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1.发明授权Pseudopeptides and dipeptides characterised by a substituted methyl ketone moiety at the C-terminus as thiol protease inhibitors 失效假肽和二肽，其在C末端的特征在于取代的Methylketoneinheit硫醇蛋白酶的抑制剂
公开(公告)号：EP0525420B1
公开(公告)日：1999-05-12
申请号：EP92111129.0
申请日：1992-07-01
发明人： Ando, Ryoichi , Ando, Naoko , Masuda, Hirokazu , Morinaka, Yasuhiro , Takahashi, Chizuko , Tamao, Yoshikuni , Tobe, Akihiro
IPC分类号： C07D307/56 , C07D307/84 , C07D307/85 , C07D307/68 , C07D307/38 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D213/32 , C07D235/06 , C07D261/08 , C07D263/20 , C07D277/26 , C07D295/125 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07C271/54 , C07C317/28 , C07C323/41 , C07K5/06 , A61K31/16 , A61K31/325 , A61K31/34 , A61K31/35 , A61K31/36 , A61K31/38 , A61K31/44
CPC分类号： C07D263/20 , A61K38/00 , C07C271/22 , C07C311/06 , C07C311/19 , C07C317/28 , C07C323/41 , C07C323/59 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/32 , C07D235/06 , C07D261/08 , C07D277/26 , C07D295/13 , C07D307/38 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D307/56 , C07D307/84 , C07D333/28 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07K5/06043
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公开(公告)号：EP0623627A1
公开(公告)日：1994-11-09
申请号：EP94106225.9
申请日：1994-04-21
IPC分类号： C07K5/06 , C07C311/19 , C07D213/71 , A61K31/11 , A61K31/185 , A61K38/55
CPC分类号： C07K5/06043 , C07C311/19 , C07D213/71
摘要： Since sulfonamide derivatives of the present invention show strong inhibitory activity against cysteine protease such as calpain papain, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin L, they can be used as remedies for muscular dystrophy, cataract, myocardial infarction, stroke, Alzheimer's disease, amyotrophia, osteoporosis, hypercalcemia or the like.
摘要翻译： 由于本发明的磺酰胺衍生物显示出对半胱氨酸蛋白酶如钙蛋白酶木瓜蛋白酶，组织蛋白酶B，组织蛋白酶H，组织蛋白酶L的强抑制活性，因此它们可用作肌营养不良症，白内障，心肌梗死，中风，阿尔茨海默病，肌萎缩症， 骨质疏松症，高钙血症等。
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公开(公告)号：EP0520427A1
公开(公告)日：1992-12-30
申请号：EP92110674.6
申请日：1992-06-25
IPC分类号： C07C271/18 , C07C237/22 , C07C333/04 , C07C317/24 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C311/29 , A61K37/64 , C07C237/04 , C07K5/06 , C07C311/16 , C07D211/62 , C07D307/68 , C07D231/14 , C07D213/81
CPC分类号： C07D213/30 , A61K38/00 , C07C237/08 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/34 , C07C271/54 , C07C275/16 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C311/06 , C07C311/14 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/60 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D211/62 , C07D213/34 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/36 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/06078
摘要： A novel cyclopropenone derivative (I) which possesses a potent inhibitory activity against thiol protease such as papain, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin L, calpain or the like with excellent properties regarding oral absorbance, tissue transference and cell membrane permeability, and are clinically useful in the treatment of various diseased such as muscular dystrophy, amyotrophy. Also provided are a process for producing the compound (I) and a pharmaceutical composition containing the same.
