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公开(公告)号：JP2016512195A
公开(公告)日：2016-04-25
申请号：JP2015561541
申请日：2014-03-04
发明人： エリック フェンスター， , エリック フェンスター， , メリッサ フルーリー， , メリッサ フルーリー， , アダム ディー． ヒューズ， , アダム ディー． ヒューズ，
IPC分类号： C07C235/74 , A61K31/197 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4168 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07C231/02 , C07C233/56 , C07C235/78 , C07C241/04 , C07C243/28 , C07C243/38 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/65 , C07D213/75 , C07D213/86 , C07D213/87 , C07D233/48 , C07D239/42 , C07D261/02 , C07D261/04 , C07D265/30 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D295/32 , C07D307/68 , C07D309/08 , C07D401/04 , C07D491/107
CPC分类号： C07C243/38 , A61K31/192 , A61K31/197 , A61K31/341 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K45/06 , C07C233/56 , C07C235/12 , C07C235/20 , C07C235/34 , C07C235/74 , C07C235/78 , C07C235/80 , C07C243/24 , C07C243/32 , C07C259/04 , C07C2601/08 , C07C2601/16 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/22 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/65 , C07D213/75 , C07D213/86 , C07D213/87 , C07D233/06 , C07D239/36 , C07D261/02 , C07D261/04 , C07D265/30 , C07D295/32 , C07D307/68 , C07D309/08 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D491/107 , C07D493/10
摘要： 一態様では、本発明は、式(I)(式中、R1〜R5およびXは本明細書で定義された通りである)を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、ネプリライシン阻害活性を有する。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全などの状態を処置するための治療剤として有用および有利であると予期されている。
摘要翻译： 在一个方面，本发明提供了式（I）的化合物（式中，R1至R5和X如本文所定义）具有其或其药学上可接受的盐的化合物。 这些化合物具有中性溶酶抑制活性。 在另一个方面，本发明提供了包含化合物，例如药物组合物;约和的方法和中间体制备这类化合物;使用这样的化合物的方法。 预期本发明的化合物是有用的和有利的，因为治疗剂用于治疗诸如高血压和心脏衰竭的条件。
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公开(公告)号：JP2015514807A
公开(公告)日：2015-05-21
申请号：JP2015509099
申请日：2013-04-24
发明人： ダニエル ディー． ロング， , ダニエル ディー． ロング， , ロバート マレー マッキネル， , ロバート マレー マッキネル， , オーデン， ロリ ジーン バン , オーデン， ロリ ジーン バン , ギャビン オガワ， , ギャビン オガワ， , ドナ ウィルトン， , ドナ ウィルトン，
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61K31/7056 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P31/14 , C07D405/14 , C07D487/08
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D405/14 , C07D487/08
摘要： 本発明は、C型肝炎ウイルスの複製の阻害剤である式(I)の化合物(可変基は、明細書において定義される)、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、C型肝炎ウイルス感染を処置するためにこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明はまた、医学療法において使用するための本明細書に記載の本発明の化合物、および哺乳動物においてC型肝炎ウイルス感染を処置するための製剤または医薬の製造における本発明の化合物の使用を提供する。
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物是丙型肝炎病毒的复制的抑制剂（变量说明书中所定义），或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这样的化合物，使用所述化合物来治疗丙型肝炎病毒感染的药物组合物的方法和过程制备这类化合物的有用中间体和 提供身体。 本发明还涉及用于医学治疗本文所述的本发明的化合物，并且在制剂或药物中的用途中使用本发明的化合物用于在哺乳动物中治疗丙型肝炎病毒感染 提供。
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3.发明专利
公开(公告)号：JP2015507015A
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：JP2014557777
申请日：2013-02-14
发明人： ミロスラブ ラプタ， , ミロスラブ ラプタ，
IPC分类号： C07D405/12 , C07D201/08 , C07D207/26 , C07D207/277 , C07D309/12 , C07D405/14 , C07D407/12
