公开(公告)号：JP4545835B2

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：JP12794597

申请日：1997-05-01

Applicant: チバ ホールディング インコーポレーテッドCiba Holding Inc.

Inventor： ヒュスラー リナルド ,  シュワベ ルドルフ ,  ルイソリ レト

IPC: C07D295/10 ,  C07D211/14 ,  C07D241/04 ,  C07D265/28 ,  C07D265/30 ,  C07D295/112 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C08F2/50 ,  G03F7/028 ,  G03F7/031

CPC classification number: C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C08F2/50 ,  G03F7/028 ,  G03F7/031

公开(公告)号：JP4094067B2

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：JP54492298

申请日：1998-04-06

Applicant: バイエル アクチェンゲゼルシャフトBayer Aktiengesellschaft

Inventor： シユテンツエル，クラウス ,  ドウツツマン，シユテフアン ,  ヤウテラト，マンフレート

IPC: A01N43/653 ,  A01N20060101 ,  A01N37/18 ,  A01N37/24 ,  A01N37/26 ,  A01N37/34 ,  A01N37/50 ,  A01N41/02 ,  A01N41/06 ,  A01N43/06 ,  A01N43/30 ,  A01N43/34 ,  A01N43/36 ,  A01N43/48 ,  A01N43/54 ,  A01N43/64 ,  A01N43/828 ,  A01N43/84 ,  A01N43/88 ,  A01N47/04 ,  A01N47/10 ,  A01N47/12 ,  A01N47/28 ,  A01N47/30 ,  A01N47/32 ,  A01N47/44 ,  A01N51/00 ,  A01N53/12 ,  A01N55/02 ,  A01N57/10 ,  A01N57/12 ,  A01P3/00 ,  A61K31/535 ,  C07C233/57 ,  C07C233/64 ,  C07C251/34 ,  C07C255/51 ,  C07C271/06 ,  C07C279/04 ,  C07C313/36 ,  C07D207/34 ,  C07D209/30 ,  C07D239/28 ,  C07D249/00 ,  C07D265/28 ,  C07D285/14 ,  C07D317/06 ,  C07D401/06 ,  C07D413/12 ,  C07F9/141

CPC classification number: A01N57/12 ,  A01N37/18 ,  A01N37/20 ,  A01N37/22 ,  A01N37/24 ,  A01N37/34 ,  A01N37/38 ,  A01N37/50 ,  A01N43/30 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/54 ,  A01N43/653 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N43/88 ,  A01N47/04 ,  A01N47/10 ,  A01N47/12 ,  A01N47/14 ,  A01N47/32 ,  A01N51/00 ,  A01N53/00 ,  A01N55/02 ,  A01N47/44 ,  A01N2300/00

公开(公告)号：JP2006206604A

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：JP2006091925

申请日：2006-03-29

Applicant: Merck & Co Inc ,  メルク エンド カムパニー インコーポレーテッドMerck & Company Incoporated

Inventor： COLEMAN PAUL J ,  DUGGAN MARK E ,  HALCZENKO WASYL ,  HARTMAN GEORGE D ,  HUTCHINSON JOHN H ,  MEISSNER ROBERT S ,  PATANE MICHAEL A ,  PERKINS JAMES J ,  WANG JIABING ,  BRESLIN MICHAEL J

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/02 ,  C07D221/00 ,  C07D223/14 ,  C07D239/24 ,  C07D241/36 ,  C07D265/28 ,  C07D401/06 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new αV integrin receptor antagonist which is the antagonist against the integrin receptors αVβ3 and αVβ5, and is useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, inflammatory arthritis, viral disease, cancer, and metastatic tumor growth. SOLUTION: The nonanoic acid derivative such as 3(S)-(2-methyl-pyrimidin-5-yl)-5-oxo-9-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]-naphthyridin-2-yl)-nonanoic acid and 3(S)-(2-methyl-pyrimidin-5-yl)-5-oxo-9-(3-cyclopropyl-5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]-naphthyridin-2-yl)-nonanoic acid, or a medically acceptable salt thereof is used as the αV integrin receptor antagonist. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种新的αV整联蛋白受体拮抗剂，其是抗整联蛋白受体αVβ3和αVβ5的拮抗剂，并且可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，并抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑 变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症，炎症性关节炎，病毒性疾病，癌症和转移性肿瘤生长。 解决方案：将3（S） - （2-甲基 - 嘧啶-5-基）-5-氧代-9-（5,6,7,8-四氢 - [1,8] - 萘啶-2-基） - 壬酸和3（S） - （2-甲基 - 嘧啶-5-基）-5-氧代-9-（3-环丙基-5,6,7,8-四氢 - [ 1,8] - 萘啶-2-基） - 壬酸或其医学上可接受的盐作为αV整联蛋白受体拮抗剂。 版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：JP3633640B2

公开(公告)日：2005-03-30

申请号：JP21905493

申请日：1993-08-11

Applicant: ワイス・ホールディングズ・コーポレイションWyeth Holdings Corporation

Inventor： ビング・ジエイ・リー ,  フアイク−エング・サム ,  レイモンド・テイ・テスタ

IPC: A61K31/65 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07C20060101 ,  C07C237/26 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C255/50 ,  C07C271/22 ,  C07C323/29 ,  C07D207/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/30 ,  C07D209/02 ,  C07D211/14 ,  C07D211/56 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D221/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D241/04 ,  C07D241/14 ,  C07D249/02 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D265/28 ,  C07D279/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07F15/00

