公开(公告)号：EP1556059A1

公开(公告)日：2005-07-27

申请号：EP03757372.2

申请日：2003-06-06

申请人： Smithkline Beecham

发明人： HEERDING, Dirk, A.

IPC分类号： A61K31/655 ,  C07D231/08 ,  C07D277/34 ,  C07C205/42 ,  C07C211/45 ,  C07C243/20

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C205/56 ,  C07C229/44 ,  C07C243/20 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/20 ,  C07D231/46 ,  C07F9/65031

摘要： Invented are non-peptide TPO mimetics. Also invented are novel processes and intermediates used in the preparation of the presently invented compounds. Also invented is a method of treating thrombocytopenia, in a mammal, including a human, in need thereof which comprises administering to such mammal an effective amount of a selected hydroxy­1-azobenzene derivative.

摘要翻译： 发明的是非肽TPO模拟物。 还发明了用于制备目前发明的化合物的新型方法和中间体。 还发明了一种治疗有需要的哺乳动物包括人的血小板减少症的方法，该方法包括给予这种哺乳动物有效量的选定的羟基偶氮苯衍生物。

公开(公告)号：EP1440053A1

公开(公告)日：2004-07-28

申请号：EP02762609.2

申请日：2002-10-02

申请人： Avecia Limited

发明人： ATHERTON, John, Heathcote ,  BLACKER, Andrew, John ,  FIELDEN, Jan, Michael ,  JACKSON, David, Anthony ,  DODMAN, David

IPC分类号： C07C251/86 ,  C07C251/82 ,  C07C251/74 ,  C07C249/16 ,  C07C241/02 ,  C07C243/22 ,  C07C243/20 ,  C07C243/12

CPC分类号： C07C249/16 ,  C07C251/86

摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I): wherein Ar represents an optionally substituted aromatic carbocycle or heterocycle, and R?1 and R2¿ independently represent hydrogen, C¿1-10?alkyl, C(O)C1-10alkyl or optionally substituted aryl provided that R?1 and R2¿ are not both hydrogen which process comprises reacting together a compound of formula (II): Ar-X, wherein Ar is as defined in relation to formula (I) and X represents a leaving group with a compound of formula (III): wherein R?1 and R2¿ are as defined in relation to formula (I) under aqueous conditions in the presence of a Pd (II) salt, a ligand and a Group I or Group II metal hydroxide base at a pH greater than 7. Compounds of formula (I) may be hydrolysed to the corresponding hydrazine.

公开(公告)号：EP1435932A2

公开(公告)日：2004-07-14

申请号：EP02773523.2

申请日：2002-09-23

申请人： Message Pharmaceuticals, Inc.

发明人： GIORDANO, Tony ,  STURGESS, Michael, A. ,  RAO, Samala, J.

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/34 ,  A61K31/425 ,  C07C243/20 ,  C07C233/05 ,  C07D307/78 ,  C07D277/62

CPC分类号： C07C257/18 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  C07C279/18 ,  C07C281/18 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention features compounds useful for inhibiting Rnase P activity. These compounds can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of bacterial infections. The compounds belong to several classes including mono- and bis-guanylhydrazones, guanylhydrazone mimetics, and benzothiazolium compounds. Exemplary compounds are compounds of formula (I) Y-(NR')k-U1-(NR'')l-A-(NR1)m-U2-(NR2)n-Z with substituents as described herein.

摘要翻译： 本发明的特征在于可用于抑制RNase P活性的化合物。 这些化合物可用作治疗或预防各种细菌感染的治疗剂。 这些化合物属于几类，包括单脒腙和双脒腙，脒腙模拟物和苯并噻唑鎓化合物。 示例性化合物是配方的化合物