CPC分类号： C07D309/12 , C07D207/20 , C07D207/263 , C07D207/277 , C07D249/10 , C07D317/34 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12
摘要： 本発明は、式(IV)の化合物:またはその互変異性体もしくは塩(式中、R1〜R5、a、b、XおよびP2は明細書の中で定義されている通りである)を調製するのに有用な中間体を調製する方法を提供する。1つの特定の実施形態では、本発明は、(2S,4R)−5−ビフェニル−4−イル−2−ヒドロキシメチル−2−メチル−4−[(1H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ペンタン酸5−メチル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イルメチルエステルおよびその互変異性体を調製するのに有用な中間体を調製する方法に関する。
摘要翻译： 本发明提供了式（IV）化合物：或其互变异构体的制备或盐（式中，R1至R5，A，B，如说明书中所定义的X和P2），所述 它提供了一种制备用于有用的中间体的方法。 在一个具体的实施方案中，本发明是，（2S，4R）-5-联苯-4-基-2-羟甲基-2-甲基-4 - [（1H- [1,2,3]三唑 - -4-羰基） - 氨基] - 涉及制备有用的中间体用于制备[1,3]二氧杂环戊烯-4-基甲基酯和互变异构体的方法 - 戊酸5-甲基-2-氧代 。
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4.发明专利フラグメント｛２−［４−（ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−イミダゾ−２−イル］ピロリジン−１−カルボニルメチル｝アミンを含む棒状Ｃ型肝炎ウイルス阻害剤 有权片段{2- [4-（联苯-4-基）-1H-咪唑-2-基]吡咯烷-1-羰基 - 甲基}棒状丙型肝炎病毒抑制剂，其包含一种胺
公开(公告)号：JP2014532716A
公开(公告)日：2014-12-08
申请号：JP2014540112
申请日：2012-11-02
发明人： ダニエル ディー． ロン， , ダニエル ディー． ロン， , ロバート マーレー マッキネル， , ロバート マーレー マッキネル， , ラン ジャン， , ラン ジャン， , マンディー ルー， , マンディー ルー， , カサンドラ リパック， , カサンドラ リパック， , オルデン， ロリ ジーン ヴァン , オルデン， ロリ ジーン ヴァン , ギャビン オガワ， , ギャビン オガワ， , シャオジュン ファン， , シャオジュン ファン， , ウェイジャン ザン， , ウェイジャン ザン，
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61K45/00 , A61P31/14 , C07D405/14
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D491/113
摘要： 本発明は、C型肝炎ウイルスの複製の阻害剤である式(I)の化合物(可変基は、明細書において定義される)、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、C型肝炎ウイルス感染を処置するためにこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体を提供する。さらに、本発明は、哺乳動物においてC型肝炎ウイルスの複製を阻害する方法を提供し、この方法は、本発明の化合物または薬学的組成物を投与することを含む。
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物是丙型肝炎病毒的复制的抑制剂（变量说明书中所定义），或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这样的化合物，使用所述化合物来治疗丙型肝炎病毒感染的药物组合物的方法和过程制备这类化合物的有用中间体和 提供身体。 此外，本发明提供了一种抑制丙型肝炎病毒复制的哺乳动物，该方法包括施用本发明的化合物或药物组合物的方法。
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公开(公告)号：JP2014528903A
公开(公告)日：2014-10-30
申请号：JP2014513549
申请日：2012-05-18
发明人： メリッサ フルーリー， , メリッサ フルーリー， , ローランド ジェンドロン， , ローランド ジェンドロン， , アダム ディー． ヒューズ， , アダム ディー． ヒューズ， , ジェーン シュミット， , ジェーン シュミット，
IPC分类号： C07C233/51 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/235 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/4152 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/519 , A61K31/5375 , A61K45/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07C231/02 , C07C233/87 , C07C235/42 , C07C235/52 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C269/06 , C07C271/28 , C07C273/18 , C07C275/42 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07D207/327 , C07D207/335 , C07D213/56 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/20 , C07D231/22 , C07D231/26 , C07D257/04 , C07D295/14 , C07D333/38 , C07D495/04
CPC分类号： C07D231/26 , C07C231/02 , C07C233/87 , C07D207/327 , C07D207/333 , C07D213/56 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/22 , C07D233/61 , C07D257/04 , C07D295/155 , C07D333/38 , C07D495/02
