公开(公告)号：EP3464260B1

公开(公告)日：2021-10-27

申请号：EP17728481.7

申请日：2017-05-30

发明人： LE, Philipp ,  SIEBER, Stephan ,  KUNOLD, Elena

IPC分类号： C07D317/66 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38

公开(公告)号：EP3680233A1

公开(公告)日：2020-07-15

申请号：EP18843066.4

申请日：2018-08-06

申请人： Hiroshima University ,  Tokyo University of Pharmacy & Life Sciences ,  The University Of Tokyo

发明人： ASANO, Tomoichiro ,  NAKATSU, Yusuke ,  ITO, Hisanaka ,  OKABE, Takayoshi

IPC分类号： C07C233/87 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/403 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C235/40 ,  C07C275/28 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07D209/82 ,  C07D223/24 ,  C07D265/38

摘要： An object of the invention is to develop a group of new compounds with inhibitory activity against the function of Pin1 as candidate compounds for drugs.
The present invention provides compounds represented by the following Formula (I) or salts thereof, as well as Pin1 inhibitors, pharmaceutical compositions, therapeutic or prophylactic agents for inflammatory diseases, for cancer, and for obesity, which are each prepared using any of the above compounds or salts thereof.

公开(公告)号：EP2114869B1

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：EP08727346.2

申请日：2008-01-02

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： DAHMANN, Georg ,  HICKEY, Eugene, Richard ,  LI, Xiang ,  MAO, Wang ,  MARSHALL, Daniel, Richard ,  MORWICK, Tina, Marie ,  SIBLEY, Robert ,  SNOW, Roger, John ,  SORCEK, Ronald, John ,  WU, Frank ,  YOUNG, Erick, Richard, Roush

IPC分类号： C07D217/02 ,  C07C275/28 ,  C07D217/04 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07D233/16 ,  C07D231/12 ,  C07D417/04 ,  C07C323/62 ,  C07D249/08 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/60 ,  C07D209/44 ,  C07D513/04 ,  C07D285/135 ,  C07D307/68

CPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/60 ,  C07D285/135 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP1212292B1

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：EP00926915.0

申请日：2000-04-13

申请人： Euphar Group S.R.L.

发明人： CORVI MORA, Paolo ,  RANISE, Angelo

IPC分类号： C07C235/62 ,  C07C225/20 ,  C07C275/38 ,  C07C251/60 ,  C07C251/42 ,  C07C49/683 ,  C07C69/732 ,  C07D295/02 ,  C07D295/14 ,  A61K31/13 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61P11/08

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C45/34 ,  C07C45/74 ,  C07C49/683 ,  C07C69/738 ,  C07C225/20 ,  C07C235/62 ,  C07C251/42 ,  C07C251/60 ,  C07C275/38 ,  C07C2602/42 ,  C07D295/033 ,  C07C49/627

摘要： A description is given here of novel solid and stable derivatives of (-)-verbenone having formula (I) wherein, when X = O Z = H, =CHAr, =C(OH)COOEt, =NOR; Y = H, NH2, NH3+ X1-, NHCOAr, NHCOR, NHCONHR, NHCONHAr; X¿1?- = pharmaceutically acceptable anion; Ar = aryl or heteroaryl, preferably phenyl, 4-chlorophenyl, 2-furyl, 2-thienyl, 2-hydroxyphenyl, 2-acetoxyphenyl; R = H, C¿1?-C4 alkyl, C4-C6 cycloalkyl, CH2COOH, CH2COOEt, CH2COCH3, CH2CN, CH2COCH2COOEt, CH2C6H5; and, when X = dimethylamino, diethylamino, pyrrolidino, piperidino or morpholino: Y = H; Z = H, CONHAr, CONHR; Ar = aryl, preferably phenyl; R = H, C1-C4 alkyl, C4-C6 cycloakyl. A description is also given of the processes for the preparation of these derivatives and of the novel intermediates used in those processes. The novel derivatives are characterized by their solubility in water; some of them also have a high anti-inflammatory activity.

