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公开(公告)号：EP1367057A1
公开(公告)日：2003-12-03
申请号：EP03016552.6
申请日：1997-11-18
IPC分类号： C07D417/06 , C07D493/04 , A01N43/90 , C12P17/16 , A61K31/427 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/06 , A01N43/78 , A01N43/90 , A01N63/02 , C07D493/04 , C12P17/167 , C12P17/181
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Epothilone C, D, E und F, deren Herstellung sowie deren Verwendung zur Herstellung von therapeutischen Mitteln und Mitteln für den Pflanzenschutz.
摘要翻译： 埃坡霉素衍生物通过以下方法获得：（1）在吸收树脂存在下培养Sorangium cellulosum DSM 6773; （2）树脂分离和培养，然后用甲醇水溶液洗涤; （3）用甲醇洗脱洗涤的树脂并还原提取物; （4）将提取物在甲醇与己烷之间分配; （5）降低甲醇相并在Sephadex柱上分馏，和（6）使用甲醇/水混合物通过色谱法分离埃坡霉素。 埃坡霉素A之后是埃坡霉素B，另外还有两个馏分。
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公开(公告)号：EP0329606A3
公开(公告)日：1991-04-03
申请号：EP89810094.6
申请日：1989-02-03
发明人： Reichenbach, Hans, Prof. Dr. , Trowitzsch-Kienast, Wolfram, Dr. , Gerth, Klaus, Dr. , Irschik, Herbert, Dr. , Kunze, Brigitte, Dr. , Augustiniak, Hermann, Dr. , Bedorf, Norbert, Dr. , Jansen, Rolf, Dr. , Höfle, Gerhard, Prof. Dr. , Steinmetz, Heinrich
IPC分类号： C07D471/18 , C07F9/65 , A61K31/495 , A61K31/675 , C07K5/00 , C07K7/00
CPC分类号： C07D471/18 , C07F9/6561 , C07K5/0205
摘要： Die Erfindung betrifft neue polycyclische Alkaloide der Formel
worin R Wasserstoff, Acyl, Sulfonyl, Sulfo oder Phospho, und A C=O oder gegebenenfalls acyliertes C-OH bedeuten, wobei die gestrichelte Linie eine C=C-Doppelbindung an der Stelle der mittleren Bindung, wenn A C=O ist, oder an der Stelle der beiden äusseren Bindungen, wenn A gegebenenfalls acyliertes C-OH ist, symbolisiert, ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen durch Cyanidierung und gegebenenfalls Acylierung oder Sulfonylierung in beliebiger Reihenfolge des Fermentationsprodukts eines Mikroorganismus der Spezies Myxococcus xanthus , pharmazeutische Präparate, die die neuen Verbindungen enthalten, und die Verwendung der neuen Verbindungen als Antibiotika und als tumorhemmende Mittel und zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten. Die Erfindung betrifft auch die neuen Zwischenprodukte der Formel I, worin CN durch OH ersetzt ist und R durch Carboxy oder verestertes Carboxy substituiertes Acyl, Sulfo oder Phospho ist, die ebenfalls pharmazeutich verwendbar sind.-
公开(公告)号：EP0262085A1
公开(公告)日：1988-03-30
申请号：EP87810454.6
申请日：1987-08-10
发明人： Reichenbach, Hans, Prof. Dr. , Gerth, Klaus, Dr. , Irschik, Herbert, Dr. , Kunze, Brigitte, Dr. , Höfle, Gerhard, Prof. Dr. , Augustiniak, Hermann, Dr. , Bedorf, Norbert, Dr. , Jansen, Rolf, Dr. , Trowitzsch-Kienast, Wolfram, Dr. , Steinmetz, Heinrich
IPC分类号： C07D471/18 , C12P17/18 , A61K31/495
CPC分类号： C07D471/18 , C12P17/182 , C12R1/01
摘要： Die Erfindung betrifft neue polycyclische Alkaloide der Formel
worin R¹ Wasserstoff oder Hydroxy, R² Wasserstoff oder Acyl und A und B unabhängig voneinander C=O oder C-OH bedeuten, wobei die gestrichelte Linie eine C=C-Doppelbindung an der Stelle der mittleren Bindung, wenn A oder B C=O sind, oder an der Ste lle der beiden äusseren Bindungen, wenn A oder B C-OH sind, symbolisiert, ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen durch Fermentation eines neuen Mikroorganismus der Spezies Myxococcus xanthus , den neuen Mikroorganismus selbst, pharmazeutische Präparate, die die neuen Verbindungen enthalten, und die Verwendung der neuen Verbindungen als Antibiotika und als tumorhemmende Mittel und zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten.摘要翻译： 式中，R 1表示氢或羟基，R 2表示氢或酰基，A和B彼此独立地表示C = O或C-OH的新型多环生物碱，其中R 1表示氢或羟基，其中虚线 线表示当A或B为C = O时中间键位置的C = C双键，或当A或B为C-OH时，位于两个外键的位置，制备这些化合物的方法 通过发酵种霉菌属的新型微生物，新型微生物本身，含有新化合物的药物制剂，以及新化合物作为抗生素和作为肿瘤抑制剂的用途以及制备药物制剂。
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公开(公告)号：EP0216731B1
公开(公告)日：1990-03-14
申请号：EP86810405.0
申请日：1986-09-08
发明人： Reichenbach, Hans, Prof. Dr. , Höfle, Gerhard, Prof. Dr. , Augustiniak, Hermann, Dr. , Bedorf, Norbert Dr. , Gerth, Klaus, Dr. , Irschik, Herbert, Dr. , Jansen, Rolf, Dr. , Kunze, Brigitte, Dr. , Schomburg, Dietmar, Dr. , Steinmetz, Heinrich , Trowitzsch-Kienast, Wolfram, Dr. , Wray, Victor, Dr.