摘要： 一態様では、本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、a、R4、R5、およびR6は、本明細書で定義された通りである)を有する化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、ネプリライシン阻害活性を有する。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。別の態様では、本発明は、特に高血圧、心不全、または腎疾患を処置するのに有用な医薬の製造のための、式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用に関する。
摘要翻译： 在一个方面，本发明提供了式（I）（式中，R1，R2，R3，A，R4，R5，和R6是如本文所定义）的化合物或具有药学上的化合物 上可接受的盐。 这些化合物具有中性溶酶抑制活性。 在另一个方面，本发明提供了包含用于制备这样的化合物，例如化合物，使用所述化合物的方法，以及方法和中间体的药物组合物。 在另一个方面，本发明特别高血压，心脏衰竭或用于制造药物有用的用于治疗肾脏疾病，使用的化合物的或式I的药学上可接受的盐，。
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公开(公告)号：JP2015524476A
公开(公告)日：2015-08-24
申请号：JP2015526672
申请日：2013-08-07
发明人： メリッサ フルーリー， , メリッサ フルーリー， , アダム ディー． ヒューズ， , アダム ディー． ヒューズ，
IPC分类号： C07D249/06 , A61K31/4168 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K45/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D261/18 , C07D263/38 , C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/415 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K45/06 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D249/04 , C07D261/18 , C07D263/38
摘要： 一態様では、本発明は、式:(式中、X、Ra、Rb、R2、およびR7は本明細書で定義された通りである)を有する化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、ネプリライシン阻害活性を有する化合物のプロドラッグである。別の態様では、本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物;これらの化合物を使用する方法;ならびにこれらの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明は、インビボで代謝されて、ネプリライシン(NEP)酵素阻害活性を保有することが判明した化合物となる化合物を提供する。
摘要翻译： 在一个方面，本发明为下式：，X，RA，RB，R 2，和R 7涉及一种化合物，或者其具有一个可药用的盐），如本文所定义。 这些化合物是与脑啡肽酶抑制活性的化合物的前药。 在另一个方面，本发明提供了含有这些化合物的药物组合物;涉及一种方法和中间体和制备这些化合物;使用这些化合物的方法。 本发明是在体内以提供中性溶酶代谢（NEP）的化合物被发现具有抑制活性的化合物。
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公开(公告)号：JP2015523988A
公开(公告)日：2015-08-20
申请号：JP2015516202
申请日：2013-06-06
发明人： アダム ヒューズ， , アダム ヒューズ， , メリッサ フルーリー， , メリッサ フルーリー，
IPC分类号： C07D231/14 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/426 , A61K31/5377 , A61K31/5575 , A61K31/704 , A61K38/22 , A61K39/00 , A61K45/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D249/04 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D277/56 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07F9/6503 , C07F9/653
CPC分类号： C07F9/653 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D231/14 , C07D249/04 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D277/56 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07F9/65312
摘要： 一態様では、本発明は、式X:(式中、Ra、Rb、R2、R7、およびXは本明細書で定義された通りである)を有する化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。本明細書に記載されている化合物は、ネプリライシン阻害活性を有する化合物のプロドラッグである。別の態様では、本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物;これらの化合物を使用する方法;ならびにこれらの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
摘要翻译： 在一个方面，本发明提供化合物，其中X :(式中，RA，RB，R 2，R 7和X涉及化合物或其药学上可接受的盐和是）如本文所定义 。 本文中所描述的化合物是具有中性溶酶抑制活性的化合物的前药。 在另一个方面，本发明提供了含有这些化合物的药物组合物;涉及一种方法和中间体和制备这些化合物;使用这些化合物的方法。
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8.发明专利３−［２−メタンスルホニル−１−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）エチル］−ピロリジン化合物の結晶形態 审中-公开3- [2-甲磺酰基-1-（4-三氟甲基 - 苯氧基）乙基] - 吡咯烷化合物的晶型
公开(公告)号：JP2014528416A
公开(公告)日：2014-10-27
申请号：JP2014533414
申请日：2012-09-28
发明人： ピエール−ジャン コルソン， , ピエール−ジャン コルソン， , ティモシー ファス， , ティモシー ファス， , ベンカット アール． サラディ， , ベンカット アール． サラディ，
