公开(公告)号：EP2900223A4

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：EP13841687

申请日：2013-09-26

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WILSON KEVIN J ,  WITTER DAVID J ,  DANIELS MATTHEW H ,  ANGELES ANGIE R ,  SILIPHAIVANH PHIENG ,  SLOMAN DAVID ,  O'BOYLE BRENDAN ,  FALCONE DANIELLE ,  WHITE CATHERINE ,  FERGUSON RON ,  ZHOU WEI ,  LIPFORD KATHRYN ,  MANSOOR UMAR FARUK ,  FEVRIER SALEM ,  HUANG XIANHAI ,  KURUKULASURIYA RAVI ,  RICHARD JUDSON E ,  TANG SHUYI ,  BOYCE CHRISTOPHER ,  KOZLOWSKI JOSEPH ,  BAKSHI RAMAN KUMAR ,  KARUNAKARAN GANESH BABU

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP2584903A4

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：EP11798821

申请日：2011-06-22

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DENG YONGQI ,  ZHU LIANG ,  SHIPPS GERALD W JR ,  LO SIE-MUN ,  SUN BINYUAN ,  HUANG XIAOHUA ,  BEINSTOCK COREY ,  COOPER ALAN B ,  GAO XIAOLEI ,  YAO XIN ,  ZHU HUGH Y ,  KELLY JOSEPH M ,  BOGA SOBHANA BABU ,  ALHASSAN ABDUL-BASIT ,  TAGAT JAYARAM R ,  MANSOOR UMAR FARUK ,  WILSON KEVIN ,  O'BOYLE BRENDAN M ,  DANIELS MATTHEW ,  SCHELL ADAM ,  SILIPHAIVANH PHIENG ,  FISCHER CHRISTIAN

IPC分类号： A01N43/56 ,  C07D209/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1856

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：（式I应在此插入）或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其中R，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：EP2770987A4

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：EP12844405

申请日：2012-10-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： LIM JONGWON ,  KELLEY ELIZABETH HELEN ,  METHOT JOEY L ,  ZHOU HUA ,  PETROCCHI ALESSIA ,  MANSOOR UMAR FARUK ,  O'BOYLE BRENDAN M ,  GUERIN DAVID JOSEPH ,  BIENSTOCK COREY E ,  BOYCE CHRISTOPHER W ,  DANIELS MATTHEW H ,  FALCONE DANIELLE ,  FERGUSON RONALD D II ,  FEVRIER SALEM ,  HUANG XIANDAI ,  LIPFORD KATHRYN ANN ,  SLOMAN DAVID L ,  WILSON KEVIN ,  ZHOU WEI ,  WITTER DAVID ,  MALETIC MILANA M ,  SILIPHAIVANH PHIENG ,  FISCHER CHRISTIAN

IPC分类号： A61K9/66

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：EP2900241A4

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：EP13840779

申请日：2013-09-26

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WILSON KEVIN J ,  WITTER DAVID J ,  SILIPHAIVANH PHIENG ,  LIPFORD KATHRYN ,  SLOMAN DAVID ,  FALCONE DANIELLE ,  O'BOYLE BRENDAN ,  MANSOOR UMAR FARUK ,  LIM JONGWON ,  METHOT JOEY L ,  BOYCE CHRISTOPHER ,  CHEN LEI ,  DANIELS MATTHEW H ,  FEVRIER SALEM ,  HUANG XIANHAI ,  KURUKULASURIYA RAVI ,  TONG LING ,  ZHOU WEI ,  KOZLOWSKI JOSEPH ,  MALETIC MILANA M ,  SHINKRE BIDHAN A ,  THATAI JAYANTH THIRUVELLORE ,  BAKSHI RAMAN KUMAR ,  KARUNAKARAN GANESH BABU

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  C07D471/16 ,  C07D498/16 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/16 ,  C07D498/14 ,  C07D498/16 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

公开(公告)号：EP2525659A4

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：EP11735040

申请日：2011-01-18

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： SIDDIQUI M ARSHAD ,  NAN YANG ,  PATEL MEHUL F ,  REDDY PANDURANGA ADULLA P ,  MANSOOR UMAR FARUK ,  MENG ZHAOYANG ,  VITHARANA LALANTHI DILRUKSHI ,  ZHAO LIANYUN ,  MANDAL AMIT K ,  LIU DUAN ,  TANG SHUYI ,  MCRINER ANDREW ,  BELANGER DAVID B ,  CURRAN PATRICK J ,  DAI CHAOYANG ,  ANGELES ANGIE R ,  YANG LIPING ,  DANIELS MATTHEW HERSH

IPC分类号： A01N43/90

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

公开(公告)号：EP3233859A4

公开(公告)日：2018-06-13

申请号：EP15870726

申请日：2015-12-10

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MSD R & D CHINA CO LTD

发明人： SLOMAN DAVID L ,  WITTER DAVID ,  MANSOOR UMAR FARUK

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) or the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are ERK2 inhibitors. The invention also provides a method of inhibiting ERK2 in a patient in need of such treatment comprising administering to said patient an effective amount of at least one compound of Formula (I). The invention also provides a method for treating cancer in a patient in need of such treatment, said method comprising administering to said patient an effective amount of at least one compound of Formula (I).

公开(公告)号：EP2608669A4

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：EP11820438

申请日：2011-08-22

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： ZHAO LIANYUN ,  LIU DUAN ,  TANG SHUYI ,  MANDAL AMIT K ,  MANSOOR UMAR FARUK ,  VITHARANA LALANTHI DILRUKSHI ,  REDDY PANDURANGA ADULLA P ,  SIDDIQUI M ARSHAD

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06