IPC分类号： C07H17/08 , C07D493/22 , A61K31/70 , A61K31/365 , C12P19/62 , A01N43/90
CPC分类号： C07D493/22 , C07H17/08 , C12P19/623
摘要： 1. Compounds of the formula see diagramm : EP0216731,P12,F1 wherein R1 represents hydrogen or hydroxy and R2 represents hydroxy or beta-glucopyranosyloxy and, if R1 represents hydroxy, the C-22 atom has the S-configuration, solvates and salts of these compounds.
摘要翻译： 1.式的化合物参见图示：EP0216731，P12，F1，其中R1表示氢或羟基，R2表示羟基或β-吡喃葡糖氧基，如果R1表示羟基，则C-22原子具有S-构型，溶剂合物和盐 这些化合物。
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公开(公告)号：EP1367057B1
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：EP03016552.6
申请日：1997-11-18
IPC分类号： C07D417/06 , C07D493/04 , A01N43/90 , C12P17/16 , A61K31/427 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/06 , A01N43/78 , A01N43/90 , A01N63/02 , C07D493/04 , C12P17/167 , C12P17/181
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6.发明公开Verfahren zur Herstellung einer macrocyclischen Verbindung 失效Verfahren zur Herstellung einer macrocyclischen Verbindung。
公开(公告)号：EP0282455A2
公开(公告)日：1988-09-14
申请号：EP88810140.9
申请日：1988-03-07
发明人： Reichenbach, Hans, Prof. Dr. , Höfle, Gerhard, Prof. Dr. , Augustiniak, Hermann, Dr. , Bedorf, Norbert, Dr. , Forche, Edgar, Dr. , Gerth, Klaus, Dr. , Irschik, Herbert, Dr. , Jansen, Rolf, Dr. , Kunze, Brigitte, Dr. , Sasse, Florenz, Dr. , Steinmetz, Heinrich , Trowitzsch-Kienast, Wolfram, Dr. , Pachlatko, Johannes Paul, Dr.
摘要： Macrocyclische Verbindungen der Formel I
worin entweder R Methyl bedeutet und in 9,10-Stellung eine Doppelbindung ist, oder worin R Wasserstoff bedeutet und in 9,10-Stellung eine Einfachbindung ist, lassen sich mikrobiologisch durch Kultivierung von Sorangium cellulosum "So ce 26" (NCIB 12 411) gewinnen. Sie stellen Wirkstoffe zur Bekämpfung von Pflanzenkrankheiten dar und lassen sich in üblicher Formulierung anwenden.摘要翻译： 可以获得其中R为甲基和双键的式I
的大环化合物存在于9,10-位，或其中R为氢且单键存在于9,10-位的化合物 通过培养纤维素（Sorangium cellulosum）“So ce 26”（NCIB 12 411）的微生物途径。 它们代表用于控制植物病害的活性物质，可用于常规制剂。 -
公开(公告)号：EP0216731A1
公开(公告)日：1987-04-01
申请号：EP86810405.0
申请日：1986-09-08
发明人： Reichenbach, Hans, Prof. Dr. , Höfle, Gerhard, Prof. Dr. , Augustiniak, Hermann, Dr. , Bedorf, Norbert Dr. , Gerth, Klaus, Dr. , Irschik, Herbert, Dr. , Jansen, Rolf, Dr. , Kunze, Brigitte, Dr. , Schomburg, Dietmar, Dr. , Steinmetz, Heinrich , Trowitzsch-Kienast, Wolfram, Dr. , Wray, Victor, Dr.