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C237/26 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D333/20

公开(公告)号：JP2004517085A

公开(公告)日：2004-06-10

申请号：JP2002547906

申请日：2001-11-12

Applicant: ファイザー・プロダクツ・インク

Inventor： ギブス，メガン・アン ,  シャクター，ジョエル・バリー ,  スプルース，ジェフリー・スコット ,  チャペル，フィリップ・ブランチ ,  ハワード，ハリー・ラルフ，ジュニアー

IPC: A61K31/135 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/08 ,  A61P17/14 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/70 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/96 ,  C07D241/08 ,  C07D265/28 ,  C07D265/32 ,  C07D267/10 ,  C07D273/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D277/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/496 ,  C07D233/70 ,  C07D233/96 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D267/10 ,  C07D273/06 ,  C07D277/34 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本発明は、１）Ｙが架橋ヘテロ原子を含有するブリッジである式Ｉの化合物及びそれらの医薬品としての使用；２）特に精神治療薬におけるセロトニン１（５−ＨＴ
１ ）受容体リガンドとしての式Ｉの化合物に関する。

公开(公告)号：JP2004500326A

公开(公告)日：2004-01-08

申请号：JP2000620913

申请日：2000-05-30

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/02 ,  C07D221/00 ,  C07D223/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/48 ,  C07D241/36 ,  C07D265/28 ,  C07D401/06 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention relates to novel nonanoic acid derivatives, their synthesis, and their use as alphav integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors alphavbeta3 and alphavbeta5 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, inflammatory arthritis, viral disease, cancer, and metastatic tumor growth.

公开(公告)号：JP2000501111A

公开(公告)日：2000-02-02

申请号：JP52712497

申请日：1997-01-22

IPC: C07D233/32 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/36 ,  C07D209/54 ,  C07D233/36 ,  C07D241/06 ,  C07D241/36 ,  C07D265/28 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D275/02 ,  C07D285/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：JP2549961B2

公开(公告)日：1996-10-30

申请号：JP50635691

申请日：1991-03-28

Applicant: KINOIN GIOGISUZERU ESU BEGIESUZECHI TERUMEKEKU GIARA RUTO

Inventor： BIKUMON MAARIA ,  SEITORI YOOJEFU ,  SENTE RAYOSHU ,  GAAARU YOOJEFU ,  HERUMETSU ISHUTOBAAN ,  HORUBAATO AAGUNESHU ,  MAARUMAROSHI KATARIN ,  HORUBAATO GAABORU ,  MUNKAACHI IREEN

IPC: A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D265/28 ,  C07D271/04 ,  C07D295/30 ,  C07D413/04 ,  C08B37/00 ,  C08B37/06 ,  C08B37/16

Abstract: PCT No. PCT/HU91/00013 Sec. 371 Date Jan. 2, 1992 Sec. 102(e) Date Jan. 2, 1992 PCT Filed Mar. 28, 1991.The invention relates to inclusion complexes of 3-morpholino-sydnonimine or its salts or its tautomer isomer, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same. The inclusion complex of 3-morpholino-sydnonimine or its salt formed with cyclodextrin derivative is prepared by a) reacting the 3-morpholino-sydnonimine or its salt in an aqueous medium with a cyclodextrin derivative and the complex is isolated from the solution by dehydratation, or b) high energy milling of 3-morpholino-sydnonimine or its salt and a cyclodextrin derivative.

公开(公告)号：JPH04506362A

公开(公告)日：1992-11-05

申请号：JP50701291

申请日：1991-03-28

IPC: A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D265/28 ,  C07D271/04 ,  C07D271/10 ,  C07D295/30 ,  C07D413/04 ,  C08B37/00 ,  C08B37/06 ,  C08B37/16

Abstract: Clathrates (I) of N-ethoxycarbonyl-3- morpholino-sydnonimine (II) or its salts with cyclodextrin derivs. (III) are new. N.B., cpds. (III) include unsubstd. beta- and gamma-cyclodextrins. (II) is an anti-angina and anti-ischaemic agent (molsidomin) useful for prevention and treatment of angina pectoris. It also has antiarrhythmic, fibrinolytic, platelet aggregation inhibitory and hypotensive activity. Pref. (III) are selected from beta-cyclodextrin (BCD), gamma-cyclodextrin, heptakis-2,6,O-dimethyl -beta-cyclodextrin and hydroxypropyl- beta-cyclodextrin.

公开(公告)号：JPS62240649A

公开(公告)日：1987-10-21

申请号：JP5641187

申请日：1987-03-11

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BERNAUER KARL ,  BORGULYA JANOS ,  BRUDERER HANS ,  DA PRADA MOSE ,  ZUERCHER GERHARD

IPC: C12N9/99 ,  A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C45/46 ,  C07C45/67 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07C69/017 ,  C07C201/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/16 ,  C07C205/20 ,  C07C205/23 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/59 ,  C07C239/00 ,  C07C251/32 ,  C07C251/34 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07D209/12 ,  C07D213/50 ,  C07D217/16 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D241/44 ,  C07D241/52 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D265/28 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D279/16 ,  C07D285/16 ,  C07D295/18 ,  C07D409/10 ,  C07D417/00 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00