公开(公告)号：EP4146664A2

公开(公告)日：2023-03-15

申请号：EP21796624.1

申请日：2021-04-29

申请人： Ripple Therapeutics Corporation

发明人： PARRAG, Ian, Charles ,  NAIMARK, Wendy, Alison ,  STATHAM, Matthew Alexander John ,  RIZIS, Georgios ,  BATTISTON, Kyle

IPC分类号： C07J5/00 ,  A61K31/557 ,  A61K31/56 ,  A61K9/00 ,  C07J75/00

公开(公告)号：EP3443056B1

公开(公告)日：2022-08-10

申请号：EP17782746.6

申请日：2017-04-12

发明人： ALANDER, Jari ,  NORBERG, Staffan

IPC分类号： A61K8/37 ,  A61Q19/00 ,  C11B3/14 ,  C11C1/10 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  C11C3/00 ,  A61K8/63 ,  C11B3/00 ,  C11C1/00 ,  A23D9/013 ,  A23D9/007 ,  A23D7/005 ,  B01D3/38 ,  C07J75/00

公开(公告)号：EP3052603B1

公开(公告)日：2020-04-01

申请号：EP14847267.3

申请日：2014-09-30

申请人： AAK AB (Publ)

发明人： ALANDER, Jari ,  NORBERG, Staffan ,  HED, Krister

IPC分类号： C11B3/00 ,  C07J75/00 ,  C11C3/10 ,  C11B3/12

公开(公告)号：EP3504221A1

公开(公告)日：2019-07-03

申请号：EP17843070.8

申请日：2017-08-14

申请人： Coral Drugs Pvt. Ltd.

发明人： TRIPATHI, Vinayak ,  KUMAR, Rajesh ,  BHUWANIA, Rohit ,  BHUWANIA, Binay Kumar

IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J75/00

公开(公告)号：EP2675821B1

公开(公告)日：2018-04-18

申请号：EP12711108.6

申请日：2012-02-15

申请人： Ústav Organické Chemie A Biochemie Akademie Ved Ceské Republiky, v.v.i. ,  Fyziologicky Ústav Akademie VED Ceské Republiky, V.V.I.

发明人： CHODOUNSKÁ, Hana ,  KAPRAS, Vojtech ,  VYKLICKY, Ladislav ,  BOROVSKÁ, Jirina ,  VYKLICKY, Vojtech ,  VALES , Karel ,  STUCHLÍK, Ales ,  RAMBOUSEK, Lukás

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/57 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07J41/0011 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/005

摘要： Pregnanolone derivatives, substituted in 3 alpha-position with the cationic group, of general formula I, and a method of the production of these compounds and their utilization for treatment of neuropsychiatric disorders related to imbalance of glutamatergic neurotransmitter system, such as ischemic damage of CNS, neurodegenerative changes and disorders of CNS, affective disorders, depression, post traumatic stress disorder, and other diseases related to stress, anxiety, schizophrenia, and psychotic disorders, pain, addictions, multiple sclerosis, epilepsy, and gliomas. The compounds are also used for production of veterinary and human pharmaceutical preparation for treatment of above mentioned diseases and for production of pharmaceutical preparations containing these compounds.

公开(公告)号：EP2794632B1

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：EP12805684.3

申请日：2012-12-19

申请人： Crystal Pharma S.A.U ,  THE POPULATION COUNCIL, INC.

发明人： GUTIÉRREZ FUENTES, Luis Gerardo ,  SANDOVAL RODRÍGUEZ, Celso Miguel

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J75/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/0081 ,  C07J1/0096 ,  C07J7/00 ,  C07J7/0055 ,  C07J7/0075 ,  C07J7/009 ,  C07J31/006 ,  C07J51/00

公开(公告)号：EP2847204A1

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：EP13729470.8

申请日：2013-05-07

申请人： Beta Innov

发明人： CLARION, Ludovic ,  MERSEL, Marcel ,  PETITE, Didier

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/575 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07J9/005 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J41/0055

摘要： The invention relates to novel sterol derivatives, the preparation method thereof, pharmaceutical compositions containing them and use thereof for treating diseases involving transformed astrocyte cells or for treating malignant haemopathies. The invention in particular relates to the treatment of glioblastoma multiforme, as well as of other cancers, such as lymphomas, neuroblastomas and melanomas.

摘要翻译： （I）的甾醇衍生物是新的。 式（I）的甾醇衍生物是新的。 A1： - （R 1）n表示 R1：键合至其C-末端氨基酸残基（由-C- OPTIONALLY substituiertem（O）-R 2）; N：1-3; R2：单 - 或多环芳6-14C或单 - 或多环杂芳基烷基5-14C包含杂原子，单 - 或多环芳烷6-14C或单 - 或多环状5-14C杂芳包含杂原子， -C-（O）-NH-R 3或-C-（S）-NH-R3; R3：H，直链或支链1-12C - 烷基，芳基，酰基，甲酰基，磺酰基，亚磺酰基，甲硅烷基（任选地（由OR，NRR4，NHR或SR OPTIONALLY substituiertem）（由OR，NRR4，NHR或SR OPTIONALLY substituiertem） 通过单 - 或多环状6-14C - 芳基或直链或支链的C 1-6烷基），烯丙基，糖，substituiertem -C-（O）-OR 5，酰胺，硫代酰胺，磺酰胺或-C（O）-R 6; R，R 4：H，1-12C的烷基或任选取代的芳基; R5：直链或支链1-12C烷基（由OR，NRR4，NHR或SR OPTIONALLY substituiertem）; R6：5-14C饱和杂环，其包含1或2个杂原子（由直链或支链烷基或1-6C-烷OR，NRR4，NHR或SR OPTIONALLY substituiertem）; B1：-C（O）-R7或芳基（由OR，NRR4，NHR或SR OPTIONALLY substituiertem）; R7：H，1-12C烷基，优选直链或支链的C 1-6烷基（任选被OR，NRR4，NHR或SR substituiertem）或OR8; 和R8：1-12C烷基，优选直链或支链的C 1-6烷基。 独立权利要求中包括了：（1）制备（Ⅰ）; 和（2）的组合物，其包含（I）的载体。 [图像] ACTIVITY：细胞抑制剂。 作用机理：没有给出。

