其中环A表示任选取代的单环芳环或二环稠合环，其中至少一个环为芳环; 环B表示吡咯，4H-1,4-恶嗪，4H-1,4-噻嗪或4（1H） - 吡啶酮; 环C表示任选取代的单环或二环稠合芳环; Y表示由式-ef表示的基团（其中e表示低级亚烷基; f表示任选被羟基化或任选低级烷基化的低级烷基取代的脒基，胍基或氨基）;条件是环A和B 均为任选取代的单环芳环，其具有优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：EP0831094B1

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：EP96920027.8

申请日：1996-05-31

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： SUGUMI, Hiroyuki ,  NIIJIMA, Jun ,  KOTAKE, Yoshihiko ,  OKADA, Toshimi ,  KAMATA, Jun-ichi ,  YOSHIMATSU, Kentaro ,  NAGASU, Takeshi ,  NAKAMURA, Katsuji ,  UENAKA, Toshimitsu ,  YAMAGUCHI, Atsumi ,  YOSHINO, Hiroshi ,  KOYANAGI, Nozomu ,  KITO, Kyosuke

IPC分类号： C07D471/06 ,  C07D471/16 ,  C07D487/06 ,  C07D491/16 ,  C07D495/16 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D487/16

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  C07D513/06

公开(公告)号：EP0679641B1

公开(公告)日：2002-10-02

申请号：EP94921819.2

申请日：1994-07-26

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： YOSHINO, Hiroshi ,  UEDA, Norihiro 1077-140, Yatabe ,  NIIJIMA, Jun 14-10-B-202, Matsuhiro 1-chome ,  HANEDA, Toru 9-24-1003, Chuo 2-chome ,  KOTAKE, Yoshihiko ,  YOSHIMATSU, Kentaro ,  WATANABE, Tatsuo ,  NAGASU, Takeshi 852-13, Nagakuni ,  TSUKAHARA, Naoko 796-2-101, Shibazaki ,  KOYANAGI, Nozomu 10-15, Toukoudai 1-chome ,  KITOH, Kyosuke 10-8, Toukoudai 1-chome

IPC分类号： C07D209/88 ,  C07D219/08 ,  C07D223/22 ,  C07D241/46 ,  C07D243/38 ,  C07D253/06 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/14 ,  C07D279/20 ,  C07D221/12 ,  C07D281/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07F7/1856

公开(公告)号：EP0679641A1

公开(公告)日：1995-11-02

申请号：EP94921819.2

申请日：1994-07-26

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： YOSHINO, Hiroshi ,  UEDA, Norihiro 1077-140, Yatabe ,  NIIJIMA, Jun 14-10-B-202, Matsuhiro 1-chome ,  HANEDA, Toru 9-24-1003, Chuo 2-chome ,  KOTAKE, Yoshihiko ,  YOSHIMATSU, Kentaro ,  WATANABE, Tatsuo ,  NAGASU, Takeshi 852-13, Nagakuni ,  TSUKAHARA, Naoko 796-2-101, Shibazaki ,  KOYANAGI, Nozomu 10-15, Toukoudai 1-chome ,  KITOH, Kyosuke 10-8, Toukoudai 1-chome

IPC分类号： C07D209/88 ,  C07D219/08 ,  C07D223/22 ,  C07D241/46 ,  C07D243/38 ,  C07D253/06 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/14 ,  C07D279/20 ,  C07D221/12 ,  C07D281/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07F7/1856

摘要： Novel antitumor sulfonamide and sulfonic ester derivatives each having a tricyclic hetero ring, represented by general formula (I), and a process for producing the same, wherein G represents a 5- or 6-membered aromatic ring; L represents O or NR¹, wherein R¹ represents hydrogen or lower alkyl; and M represents a tricyclic structure selected from the members (a), (b), (c), (d), (e), (f), wherein rings A and B represent each a 5- or 6-membered unsaturated ring; X represents NR² (wherein R² represents hydrogen or lower alkyl) or NHCO; Y represents O, S(O) n , CR³R⁴, CO, NR⁵, CHR⁶CHR⁷, CR⁸=CR⁹, NR¹⁰CO, N=CR¹¹, OCHR¹², S(O) n CHR¹³ or NR¹⁴CHR¹⁵; and Z represents N or CR¹⁶, wherein n represents 0, 1 or 2; R³-R¹³, R¹⁵ and R¹⁶ represent each hydrogen or lower alkyl; and R¹⁴ represents hydrogen, lower alkyl or lower acyl.

摘要翻译： 具有由通式（I）表示的三环杂环的新型抗肿瘤磺酰胺和磺酸酯衍生物及其制备方法，其中G表示5-或6-元芳香环; L表示O或NR 1，其中R 1表示氢或低级烷基; 并且M表示选自成员（a），（b），（c），（d），（e），（f））的三环结构，其中环A和B各自表示5-或6-元不饱和环 ; X表示NR 2（其中R 2表示氢或低级烷基）或NHCO; Y表示O，S（O）n，CR 3 R 4，CO，NR 5，CHR 6 CHR 7，CR 8 = CR 9，NR 1， CO，N = CR 1，OCHR 1，S（O）n CHR 1或NR 1 CHR 1 5。 Z表示N或CR 1，其中n表示0,1或2; R 3 -R 1，R 5和R 6代表每个氢或低级烷基; R 1表示氢，低级烷基或低级酰基。