公开(公告)号：EP1603864A4

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：EP04718007

申请日：2004-03-05

申请人： CELGENE CORP

发明人： MULLER GEORGE W ,  PAYVANDI FARIBOURZ ,  ZHANG LING H ,  ROBARGE MICHAEL J ,  CHEN ROGER ,  MAN HON-WAH

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/66 ,  C07C43/215 ,  C07C45/68 ,  C07C49/255 ,  C07C205/37 ,  C07C233/33 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/43 ,  C07C255/44 ,  C07C275/38 ,  C07C311/60 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07F9/12 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07C311/60 ,  C07C43/215 ,  C07C45/68 ,  C07C49/255 ,  C07C59/68 ,  C07C69/734 ,  C07C205/37 ,  C07C233/33 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/43 ,  C07C255/44 ,  C07C275/38 ,  C07C2601/08 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07F9/12 ,  C07C49/84

公开(公告)号：EP1569896A1

公开(公告)日：2005-09-07

申请号：EP03785688.7

申请日：2003-11-28

申请人： Bayer HealthCare AG

发明人： TAJIMI, Masaomi ,  KOKUBO, Toshio ,  SHIROO, Masahiro ,  TSUKIMI, Yasuhiro ,  YURA, Takeshi ,  URBAHNS, Klaus ,  YAMAMOTO, Noriyuki ,  MOGI, Muneto ,  FUJISHIMA, Hiroshi ,  MASUDA, Tsutomu ,  YOSHIDA, Nagahiro ,  MORIWAKI, Toshiya

IPC分类号： C07C275/32 ,  C07C275/42 ,  C07C323/44 ,  C07C275/40 ,  C07C275/38 ,  C07D295/08 ,  C07C317/32 ,  C07D295/12 ,  C07C233/75 ,  C07C237/40 ,  C07C235/42 ,  A61K31/16 ,  A61P13/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C237/40 ,  C07C275/32 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C317/32 ,  C07C323/44 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D295/135

摘要： This invention relates to tetrahydro-naphthalene derivatives and salts thereof which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-naphthalene derivatives of the present invention have an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urinary incontinence, overactive bladder, urge urinary incontinence, chronic pain, neuropathic pain, post-operative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, inflammatory disorders, asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明涉及四氢萘衍生物及其盐，其可用作药物制剂的活性成分。 本发明的四氢萘衍生物作为VR1拮抗剂具有优异的活性，可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗尿失禁，膀胱过度活跃症，敦促性尿失禁，慢性疼痛，神经性疼痛 ，手术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风，炎症性疾病，哮喘和COPD。

公开(公告)号：EP1437344A1

公开(公告)日：2004-07-14

申请号：EP02768103.0

申请日：2002-09-27

申请人： Takeda Chemical Industries, Ltd.

发明人： MATSUMOTO, Takahiro ,  YAMAMOTO, Masataka ,  NAGABUKURO, Hiroshi ,  MOCHIZUKI, Manabu, Takedayakuhin-suitaryo

IPC分类号： C07C275/38

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/17 ,  A61K31/216 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/08 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D223/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/30 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/66 ,  C07D321/10 ,  C07D333/16

摘要： Novel benzene derivatives represented by the formula (I) :
wherein R 1 , R 4 and R 6 each independently represents a hydrogen atom, a halogen atom or a hydrocarbon group, R 2 represents a hydrocarbon group or a heterocyclic group, R 3 represents a hydrocarbon group, NR 7' R 7 or OR 8 (wherein R 7' represents a hydrogen atom or a hydrocarbon group, R 7 represents a non-aromatic group, or R 7' and R 7 may form a ring with the adjacent nitrogen atom, and R 8 represents a hydrocarbon group or a heterocyclic group), R 5 represents a hydrocarbon group or a heterocyclic group (except for a quinolyl group), R 5' represents a hydrogen atom, or a hydrocarbon group, or R 5 and R 5' may form a ring with the adjacent nitrogen atom, and R 5" represents a hydrogen atom or a hydrocarbon group, which have vanilloid receptor agonist activity and are useful as a drug such as an analgesic and an agent for preventing and/or treating urinary frequency and/or urinary incontinence.