公开(公告)号：EP2801581A1

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：EP12821233.9

申请日：2012-12-27

申请人： Centro de Investigación y Desarrollo de los Medicamentos (CIDEM) ,  Garcia Pupo, Laura ,  Nuñez Figueredo, Yanier ,  Tacoronte Morales, Juan Enrique ,  Verdecia Reyes, Yamila. ,  Ochoa Rodriguez, Estael

发明人： GARCIA PUPO, Laura ,  NUÑEZ FIGUEREDO, Yanier ,  TACORONTE MORALES, Juan Enrique ,  VERDECIA REYES, Yamila. ,  OCHOA RODRIGUEZ, Estael

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/58 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07J71/0005 ,  C07J21/00 ,  C07J33/005 ,  C07J43/006

摘要： This invention is related to chemistry and pharmacy and, in particular, to the production of novel molecular entities: esterane derivatives fused with spirostanes rings, acting upon the Central Nervous Systems (CNS).
From diosgenin, a naturally occurring sapogenin, with some subsequent transformations thereof, spirosteroid derivatives of the I-IV general formula can be obtained, with a cyclopentaneperhydrophenantrene nucleus fused to a 25R-spirostanes nucleus.
Such molecular entities have an anti-inflammatory and anti-glutamatergic actions that can be used to treat inflammatory, cerebrovascular, neurodegenerative, neuropsychiatric, and neurologic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及化学和药学，特别涉及新型分子实体的制备：与螺甾烷环稠合的作用于中枢神经系统（CNS）的酯衍生物。 从薯in皂素（一种天然存在的皂素配基）中随后进行一些转化，可以获得Ⅰ-Ⅳ通式的螺甾类衍生物，其中环戊烷全氢化nucle核与25R-螺甾烷核融合。 这种分子实体具有抗炎和抗谷氨酸能的作用，可用于治疗炎症，脑血管病，神经退行性疾病，神经精神病和神经系统疾病。

公开(公告)号：EP2794633A2

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：EP12808819.2

申请日：2012-12-20

申请人： Crystal Pharma S.A.U

发明人： PÉREZ ENCABO, Alfonso ,  TURIEL HERNANDEZ, José Angel ,  GALLO NIETO, Francisco Javier ,  LORENTE BONDE-LARSEN, Antonio ,  SANDOVAL RODRÍGUEZ, Celso Miguel

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J41/0005 ,  C07J1/0011 ,  C07J13/005 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00

摘要： The present invention relates to processesfor obtaining abirateroneand derivatives thereof, such as abiraterone acetate, by means of a Suzuki coupling through a steroid borate of general formula (IV) or a C-C coupling through a steroid hydrazone of general formula (II), as well as to intermediates useful in said processes.

公开(公告)号：EP2774933A1

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP12845071.5

申请日：2012-07-12

申请人： Utopharm (Shanghai) Co., Ltd ,  Changzhou No.4 Pharmaceutical Factory Co., Ltd.

发明人： LUO, Junzhi ,  SUN, Yongqiang ,  LUO, Xun ,  YAN, Yimin ,  WANG, Zhaojun ,  QIAN, Mingxia ,  TU, Yongrui

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J21/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J7/0045 ,  C07J21/006 ,  C07J41/00 ,  C07J41/0094 ,  C07J71/001 ,  Y02P20/55

摘要： A method as well as new intermediates for preparing Ulipristal acetate (a compound I) and a method for preparing the new intermediates are provided. The intermediate in a constitutional formula IV is conductive to reacting with methyl lithium or methyl Grignard reagent, a protective group is easy to be removed after a reaction, side reactions are few, a mid-term treatment is simple, the reagents used are cheap, costs are low and the yield is high, if a compound in a constitutional formula V is obtained by the reaction of a compound in a constitutional formula III and the intermediate in the constitutional formula IV, the yield of a two-step reaction is 75%, a purity is above 98%.

wherein R is defined in the specification.

摘要翻译： 提供了一种制备新型中间体的方法以及制备新型中间体的方法。 结构式IV中的中间体与甲基锂或甲基格氏试剂反应导电，保护基在反应后易于除去，副反应少，中期处理简单，所用试剂便宜， 成本低，产率高，如果结构式Ⅴ中的化合物与结构式Ⅳ中的化合物与结构式Ⅳ中的中间体反应得到，两步反应的收率为75％ 纯度高于98％。 其中R在说明书中定义。