公开(公告)号：EP1939209A1

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：EP06796921.2

申请日：2006-08-29

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： TAGAMI, Katsuya ,  SATO, Keizo ,  MATSUO, Kimihiro ,  ABE, Taichi ,  HAGA, Toyokazu

IPC分类号： C07H15/12

CPC分类号： C07H15/04 ,  C07H1/02

摘要： Discloses is a process for producing α-D-glucopyranose, 3-O-decyl-2-deoxy-6-O-[2-deoxy-3-O-[(3R)-3-methoxydecyl]-6-O-methyl-2-[(11Z)-1-oxo-11-octadecenyl]amino]-4-O-phosphono-β-D-glucopyranosyl]-2-[(1,3-dioxotetradecyl)amino]- or 1-(dihydrogen phosphate) tetrasodium salt which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical or an intermediate for the synthesis thereof, which is environment-friendly and excellent in safety, operationality and reproducibility. A process for producing a compound represented by the formula (I) comprising the steps of reacting a compound represented by the formula (VIII) with a palladium catalyst in the presence of a nucleopholic agent and treating the product with a sodium source.

摘要翻译： 公开了一种生产±-D-吡喃葡萄糖，3-O-癸基-2-脱氧-6-O- [2-脱氧-3-O - [（3R）-3-甲氧基癸基] -6-O-甲基 -2 - [（11Z）-1-氧代-11-十八碳烯基]氨基] -4-O-膦酰基-2-D-吡喃葡萄糖基] -2 - [（1,3-二氧代十四烷基）氨基] - 或1-（二氢 磷酸盐）四钠盐，其可用作其合成的药物或中间体的活性成分，其环境友好并且安全性，可操作性和再现性优异。 一种制备由式（I）表示的化合物的方法，包括以下步骤：使式（VIII）表示的化合物与钯催化剂在一种核仁制剂存在下反应并用钠源处理该产物。

公开(公告)号：EP2133355A1

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：EP08721325.2

申请日：2008-03-05

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： SATO, Keizo ,  ABE, Shinya ,  YOSHIZAWA, Kazuhiro ,  WAKASUGI, Kazunori ,  NEGI, Shigeto ,  MIYAZAWA, Mamoru

IPC分类号： C07F9/09

CPC分类号： C07F9/025 ,  C07F9/091

摘要： The present invention provides a process or the like which is employed for producing chloromethyl phosphate derivatives that are useful for producing water-soluble prodrugs, and which are excellent from the points of view of workability, operativity and energy saving. According to the present invention, there is provided a process for producing a composition containing a compound represented by the following formula (I) and a tertiary amine,

(wherein R1 and R2 are identical or different from each other, and represent a C1-C6 alkyl group, a C2-C6 alkenyl group or a C6-C14 aryl C1-C6 alkyl group which may have a substituent, and R1 and R2 may together form a ring), the proces comprising the step of adding the tertiary amine having a boiling point at 1 atmosphere of 150°C or higher to the compound represented by formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了一个过程或其被用于生产氯甲基磷酸酯衍生物做等所有可用于制备水溶性前药有用的，哪些是从考虑到加工性，操作性及节省能源的点优异。 。根据本发明，提供了一种用于生产含有由以下通式（I）表示的化合物和叔胺，（worin R1和R2是相同的或彼此不同的组合物，并代表C1-C6 烷基，可以具有取代基，并且R1和R2可以一起形成环的C2-C6链烯基或C6-C14芳基C1-C6烷基）时，PROCES包括加入具有沸点的叔胺的步骤 点在1个大气压的150℃或更高，以由式（I）表示的化合物。

公开(公告)号：EP1964843A1

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：EP06842906.7

申请日：2006-12-20

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： SASHO, Manabu ,  SATO, Keizo ,  NIIJIMA, Jun ,  MIYAZAWA, Mamoru ,  NEGI, Shigeto ,  KAMADA, Atsushi

