公开(公告)号：EP2734529A4

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：EP12814549

申请日：2012-07-19

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK SHARP & DOHME

发明人： DE MAN ADRIANUS P A ,  STERRENBURG JAN-GERARD ,  RAAIJMAKERS HANS C A ,  KAPTEIN ALLARD ,  OUBRIE ARTHUR ,  REWINKEL JOHANNES B M ,  JANS CHRISTIAAN G J M ,  WIJKMANS JACOBUS C H M ,  BARF TJEERD A ,  COOPER ALAN B ,  KIM RONALD M ,  BOGA SOBHANA BABU ,  ZHU HUGH Y ,  GAO XIAOLEI ,  YAO XIN ,  ANAND RAJAN ,  WU HAO ,  LIU SHILAN ,  YANG CHUNDAO ,  ALHASSAN ABDUL-BASIT ,  WANG JAMES ,  YU YOUNONG ,  LIU JIAN ,  VACCARO HENRY M

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides 6-5 membered fused pyridine ring compounds according to Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of 6-5 membered fused pyridine ring compounds in the treatment of Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) mediated disorders.

公开(公告)号：EP2483263A4

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：EP10821040

申请日：2010-09-20

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： ZHU HUGH Y ,  DESAI JAGDISH A ,  COOPER ALAN B ,  DOLL RONALD J

IPC分类号： C07D403/00 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: (Formula (A1)), and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine ring that can have a bridge or a fused ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula A1.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂：（式（A1））及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠环的哌啶环。 所有其它取代基如本文所定义。 还公开了使用式A1化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：EP2615916A4

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：EP11825728

申请日：2011-09-12

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： SHIPPS GERALD W JR ,  DENG YONGQI ,  COOPER ALAN B ,  SUN BINYUAN ,  WANG JAMES ,  ZHU LIANG ,  GAO XIAOLEI

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP2654748A4

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：EP11849978

申请日：2011-12-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： SHIPPS GERALD W JR ,  HUANG XIAOHUA ,  DENG YONGQI ,  ZHU LIANG ,  COOPER ALAN B ,  SUN BINYUAN ,  ACHAB ABDELGHANI ABE ,  LO SIE-MUN

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP2613782A4

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：EP11822418

申请日：2011-08-29

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DENG YONGQI ,  SHIPPS GERALD W JR ,  LO SIE-MUN ,  ZHU LIANG ,  COOPER ALAN B ,  MUPPALLA KIRAN

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2, R3, R4, X, m and n are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，X，m和n如本文所定义。 这些化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用它们治疗癌症的方法。

公开(公告)号：EP2584903A4

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：EP11798821

申请日：2011-06-22

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DENG YONGQI ,  ZHU LIANG ,  SHIPPS GERALD W JR ,  LO SIE-MUN ,  SUN BINYUAN ,  HUANG XIAOHUA ,  BEINSTOCK COREY ,  COOPER ALAN B ,  GAO XIAOLEI ,  YAO XIN ,  ZHU HUGH Y ,  KELLY JOSEPH M ,  BOGA SOBHANA BABU ,  ALHASSAN ABDUL-BASIT ,  TAGAT JAYARAM R ,  MANSOOR UMAR FARUK ,  WILSON KEVIN ,  O'BOYLE BRENDAN M ,  DANIELS MATTHEW ,  SCHELL ADAM ,  SILIPHAIVANH PHIENG ,  FISCHER CHRISTIAN

IPC分类号： A01N43/56 ,  C07D209/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1856

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：（式I应在此插入）或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其中R，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：EP2632268A4

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP11836905

申请日：2011-10-24

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BOGA SOBHANA BABU ,  KELLY JOSEPH M ,  ZHU HUGH Y ,  ALHASSAN ADBUL-BASIT ,  YAO XIN ,  GAO XIAOLEI ,  WANG JAMES J-S ,  DESAI JAGDISH A ,  GUDIPATI SUBRAHMANYAM ,  LO SIE-MUN ,  ZHU LIANG ,  COOPER ALAN B ,  DENG YONGQI ,  SHIPPS GERALD W JR

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环; 和B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥连单环杂环烷基环，或稠合（单环杂环烷基环）环丙基环。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。