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    Kurzkettige Peptid-Farbstoffkonjugate als Kontrastmittel für die optische Diagnostik
    5.
    发明公开
    Kurzkettige Peptid-Farbstoffkonjugate als Kontrastmittel für die optische Diagnostik 有权
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    公开(公告)号：EP1281405A2

    公开(公告)日：2003-02-05

    申请号：EP02090268.0

    申请日：2000-03-28

    申请人： INSTITUT FÜR DIAGNOSTIKFORSCHUNG GmbH AN DER FREIEN UNIVERSITÄT BERLIN

    发明人： Licha, Kai ,  Becker, Andreas ,  Semmler, Wolfhard, c/o Deutches Krebsforschungsz. ,  Wiedemann, Bertram ,  Hessenius, Carsten ,  Volkmer-Engert, Rudolf ,  Schneider-Mergener, Jens ,  Bhargava, Sarah

    IPC分类号： A61K49/00

    CPC分类号： A61K49/0056 ,  A61K49/0032 ,  C07K1/1077 ,  C07K7/083 ,  C07K14/57563 ,  C07K14/655 ,  C09B23/02

    摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen zur Tumordiagnostik, bestehend aus Konjugaten von Farbstoffen mit kurzkettigen Peptiden, die vom vasoaktiven intestinalen Peptid, vom Somatostatin oder vom Neurotensin abgeleitet sind, die Verwendung dieser Verbindungen als optische Diagnostika, und diese Verbindungen enthaltende diagnostische Mittel.

    摘要翻译： 血管活性肠肽（VIP），生长抑素或神经降压肽和聚甲基染料的缀合物（I）是新的。 式（I）的肽 - 染料缀合物是新的。 X =对应于VIP，生长抑素或神经降压素或其片段，衍生物或类似物的氨基酸序列的5-30α-，β-或γ-氨基酸（D或L）的序列，任选地被二硫键桥连 在两个半胱氨酸之间或通过N和C末端之间的酰胺桥; A 1 = H，乙酰基，1-10C烷基（任选被1-3个COOH基团和/或1-6个OH基团取代），包含2-30个CH 2 CH 2 O单元的聚氧乙烯基团或具有至少一个 吸收最大值在380-1200 nm范围内; 和A 2 = OH，NH 2或在380-1200nm范围内具有至少一个吸收最大值的聚甲基染料; 条件是A 1和A 2中的至少一个是聚甲炔染料，当A 1是聚甲炔染料时，其键合到N-末端氨基，并且当A 2是 聚甲炔染料，其在X内的任何位置键合到赖氨酸氨基或丝氨酸羟基。独立权利要求还包括以下内容：（1）诊断方法，包括向患者施用（I）静脉内或静脉内 通过喷雾或胃肠道，食管或膀胱喷雾，然后洗出多余的（I），然后通过在350-1200nm的激发波长处局部激发荧光进行内窥镜研究，并进行位点特异性检测 由染料发出的荧光; 和（2）式（II）的花青染料。 p = 1-3; n = 1-4或10; R 1，R 2 = 4-磺丁基，3-磺丙基，2-磺乙基，3-甲基-3-磺丙基，甲基，乙基或丙基; R 3 = H，COOE 1，CONE 1 E 2，NHCOE 1，NHCONHE 1，NE 1 E 2，OE 1，OSO 3 E 1， SO3E1或SO2NHE1; 和E 1，E 2 = H，CH 3，乙基或3-6 C烷基，其任选地被1-2个O原子和/或CO基团和/或任选地被1-5个OH基团取代。

    Lyophilized polyalkylene oxide modified protein and polypeptide complexes with cyclodextrin
    6.
    发明公开
    Lyophilized polyalkylene oxide modified protein and polypeptide complexes with cyclodextrin 失效
    嗜血杆菌聚亚烷基氧化酶修饰蛋白和多肽 - 复合物Zyklodextrin。

    公开(公告)号：EP0614666A1

    公开(公告)日：1994-09-14

    申请号：EP94200491.2

    申请日：1994-02-24

    申请人： STERLING WINTHROP INC.

    发明人： Snow, Robert A., c/o STERLING WINTHROP INC. ,  Phillips, Christopher P.

    IPC分类号： A61K47/48

    CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6951 ,  C07K7/083 ,  C07K14/5406 ,  C07K14/77 ,  C12N9/0065 ,  C12N9/0089 ,  C12N9/96 ,  Y02A90/22 ,  Y02A90/26

    摘要： An aqueous physiologically active proteinaceous composition for lyophilization comprising: from about 150 to about 150,000 unit/ml of a covalently bound low diol polyalkylene oxide/protein, preferably polyethylene glycol/protein; from about 0.1 to about 20% w/v of cyclodextrin, preferably β-cyclodextrin; and from about 0.01 to about 50 mM buffer, said composition having a pH of from about 5.7 to about 6.5, is disclosed, together with a process for its preparation and its use for the preparation of a medicament for treating a disease condition caused by superoxide anions on tissue in a mammal.

    摘要翻译： 重构的亲水化制剂包含（a）聚乙二醇和具有150-150,000U / ml的酶活性的生物活性超氧化物歧化酶蛋白质的缀合物，PEG具有重量 由1,000-15,000道尔顿组成，由少于10重量％的非单乙氧基化PEG和大于90重量％的单乙氧基化PEG组成; （G）0.1-20％（w / v）的B-环糊精; 和（c）0.01-50nM缓冲制剂，pH为5.7-6.5。 超氧化物歧化酶具有人或重组幽默超氧化物歧化酶。 这是指与环糊精复合的低二醇聚环氧烷共价结合的生理活性蛋白质的稳定的肠胃外制剂。 涉及范围广泛的蛋白质，多肽和激素。