摘要翻译： 苯脲衍生物（I）是新的。 式（I）的苯基脲衍生物及其盐和前药是新的。 [图] R1，R4，R6H，卤素或任选取代的烃基; R2烃基或杂环基（均为任选取代的）; R3NR7R7'，OR8或任选取代的烃基; R7'，R5'，R5'H或任选取代的烃基; R7芳族基团; R8烃基或杂环基（均可任意取代）; R5取代的烃基（不含苯甲酰基）或任选取代的杂环基（不包括喹啉基）; 或NR 7 R 7'和/或NR 5 R 5'取代的环。 活动：尿病 止痛; 抗炎; 抗风湿; 抗关节炎; 胃肠道; 抗过敏; 呼吸; 皮肤; 银屑病。 在ICR小鼠的尾部轻弹试验（50℃）中，N- [4-二苯甲氧基-3-丙酰基苯基] -N' - （3,4-二甲氧基苯基）脲（Ia）的ED 50为1mg / 公斤。 作用机制：香草激素。

公开(公告)号：EP0746312A4

公开(公告)日：1999-05-26

申请号：EP95910110

申请日：1995-01-19

申请人： PICOWER INST MED RES

发明人： BIANCHI MARINA ,  CERAMI ANTHONY ,  TRACEY KEVIN J ,  ULRICH PETER

IPC分类号： C07D233/61 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/60 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C281/18 ,  C07D213/42 ,  C07C275/28

CPC分类号： A61K31/621 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/195 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/60 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C281/18 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/903

公开(公告)号：EP1392660B1

公开(公告)日：2010-08-04

申请号：EP02730231.4

申请日：2002-05-03

申请人： Bayer Aktiengesellschaft

发明人： SCHWARZ, Hans-Georg ,  MÜLLER, Klaus-Helmut ,  HERRMANN, Stefan ,  HOISCHEN, Dorothee ,  KATHER, Kristian ,  LEHR, Stefan ,  SCHALLNER, Otto ,  DREWES, Mark, Wilhelm ,  DAHMEN, Peter ,  FEUCHT, Dieter ,  PONTZEN, Rolf ,  GOTO, Toshio ,  Shirakura, Shinichi

IPC分类号： C07D233/32 ,  A01N37/18 ,  C07D239/10 ,  C07D307/14 ,  C07D285/08 ,  C07D333/38 ,  C07D261/18 ,  C07D261/04 ,  C07D261/02 ,  C07D277/46 ,  C07D265/02 ,  C07D257/04 ,  C07C233/76 ,  C07C275/38 ,  C07D295/20 ,  C07C333/08

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07C233/33 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C275/38 ,  C07C281/06 ,  C07C317/42 ,  C07C333/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/22 ,  C07D233/32 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D261/18 ,  C07D265/02 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38

摘要： The invention relates to novel substituted benzoylcyclohexenones of formula (I), in which Q, R?1, R2, R3, R4, R5¿, Y and Z are defined as per the description. The invention also relates to a method for their production and to the use thereof.

公开(公告)号：EP1569896B1

公开(公告)日：2007-08-15

申请号：EP03785688.7

申请日：2003-11-28

申请人： Bayer HealthCare AG

发明人： TAJIMI, Masaomi ,  KOKUBO, Toshio ,  SHIROO, Masahiro ,  TSUKIMI, Yasuhiro ,  YURA, Takeshi ,  URBAHNS, Klaus ,  YAMAMOTO, Noriyuki ,  MOGI, Muneto ,  FUJISHIMA, Hiroshi ,  MASUDA, Tsutomu ,  YOSHIDA, Nagahiro ,  MORIWAKI, Toshiya

IPC分类号： C07C275/32 ,  C07C275/42 ,  C07C323/44 ,  C07C275/40 ,  C07C275/38 ,  C07D295/08 ,  C07C317/32 ,  C07D295/12 ,  C07C233/75 ,  C07C237/40 ,  C07C235/42 ,  A61K31/16 ,  A61P13/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C237/40 ,  C07C275/32 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C317/32 ,  C07C323/44 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D295/135

摘要： This invention relates to tetrahydro-naphthalene derivatives and salts thereof which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-naphthalene derivatives of the present invention have an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urinary incontinence, overactive bladder, urge urinary incontinence, chronic pain, neuropathic pain, post-operative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, inflammatory disorders, asthma and COPD.