IPC分类号： C07D207/08 , A61K31/40 , A61K45/00 , A61P1/10 , A61P1/12 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/40 , C07D207/08
摘要： 本発明は、(S)−3−[(S)−2−メタンスルホニル−1−(4−トリフルオロメチルフェノキシ)エチル]ピロリジンの結晶性塩酸塩を提供する。本発明はまた、その結晶性塩を含む医薬組成物、その結晶性塩を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびに疾患を処置するためにその結晶性塩を使用する方法を提供する。本発明のさらに他の態様は、医薬品の製造のための本発明の結晶性化合物の使用に関し、特に哺乳動物において、肺動脈高血圧症を処置するため、抗血小板治療のため、またはセロトニン再取込みを阻害するために有用である、医薬品の製造のための本発明の化合物の使用に関する。
摘要翻译： 本发明中，（S）-3 - 提供[（S）-2-甲磺酰基-1-（4-三氟甲基苯氧基）乙基]吡咯烷的结晶盐酸盐。 本发明还提供使用的药物组合物，其包括用于制备所述结晶盐，以及结晶盐来治疗疾病的结晶盐，方法和中间体的方法。 然而，本发明的另一个方面，抑制涉及使用本发明的用于药物中的用途的结晶化合物，特别是哺乳动物，用于治疗肺动脉高血压，因为抗血小板疗法，或血清素再摄取的 为，通过使用本发明的化合物用于制备药物中的用途是有用的。
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公开(公告)号：JP2017504625A
公开(公告)日：2017-02-09
申请号：JP2016547037
申请日：2015-01-29
发明人： メリッサ フルーリー， , メリッサ フルーリー， , アン−マリー ボーソレイユ， , アン−マリー ボーソレイユ， , アダム ディー． ヒューズ， , アダム ディー． ヒューズ， , ダニエル ディー． ロング， , ダニエル ディー． ロング， , ドナ エー．エー． ウィルトン， , ドナ エー．エー． ウィルトン，
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/415 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K45/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D231/14 , C07D239/28 , C07D249/04 , C07D249/10 , C07D263/16 , C07D271/07 , C07D403/12 , C07D405/12
CPC分类号： A61K31/505 , A61K31/415 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K45/06 , C07C229/08 , C07C271/22 , C07D207/16 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D231/14 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D249/04 , C07D249/10 , C07D249/14 , C07D261/10 , C07D263/34 , C07D271/07 , C07D307/24 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： 一態様では、本発明は、式(I)(式中、R1、R2a、R2b、およびR3〜R6は本明細書で定義されたとおりである)を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、ネプリライシン阻害活性を有する。別の態様では、本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物;これらの化合物を使用する方法;ならびにこれらの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全などの状態を処置するための治療剤として有用および有利であると期待されている。
摘要翻译： 在其一个方面，本发明提供式（I）（式中，R 1中，R 2a，R 2b中，和R 3〜R 6是如本文所定义）的化合物具有一个或药学上可接受的化合物 上盐。 这些化合物具有中性溶酶抑制活性。 在另一个方面，本发明提供了含有这些化合物的药物组合物;涉及一种方法和中间体和制备这些化合物;使用这些化合物的方法。 预期本发明的化合物是有用的和有利的，因为治疗剂用于治疗诸如高血压和心脏衰竭的条件。
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公开(公告)号：JP5656288B2
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：JP2010524041
申请日：2008-09-05
发明人： ユー−ファ チ， , ユー−ファ チ， , クレイグ ハスフェルド， , クレイグ ハスフェルド， , ヨンキ ムー， , ヨンキ ムー， , リック リー， , リック リー， , リー リー， , リー リー，
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/573 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P9/06 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D209/10 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D213/36 , C07D231/12 , C07D277/28 , C07D295/20 , C07D307/52 , C07D307/79 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/24 , C07D333/54 , C07D333/58 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14
CPC分类号： C07D333/24 , C07D209/14 , C07D213/38 , C07D231/12 , C07D277/28 , C07D295/13 , C07D307/52 , C07D307/81 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/58
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