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    OXYGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    5.
    发明公开
    OXYGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUNDS 失效
    SAUERSTOFF ENTHALTENDE HETEROCYCLISCHE VERBINDUNGEN

    公开(公告)号：EP0771794A1

    公开(公告)日：1997-05-07

    申请号：EP96915194.3

    申请日：1996-05-20

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： KAWAKITA, Takashi ,  OHSHIMA, Etsuo ,  YANAGAWA, Koji ,  IIDA, Kyoichiro ,  KOIKE, Rie ,  ICHIMURA, Michio ,  MANABE, Haruhiko ,  OHMORI, Kenji ,  SUZUKI, Fumio ,  NAKASATO, Yoshisuke

    IPC分类号： C07D307/80 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

    摘要： An oxygen-containing heterocyclic compound represented by following Formula (I):
    wherein R 1 and R 2 independently represent hydrogen, lower alkyl, cyano, -(CH 2 ) n -E-CO-F (wherein E represents a bond, O, or NH; F represents OR 6 or NR 7 R 8 ; and n represents an integer of 0 to 4), or the like; R 1 and R 2 are combined to represent a saturated carbon ring together with a carbon atom adjacent thereto; or R 2 , and R 11 or R 13 described below are combined to form a single bond; R 3 represents hydrogen, phenyl, or halogen; R 4 represents hydroxy, lower alkoxy, or the like; A represents -C(R 9 )(R 10 )- or O; B represents O, NR 11 , -C(R 12 )(R 13 )-, or -C(R 14 )(R 15 )-C(R 16 )(R 17 )-; D represents (i) -C(R 18 )(R 19 )-X- (wherein X represents -C(R 21 )(R 22 )-, S, or NR 23 ), (ii) -C(R 19a )=Y- [Y represents -C(R 24 )-Z- (wherein Z represents CONH, CONHCH 2 , or a bond), or N], or (iii) a bond; and R 5 represents aryl, an aromatic heterocyclic group, cycloalkyl, pyridine-N-oxide, cyano, or lower alkoxycarbonyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 由下式（I）表示的含氧杂环化合物：其中R 1和R 2独立地表示氢，低级烷基，氰基， - （CH 2）nE-CO-F（其中E表示 键，O或NH; F表示OR 6或NR 7 R 8; n表示0〜4的整数）等; R 1和R 2相互结合形成饱和碳环，与其相邻的碳原子一起表示; 或R 2，以及下述R 11或R 13组合形成单键; R 3表示氢，苯基或卤素; R 4表示羟基，低级烷氧基等; A表示-C（R 9）（R 10） - 或O; B表示O，NR 11，-C（R 12）（R 13） - 或-C（R 14）（R 15）-C（R 16）（R 16） <17>） - ; D表示（i）-C（R 18）（R 19）-X-（其中X表示-C（R 21）（R 22） - ，S或NR 23） ，（ii）-C（R 19）= Y -YY表示-C（R 24） - Z-（其中Z表示CONH，CONHCH 2或键）或N，或（iii）键 ; R 5表示芳基，芳香族杂环基，环烷基，吡啶-N-氧化物，氰基或低级烷氧基羰基; 或其药学上可接受的盐。

    IMIDAZOQUINAZOLINE DERIVATIVES
    6.
    发明公开
    IMIDAZOQUINAZOLINE DERIVATIVES 失效
    咪唑喹唑啉衍生物

    公开(公告)号：EP0758653A1

    公开(公告)日：1997-02-19

    申请号：EP96904302.5

    申请日：1996-03-01

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： ONODA, Yasuo ,  SASAKI, Shin-ichi ,  MACHII, Daisuke ,  TAKAI, Haruki ,  OHNO, Tetsuji ,  YAMADA, Koji ,  ICHIMURA, Michio ,  KASE, Hiroshi

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Imidazoquinazoline derivatives represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof, wherein R 1 represents hydrogen, optionally substituted lower alkyl, etc.; R 2 and R 3 are the same or different and each represents hydrogen, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted aryl, etc., or R 2 and R 3 together form an optionally substituted nitrogenous heterocycle; R 4 represents hydrogen or optionally substituted lower alkyl; X represents O or S; Y represents a single bond or O; and n is 0, 1, 2 or 3.

