公开(公告)号：EP2988744A4

公开(公告)日：2016-11-02

申请号：EP14788026

申请日：2014-04-22

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC

发明人： ANTHONY NEVILLE J ,  ANDRESEN BRIAN M ,  NORTHRUP ALAN B ,  CHILDERS KALEEN K ,  DONOFRIO ANTHONY ,  MILLER THOMAS A ,  LIU YUAN ,  MACHACEK MICHELLE R ,  WOO HYUN CHONG ,  SPENCER KERRIE B ,  ELLIS JOHN MICHAEL ,  ALTMAN MICHAEL D ,  ROMEO ERIC T ,  GUAY DANIEL ,  GRIMM JONATHAN ,  LEBRUN MARIE-EVE ,  ROBICHAUD JOEL S ,  WANG LIPING ,  DUBOIS BYRON ,  DENG QIAOLIN

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/53 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, Y3, Y4, and R4 are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

公开(公告)号：EP2788000A4

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：EP12855868

申请日：2012-11-30

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： AHEARN SEAN P ,  CHRISTOPHER MATTHEW ,  JUNG JOON ,  PU QINGLIN ,  RIVKIN ALEXEY ,  SCOTT MARK E ,  WITTER DAVID J ,  WOO HYUN CHONG ,  CASH BRANDON ,  DINSMORE CHRISTOPHER ,  GUERIN DAVID

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are JAK3 inhibitors. Specifically, the compounds of formula I are pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative compounds. The instant invention also provides methods of treating JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer, by administering the pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-derivative compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供了作为JAK3抑制剂的式I化合物。 具体地，式I化合物是吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物。 本发明还提供了通过给予式I的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物来治疗JAK介导的疾病如类风湿性关节炎，哮喘，COPD和癌症的方法。

公开(公告)号：EP2934525A4

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：EP13864370

申请日：2013-12-19

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： ALTMAN MICHAEL D ,  ANDRESEN BRIAN M ,  ARRINGTON KENNETH L ,  CHILDERS KALEEN KONRAD ,  DI FRANCESCO MARIA EMILIA ,  ELLIS JOHN MICHAEL ,  HAIDLE ANDREW M ,  LIU YUAN ,  NORTHRUP ALAN ,  O'BOYLE BRENDAN ,  OTTE RYAN D ,  REUTERSHAN MICHAEL H ,  VITHARANA DILRUKSHI ,  WOO HYUN CHONG

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminopyridine compounds of the Formula (I) (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Cy, and the subscript t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

公开(公告)号：EP2758389A4

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：EP12834277

申请日：2012-09-21

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BRUBAKER JASON ,  CLOSE JOSHUA ,  SIU TONY ,  SMITH GRAHAM FRANK ,  TORRES LUIS E ,  WOO HYUN CHONG ,  YOUNG JONATHAN R ,  WEI ZHONGYONG ,  SHI FENG

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/541 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D405/08 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP2758051A4

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：EP12834379

申请日：2012-09-21

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BRUBAKER JASON ,  CHILDERS MATTHEW LLOYD ,  CHRISTOPHER MATTHEW ,  CLOSE JOSHUA T ,  KATZ JASON DAVID ,  JUNG JOON ,  PETERSON SCOTT ,  SILIPHAIVANH PHIENG ,  SIU TONY ,  SMITH GRAHAM FRANK ,  TORRES LUIS E ,  WOO HYUN CHONG ,  YOUNG JONATHAN R ,  ZHANG HONGJUN

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/415 ,  A61P11/06 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D405/08 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.

公开(公告)号：EP2166846A4

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：EP08768504

申请日：2008-06-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： ALTMAN MICHAEL ,  CHRISTOPHER MATTHEW ,  GRIMM JONATHAN B ,  HAIDLE ANDREW ,  KONRAD KALEEN ,  LIM JONGWON ,  MACCOSS RACHEL N ,  MACHACEK MICHELLE ,  OSIMBONI EKUNDAYO ,  OTTE RYAN D ,  SIU TONY ,  SPENCER KERRIE ,  TAOKA BRANDON ,  TEMPEST PAUL ,  WILSON KEVIN ,  WOO HYUN CHONG ,  YOUNG JONATHAN ,  ZABIEREK ANNA

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65685

公开(公告)号：EP2629777A4

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：EP11834913

申请日：2011-10-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： GUERIN DAVID JOSEPH ,  BRUBAKER JASON D ,  MARTINEZ MICHELLE ,  JUNG JOON O ,  ANTHONY NEVILLE J ,  SCOTT MARK E ,  HOFFMAN DAWN MARIE MAMPREIAN ,  WOO HYUN CHONG ,  DINSMORE CHRISTOPHER J

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are Jak inhibitors, and as such are useful for the treatment of Jak-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.