公开(公告)号：EP1116486A4

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：EP99943445

申请日：1999-09-21

申请人： ISHIHARA SANGYO KAISHA

发明人： KATO FUMINORI ,  MIYATA KEIZO ,  KIMURA HIROHIKO ,  YAMAMOTO KAZUHIRO ,  IKEGAMI HIROYUKI ,  TAKEO HIROMI

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/428 ,  C07C243/16 ,  C07C243/20 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C243/38 ,  C07C251/76 ,  C07C251/80 ,  C07C251/86 ,  C07C257/06 ,  C07C281/02 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C323/36 ,  C07C327/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/74 ,  C07D213/77 ,  C07D215/38 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/52 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D239/94 ,  C07D241/44 ,  C07D251/46 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D295/125 ,  C07D295/30 ,  C07D307/40 ,  C07D307/52 ,  C07D307/88 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/135 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/335 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  C07C323/27 ,  C07C323/48

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/428 ,  C07C243/16 ,  C07C243/20 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C243/38 ,  C07C251/76 ,  C07C251/80 ,  C07C251/86 ,  C07C257/06 ,  C07C281/02 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C323/36 ,  C07C327/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/74 ,  C07D213/77 ,  C07D215/38 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/52 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D239/94 ,  C07D241/44 ,  C07D251/46 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D295/125 ,  C07D295/30 ,  C07D307/40 ,  C07D307/52 ,  C07D307/88 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： A medical composition containing, as an active constituent, a nitroetheneamine derivative represented by formula (I) wherein R1 is a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkinyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl or heterocyclic group, or a cyano group; R?2 and R3¿ may be each a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkinyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl or heterocyclic group, or -A-R7 (wherein A is S, SO, SO¿2?, SO3, CO or CO2, and R?7¿ is a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkinyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl or heterocyclic group), or may form N=CR8R9 (wherein R?8 and R9¿ are each a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkinyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl or heterocyclic group, an alkoxy or aryloxy group, a cyano group, a nitro group, or -A-R?7); R4 and R5¿ may be each a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkinyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl or heterocyclic group, an alkoxy group, an amino group, an aryloxy group, -A-R7 , a cyano group, an ester group or a hydroxyl group, or may form N=CR8R9; R6 is a hydrogen atom, a nitro group, a cyano group, -A-R7, an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkinyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl or heterocyclic group, an alkoxy group, an amino group, or a halogen atom; and further R?1, R2, R3, R4 and R5¿ may form a ring containing or not containing a heteroatom, or a salt thereof as an active constituent.

公开(公告)号：EP1435932A4

公开(公告)日：2006-12-06

申请号：EP02773523

申请日：2002-09-23

申请人： MESSAGE PHARMACEUTICALS INC

发明人： GIORDANO TONY ,  STURGESS MICHAEL A ,  RAO SAMALA J

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C281/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/34 ,  A61K31/425 ,  C07C233/05 ,  C07C243/20 ,  C07D277/62 ,  C07D307/78

CPC分类号： C07C257/18 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  C07C279/18 ,  C07C281/18 ,  C07C2601/14

公开(公告)号：EP1556059A4

公开(公告)日：2010-06-30

申请号：EP03757372

申请日：2003-06-06

申请人： SMITHKLINE BEECHAM

发明人： HEERDING DIRK A

IPC分类号： C07D231/46 ,  A61K31/415 ,  A61K31/655 ,  C07C205/42 ,  C07C205/56 ,  C07C211/45 ,  C07C229/44 ,  C07C243/20 ,  C07D231/08 ,  C07D231/20 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6503

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C205/56 ,  C07C229/44 ,  C07C243/20 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/20 ,  C07D231/46 ,  C07F9/65031

公开(公告)号：EP0865276A4

公开(公告)日：2003-07-30

申请号：EP96923658

申请日：1996-07-05

申请人： GILAD GAD ,  GILAD VARDA

发明人： GILAD GAD ,  GILAD VARDA ,  STERLING JEFFREY ,  HERZIG YAACOV ,  LERNER DAVID ,  VEINBERG ALEX ,  MILMAN ISAAC ,  FINKELSTEIN NINA

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  C07C211/42 ,  C07C233/41 ,  C07C279/12 ,  A61K31/15 ,  C07C243/20 ,  C07C247/14 ,  C07C281/16

CPC分类号： C07C279/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  C07C211/42 ,  C07C233/41 ,  C07C2602/24