摘要翻译： 一种新型环丙烯酮衍生物（I），其对巯基蛋白酶如木瓜蛋白酶，组织蛋白酶B，组织蛋白酶H，组织蛋白酶L，钙蛋白酶等具有有效的抑制活性，具有关于口服吸收度，组织转移和细胞膜渗透性的优异性能，并且临床上 可用于治疗各种疾病，如肌营养不良，肌萎缩。 还提供了用于制备化合物（I）的方法和包含其的药物组合物。
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公开(公告)号：EP0603873B1
公开(公告)日：1998-04-15
申请号：EP93120742.7
申请日：1993-12-22
发明人： Ando, Ryoichi , Ando, Naoko , Masuda, Hirokazu , Sakaki, Toshiro , Morinaka, Yasuhiro , Takahashi, Chizuko , Tamao, Yoshikuni , Tobe, Akihiro
IPC分类号： C07D307/38 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D333/18 , C07D333/16 , C07D333/20 , C07D307/85 , C07D213/32 , C07D213/38 , C07D213/30 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D407/12 , C07D277/26 , C07D263/20 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/44
CPC分类号： C07D263/20 , C07D213/32 , C07D213/38 , C07D277/26 , C07D307/38 , C07D307/42 , C07D307/46 , C07D307/85 , C07D333/16 , C07D333/18 , C07D333/22 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12
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公开(公告)号：EP0623627B1
公开(公告)日：1996-11-13
申请号：EP94106225.9
申请日：1994-04-21
IPC分类号： C07K5/06 , C07C311/19 , C07D213/71 , A61K31/11 , A61K31/185 , A61K38/55
CPC分类号： C07K5/06043 , C07C311/19 , C07D213/71
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公开(公告)号：EP0520427B1
公开(公告)日：1994-12-14
申请号：EP92110674.6
申请日：1992-06-25
IPC分类号： C07C271/18 , C07C237/22 , C07C333/04 , C07C317/24 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C311/29 , A61K37/64 , C07C237/04 , C07K5/06 , C07C311/16 , C07D211/62 , C07D307/68 , C07D231/14 , C07D213/81
CPC分类号： C07D213/30 , A61K38/00 , C07C237/08 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/34 , C07C271/54 , C07C275/16 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C311/06 , C07C311/14 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/60 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D211/62 , C07D213/34 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/36 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/06078
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7.发明公开Pseudopeptides and dipeptides characterised by a substituted methyl ketone moiety at the C-terminus as thiol protease inhibitors 失效假肽和二肽，其在C末端为巯基蛋白酶抑制剂的特征在于取代的Methylketoneinheit。
公开(公告)号：EP0525420A1
公开(公告)日：1993-02-03
申请号：EP92111129.0
申请日：1992-07-01
发明人： Ando, Ryoichi , Ando, Naoko , Masuda, Hirokazu , Morinaka, Yasuhiro , Takahashi, Chizuko , Tamao, Yoshikuni , Tobe, Akihiro
IPC分类号： C07D307/56 , C07D307/84 , C07D307/85 , C07D307/68 , C07D307/38 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D213/32 , C07D235/06 , C07D261/08 , C07D263/20 , C07D277/26 , C07D295/125 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07C271/54 , C07C317/28 , C07C323/41 , C07K5/06 , A61K31/16 , A61K31/325 , A61K31/34 , A61K31/35 , A61K31/36 , A61K31/38 , A61K31/44
CPC分类号： C07D263/20 , A61K38/00 , C07C271/22 , C07C311/06 , C07C311/19 , C07C317/28 , C07C323/41 , C07C323/59 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/32 , C07D235/06 , C07D261/08 , C07D277/26 , C07D295/13 , C07D307/38 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D307/56 , C07D307/84 , C07D333/28 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07K5/06043
摘要： A novel ketone derivative (I) which possesses a potent inhibitory activity against thiol protease such as papain, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin L, calpain or the like with excellent properties regarding oral absorbance, tissue transference and cell membrane permeability, and are clinically useful in the treatment of various diseases such as muscular dystrophy, amyotrophy. Also provided are a process for producing the compound (I) and a pharmaceutical composition containing the same.
摘要翻译： 一种新颖的酮衍生物（I）其具有对硫醇蛋白酶的有效的抑制活性：如木瓜蛋白酶，组织蛋白酶B，组织蛋白酶H，组织蛋白酶L，钙蛋白酶或具有优异性能关于口服吸收度，组织转移和细胞膜渗透性等，并且在临床上 如肌肉萎缩症，肌萎缩：在各种疾病的治疗中是有用的。 这样提供了一种用于制备化合物（I）和含有其的药物组合物。
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