    摘要翻译： 由通式（I）表示的咪唑并喹唑啉衍生物或其药理学上可接受的盐，其中R1代表氢，任选取代的低级烷基等; R2和R3相同或不同，并且各自代表氢，任选取代的低级烷基，任选取代的芳烷基，任选取代的芳基等，或者R2和R3一起形成任选取代的含氮杂环; R4代表氢或任选取代的低级烷基; X代表O或S; Y代表单键或O; 并且n是0,1,2或3。

    [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINE DERIVATIVES
    9.
    发明公开
    [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINE DERIVATIVES 失效
    [1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶衍

    公开(公告)号：EP0976753A1

    公开(公告)日：2000-02-02

    申请号：EP98909835.5

    申请日：1998-03-24

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： TSUMUKI, Hiroshi ,  SHIMADA, Junichi ,  IMMA, Hironori ,  NAKAMURA, Akiko ,  NONAKA, Hiromi ,  SHIOZAKI, Shizuo ,  ICHIKAWA, Shunji ,  KANDA, Tomoyuki ,  KUWANA, Yoshihisa ,  ICHIMURA, Michio ,  SUZUKI, Fumio

    IPC分类号： C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： [1,2,4]Triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, which have adenosine A 2A receptor antagonism and are useful for the treatment or prevention of various diseases induced by hyperactivity of adenosine A 2A receptors (for example, Parkinson's disease or senile dementia):
    wherein R 1 represents substituted or unsubstituted aryl, or the like; R 2 represents hydrogen, halogen, lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or the like; R 3 represents hydrogen, halogen, XR 10 (wherein X represents O or S; and R 10 represents substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring, substituted or unsubstituted aralkyl, lower alkyl, or hydroxy lower alkyl), or the like; and Q represents hydrogen or 3,4-dimethoxybenzyl.

    摘要翻译： 提供了由式（I）表示的三氮唑-1,5-c嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，其具有腺苷A2A受体拮抗作用，并且可用于治疗或预防腺苷A2A受体多动症诱导的各种疾病（对于 例如，帕金森病或老年痴呆）：其中R 1表示取代或未取代的芳基等; R 2表示氢，卤素，低级烷基，取代或未取代的芳基等; R 3表示氢，卤素，XR 10（其中X表示O或S; R 10表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳族杂环，取代或未取代的芳烷基，低级烷基或羟基 低级烷基）等; Q表示氢或3,4-二甲氧基苄基。

    IMIDAZOQUINAZOLINE DERIVATIVE
    10.
    发明公开
    IMIDAZOQUINAZOLINE DERIVATIVE 失效
    咪唑中和唑衍生物

    公开(公告)号：EP0668280A1

    公开(公告)日：1995-08-23

    申请号：EP94925621.8

    申请日：1994-09-02

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： MACHII, Daisuke ,  MATSUNO, Kenji ,  KINOSHITA, Iwao ,  NOMOTO, Yuji ,  TAKAI, Haruki ,  OHNO, Tetsuji ,  NAGASHIMA, Ken ,  ISHIKAWA, Tomoko ,  YAMADA, Koji ,  ICHIMURA, Michio ,  KASE, Kiroshi

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： An imidazoquinazoline derivative represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R 1 andR 2 may be the same or different from each other and each represents hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, aryl, etc.; R 3 represents hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, lower alkenyl, aryl, etc.; and X represents O or S. This compound has a potent and selective cCMP-specific PDE inhibitor activity and is useful for treating or mitigating cardiovascular diseases such as thrombosis, angina pectoris, hypertension and arteriosclerosis, asthma, and so forth.

    摘要翻译： 由式（I）表示的咪唑并喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2可以相同或不同，各自表示氢，低级烷基，低级烯基，芳基等; R 3表示氢，低级烷基，环烷基，低级烯基，芳基等; X表示O或S.该化合物具有有效和选择性的cCMP特异性PDE抑制剂活性，可用于治疗或缓解心血管疾病如血栓形成，心绞痛，高血压和动脉硬化，哮喘等。