IPC分类号： C07F9/6558 ,  C07C229/26 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61P31/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07F9/65583

摘要： An object of the present invention is to provide a process, or the like, suitable for the industrialization of effective deprotection reaction without using a toxic solvent as well as to provide a process, or the like, for preparing a water-soluble azole prodrug effectively. The present invention provides a process for preparing a salt represented by Formula (I);

(wherein X represents a fluorine atom bonded at position 4 or position 5 of a phenyl group) comprising the steps of:
(a) carrying out a deprotection reaction of a compound represented by Formula (II);

(wherein X represents a fluorine atom bonded at position 4 or position 5 of a phenyl group)
in the presence of a carbocation scavenger.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种适于工业化有效的脱保护反应而不使用有毒溶剂的方法等，以及提供一种方法等，以有效地制备水溶性唑类前体药物 。 本发明提供了制备由式（I）表示的盐的方法; （其中X表示在苯基的4位或5位键合的氟原子），包括以下步骤：（a）进行式（II）表示的化合物的脱保护反应; （其中X表示在苯基的4位或5位键合的氟原子）在碳阳离子清除剂存在下进行。

公开(公告)号：EP1964843B1

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：EP06842906.7

申请日：2006-12-20

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： SASHO, Manabu ,  SATO, Keizo ,  NIIJIMA, Jun ,  MIYAZAWA, Mamoru ,  NEGI, Shigeto ,  KAMADA, Atsushi

IPC分类号： C07F9/6558 ,  C07C229/26 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61P31/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07F9/65583

公开(公告)号：EP2202233A1

公开(公告)日：2010-06-30

申请号：EP08840583.2

申请日：2008-10-17

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： SATO, Keizo ,  NARA, Kazumasa ,  SHIMOMURA, Naoyuki

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F5/025

摘要： Disclosed is a commercially advantageous method for producing a pyrazole fused ring derivative (such as a 7-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridine derivative). Specifically disclosed is a method for producing a compound (I) represented by the formula (I) below or a salt thereof, which comprises a step A wherein a hydroxy group in a compound (IV) represented by the formula (IV) below is converted into a methoxy group, thereby obtaining a compound (I) or a salt thereof:

摘要翻译： 公开了用于制备吡唑稠环衍生物（如7-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物）的商业上有利的方法。 具体公开的是制备下述式（I）表示的化合物（I）或其盐的方法，其包括步骤A，其中将下式（IV）表示的化合物（IV）中的羟基转化为 形成甲氧基，从而得到化合物（I）或其盐：

公开(公告)号：EP2116542A1

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：EP08704375.8

申请日：2008-01-28

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd. ,  MERCIAN CORPORATION

发明人： ISHIHARA, Hiroshi ,  SASHO, Manabu ,  SATO, Keizo ,  KAMAHARA, Takashi ,  YOSHIDA, Masashi

IPC分类号： C07D407/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D407/06

摘要： The present invention provides the compound of formula (I) in a solid form which, as a bulk medicament for pharmaceutical manufacture, is uniform, has a high purity, and is easy to work with. The invention further provides a process for preparing this compound, and pharmaceutical compositions containing the same. A solid form of (8E,12E,14E)-7-{(4-cycloheptylpiperazin-1-yl)carbonyl}oxy-3,6,16,21-tetrahydroxy-6,10,12,16,20-pentamethyl-18,19-epoxytricosa-8,12,14-trien-11-olide which has uniform specifications and is easy to work with was developed.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的化合物为固体形式，如用于药物制造的堆积药物，是均匀的，具有很高的纯度，和是易于使用。 本发明进一步提供了用于制备该化合物，并含有相同的药物组合物。 的（8E，12E，14E）的固体形式-7 - {（4-环庚基哌嗪-1-基）羰基}氧基-3,6,16,21四羟基6,10,12,16,20五甲基 18,19 epoxytricosa-8,12,14三烯11内酯具有统一规格并且很容易用什么开发工作。