公开(公告)号：EP3166939A1

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：EP15744417.5

申请日：2015-07-07

申请人： Genentech, Inc. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： ANDREZ, Jean-Christophe ,  BERGERON, Philippe ,  BICHLER, Paul Robert ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GONG, Wei ,  GRIMWOOD, Michael Edward ,  HASAN, Abid ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  SAFINA, Brian ,  SUN, Shaoyi ,  WILSON, Michael Scott ,  ZENOVA, Alla Yurevna

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D221/22 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07C235/52 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D209/02 ,  C07D305/08 ,  A61K31/401 ,  A61P17/04

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/20 ,  C07D211/38 ,  C07D211/60 ,  C07D213/69 ,  C07D221/22 ,  C07D231/06 ,  C07D263/04 ,  C07D263/26 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein the variables RA, RAA, subscript n, subscript q, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, D and E have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的化合物; 及其药学上可接受的盐; 其中变量RA，RAA，下标n，下标q，环A，X2，L，下标m，X1，R1，R2，R3，R4，R5，D和E具有本文所述的含义， 以及使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：EP3526205A1

公开(公告)日：2019-08-21

申请号：EP17863182.6

申请日：2017-09-26

申请人： Genentech, Inc. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： SUTHERLIN, Daniel ,  MCKERRALL, Steven ,  WILSON, Michael Scott ,  LAI, Kwong Wah ,  BERGERON, Philippe ,  ZHANG, Birong ,  BEVERIDGE, Ramsay ,  LECLERC, Jean-Philippe ,  LEMIRE, Alexandre ,  ZHAO, Liang ,  STURINO, Claudio

IPC分类号： C07D285/08 ,  A61K31/427 ,  A61P19/02

公开(公告)号：EP3166939B1

公开(公告)日：2019-06-05

申请号：EP15744417.5

申请日：2015-07-07

申请人： Genentech, Inc. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： ANDREZ, Jean-Christophe ,  BERGERON, Philippe ,  BICHLER, Paul Robert ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GONG, Wei ,  GRIMWOOD, Michael Edward ,  HASAN, Abid ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  SAFINA, Brian ,  SUN, Shaoyi ,  WILSON, Michael Scott ,  ZENOVA, Alla Yurevna

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D221/22 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07C235/52 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D209/02 ,  C07D305/08 ,  A61K31/401 ,  A61P17/04

公开(公告)号：EP2318377B1

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：EP09803674.2

申请日：2009-07-31

申请人： Genentech, Inc.

发明人： BERGERON, Philippe ,  COHEN, Frederick ,  ESTRADA, Anthony ,  KOEHLER, Michael, F. T. ,  LAU, Kevin, Hon Luen ,  LY, Cuong ,  LYSSIKATOS, Joseph, P. ,  ORTWINE, Daniel, Fred ,  PEI, Zhonghua ,  ZHAO, Xianrui

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/14

公开(公告)号：EP2318401A2

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：EP09808640.8

申请日：2009-08-14

申请人： Genentech, Inc.

发明人： BERGERON, Philippe ,  KOEHLER, Michael, F. T.

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/33 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: I wherein X
1 , X
2 , Y, Z
1 , Z
2 , Z
3 , Z
4 , R
1 , R
2 , R
3 , R
3 ', R
4 , R
4 ', R
5 , R
6 , R
6 ' and R
9 are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的IAP新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中X 1，X 2，Y，Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，R 1， R 2，R 3，R 3'，R 4，R 4'，R 5，R 6，R 6'和R 9如本文所述。

公开(公告)号：EP3145944A2

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：EP15795762.2

申请日：2015-05-19

申请人： RQX Pharmaceuticals, Inc. ,  GENENTECH, INC.

发明人： SCHWARZ, Jacob, Bradley ,  LY, Cuong ,  CRAWFORD, James ,  ROBERTS, Tucker, Curran ,  SMITH, Peter, Andrew ,  HIGUCHI, Robert, I. ,  PARASELLI, Prasuna ,  BERGERON, Philippe ,  KOEHLER, Michael, F. T. ,  HU, Huiyong

IPC分类号： C07K5/10

CPC分类号： C07K5/101 ,  A61K31/395 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/496 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K45/06 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1019 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type 1 signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

摘要翻译： 本文提供抗菌化合物，其中在一些实施方案中的化合物具有广谱生物活性。 在各种实施方案中，化合物通过抑制细菌中必需蛋白质的细菌1型信号肽酶（SpsB）起作用。 还提供了使用本文所述的化合物进行治疗的药物组合物和方法。

公开(公告)号：EP2445346A1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：EP10792616.4

申请日：2010-06-23

申请人： Genentech, Inc.

发明人： BERGERON, Philippe ,  COHEN, Frederick ,  ESTRADA, Anthony ,  KOEHLER, Michael F.T. ,  LEE, Wendy ,  LY, Cuong ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  PEI, Zhonghua ,  ZHAO, Xianrui

IPC分类号： A01N43/54

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D491/048 ,  C07D491/18 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), including steroisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful in modulating PIKK related kinase signaling, e.g., mTOR, and for the treatment of diseases (e.g., cancer) that are mediated at least in part by the dysregulation of the PIKK signaling pathway (e.g., mTOR). Formula (I).

公开(公告)号：EP2318377A1

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：EP09803674.2

申请日：2009-07-31

申请人： Genentech, Inc.

发明人： BERGERON, Philippe ,  COHEN, Frederick ,  ESTRADA, Anthony ,  KOEHLER, Michael, F. T. ,  LAU, Kevin, Hon Luen ,  LY, Cuong ,  LYSSIKATOS, Joseph, P. ,  ORTWINE, Daniel, Fred ,  PEI, Zhonghua ,  ZHAO, Xianrui

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/14

摘要： Disclosed are compounds of Formula I, including steroisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful in modulating PIKK related kinase signaling, e.g., mTOR, and for the treatment of diseases (e.g., cancer) that are mediated at least in part by the dysregulation of the PIKK signaling pathway (e.g., mTOR).