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    4-O-(AMINOGLYCOSYL)- OR 4,6-DI-O-(AMINOGLYCOSYL)-2,5-DIDEOXY-5,5-DIFLUOROSTREPTAMINE DERIVATIVE AND PRODUCTION THEREOF
    8.
    发明授权
    4-O-(AMINOGLYCOSYL)- OR 4,6-DI-O-(AMINOGLYCOSYL)-2,5-DIDEOXY-5,5-DIFLUOROSTREPTAMINE DERIVATIVE AND PRODUCTION THEREOF 失效
    4-O-（氨基糖基） - 或4,6-DI-O-（氨基糖基）-2,5-二脱氧-5,5-二氟右啡肽衍生物及其生产

    公开(公告)号：EP0546179B1

    公开(公告)日：1997-02-12

    申请号：EP91914768.6

    申请日：1991-08-22

    申请人： ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI

    发明人： TAKEUCHI, Tomio ,  UMEZAWA, Sumio ,  TSUCHIYA, Tsutomu ,  SHITARA, Tetsuo ,  FUKATSU, Shunzo ,  UMEMURA, Eijiro

    IPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/234 ,  C07H15/236 ,  A61K31/71

    CPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/234 ,  C07H15/236 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention provides 5-deoxy-5,5-difluoro derivatives of aminoglycoside antibiotics of neamine, kanamycin A, kanamycin B, gentamicin and seldomycin, each synthesized as a novel compound, and also 1-N-(α-hydroxy-φ-aminoalkanoyl) derivatives synthesized from the newly obtained 5-deoxy-5,5-difluorokanamycins A and B and analogs thereof. The 5-deoxy-5,5-difluoro derivatives thus obtained have antibacterial activities superior or substantially equivalent to those of the amino-glycoside antibiotics from which they are derived and further have a remarkably improved median lethal dose (LD50) when intravenously administered to mice and a remarkably reduced toxicity on mammals.

    摘要翻译： 本发明提供了分别作为新化合物合成的新胺，卡那霉素A，卡那霉素B，庆大霉素和司多霉素的氨基糖苷类抗生素的5-脱氧-5,5-二氟衍生物以及1-N-（α-羟基-φ-氨基链烷酰基 ）由新获得的5-脱氧-5,5-二氟康卡霉素A和B及其类似物合成的衍生物。 如此获得的5-脱氧-5,5-二氟衍生物具有优于或基本等同于它们衍生自的氨基糖苷抗生素的抗菌活性，并且当对小鼠静脉内施用时还具有显着提高的半数致死剂量（LD50） 并且对哺乳动物的毒性显着降低。

    NOVEL PYRROLIDINE DERIVATIVE
    9.
    发明公开
    NOVEL PYRROLIDINE DERIVATIVE 失效
    NEUE PYRROLIDIN DERIVATE

    公开(公告)号：EP0709373A1

    公开(公告)日：1996-05-01

    申请号：EP94921799.6

    申请日：1994-07-22

    申请人： ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI

    发明人： TAKEUCHI, Tomio ,  AOYAGI, Takaaki ,  MURAOKA, Yasuhiko ,  TSUDA, Makoto

    IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10

    摘要： A novel pyrrolidine derivative represented by general formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having a prolyl endopeptidase inhibitor activity and promising as an active ingredient of an antiamnetic. In said formula R1 represents (1) lower alkyl (C₁-C₆) or (2) an optionally substituted hydrocarbon ring group (a 3- to 15-membered monocyclic or fused-ring group); n and m represent each an integer and the sum of them represents an integer of 0 to 2; X and E represent each oxygen. NR' (wherein R' represents hydrogen or C₁-C₆ alkyl), sulfur, phenylene, CH=CH or CH₂; A represents an amino acid or imino acid residue wherein the functional group(s) may be substituted, or a glycine residue wherein the amino group may be substituted; and Y1 represents C₃-C₈ cycloalkyl.

    摘要翻译： 一种由通式（1）表示的新型吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，其具有脯氨酰内肽酶抑制剂活性，并且作为抗药物的有效成分。 在所述式中，R1表示（1）低级烷基（C1-C6）或（2）任选取代的烃环基团（3至15元单环或稠环基团）; n和m表示整数，它们的和表示0〜2的整数; X和E表示每个氧。 NR'（其中R'表示氢或C 1 -C 6烷基），硫，亚苯基，CH = CH或CH 2; A表示可以取代官能团的氨基酸或亚氨基酸残基，或氨基可以被取代的甘氨酸残基; Y1表示C3-C8环烷基。