IPC分类号： C07H17/08 , C07D493/22 , A61K31/70 , A61K31/365 , C12P19/62 , A01N43/90
CPC分类号： C07D493/22 , C07H17/08 , C12P19/623
摘要： Die Erfindung betrifft zyklische Antibiotika der Formel
worin R, Wasserstoff oder Hydroxy und R 2 Hydroxy oder bate-Glucopyranosyloxy bedeuten, Solvate und Salze solcher Verbindungen, insbesondere pharmazeutisch verwendbare Salze.
Die Verbindungen (1) werden fermentativ unter Verwendung des Stammes So ce 12 (NCIB 12134) der Species Sorangium cellulosum hergestellt und sind antibiotisch wirksam.摘要翻译： 本发明涉及式
其中R1是氢或羟基，R 2是羟基或β-吡喃葡糖平均溶剂化物和这些化合物的盐，尤其是药学上可接受的盐的环状抗生素。 的化合物（1）是使用制备的物种纤维堆囊菌的菌株所以CE 12（NCIB 12134）发酵和是antibiotically活性。 -
公开(公告)号：EP1201666A3
公开(公告)日：2003-03-05
申请号：EP02001063.3
申请日：1998-02-25
IPC分类号： C07D493/04
CPC分类号： C07D493/04
摘要： Die Erfindung betrifft seitenkettenmodifizierte Epothilone.
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公开(公告)号：EP1201666A2
公开(公告)日：2002-05-02
申请号：EP02001063.3
申请日：1998-02-25
IPC分类号： C07D493/04
CPC分类号： C07D493/04
摘要： Die Erfindung betrifft seitenkettenmodifizierte Epothilone.
摘要翻译： C16，C17-修饰的埃坡霉素（IA）的生产包括使C3，C7-任意保护的埃坡霉素A或B（IIA）：（a）16,17-双键的氢化; 或（b）16,17-双键加成卤素; 或（c）16,17-双键环氧化，任选地将所得环氧化物还原成C16-醇。 还要求的是：（A）通过以下方式制备2,3-不饱和的埃博霉素N-氧化物（IB）：（i）以已知方式N 3氧化3,7-保护的埃坡霉素A或B（IIB）并除去 通过碱处理的C3-取代基; 或（ii）以已知方式N-任选保护的2,3-不饱和 - 埃坡霉素A或B（IIC）并以任何方法以已知方式将所得的N-氧化物O-烷基化; （B）以已知的方式通过N-氧化（IIA）生产埃坡霉素N-氧化物（IC）并任选地以已知方式O-生成所得的N-氧化物; （C）通过在C19下金属化（IIA）制备C 19 - （烷基，芳基，杂芳基，卤素，氧或硫）取代的埃博霉素（ID），然后与亲电试剂反应以引入C19取代基; 和（D）通过用已知方式用杂原子取代C27甲基，生成C27-杂取代的埃坡霉素（IE）。
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10.发明公开Mikrobiologisches Verfahren zur Herstellung agrarchemisch verwendbarer mikrobizider makrozyklischer Lactonderivate 失效用于制备具有微生物活性的农药有效的大环化合物衍生物的微生物学方法
公开(公告)号：EP0358606A3
公开(公告)日：1990-10-31
申请号：EP89810647.1
申请日：1989-09-01
发明人： Bedorf, Norbert, Dr. , Böhlendorf, Bettina , Forche, Edgar, Dr. , Gerth, Klaus, Dr. , Höfle, Gerhard, Prof. Dr. , Irschik, Herbert, Dr. , Jansen, Rolf, Dr. , Kunze, Brigitte, Dr. , Reichenbach, Hans, Prof. Dr. , Sasse, Florenz, Dr. , Steinmetz, Heinrich , Trowitzsch-Kienast, Wolfram, Dr. , Pachlatko, Johannes Paul, Dr.
CPC分类号： C07H19/01 , A01N43/90 , C12P17/181
摘要： Es wird ein mikrobiologisches Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel I
beschrieben, die sich in der Agrarchemie zur Bekämpfung bzw. Verhütung von Pflanzenkrankheiten verwenden lassen. Die Substituenten haben die in der Beschreibung gegebene Bedeutung. Es werden sechs neue Mikroorganismen zur Durchführung des Verfahrens beschrieben.
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